베타아드레날린 작용제

Beta-adrenergic agonist
베타 아드레날린 수용체 작용제
마약류
Albuterol
살부타몰(albutamol)의 골격 구조 공식 - 천식 발작을 치료하기 위해 널리 사용되는 약물
클래스 식별자
사용하다뇌전증, 천식, 심부전 등
ATC 코드R03
생물학적 표적아드레날린 수용체(β 하위형)
외부 링크
메슈D000318
위키다타에서

베타 아드레날린 작용제나 베타 작용제는 기도의 근육을 이완시켜 기도가 넓어지고 호흡이 쉬워지는 약물이다.[1]그것들은 각각 베타 아드레노셉터에 작용하는 동조작용제의 일종이다.[2]일반적으로 순수 베타 아드레날린 작용제는 베타 차단제의 반대 기능을 가지고 있다: 베타 아드레날린 작용제 리간드는 심장과 폐에서, 그리고 부드러운 근육 조직에서 에피네프린과 노르에피네프린 신호의 작용을 모두 모방한다; 에피네프린은 더 높은 친화력을 나타낸다.β1, β2, β의3 활성화는 효소인 아데닐산 사이클라아제를 활성화시킨다.이는 결국 2차 메신저 순환 아데노신 모노인산염(cAMP)의 활성화로 이어지고, cAMP는 인산화단백질을 표적하는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화시켜 궁극적으로 심장조직의 원활한 근육 이완과 수축을 유도한다.[3]null

함수

에피네프린(아드레날린)

β1 수용체의 활성화는 심장근육의 양의 비등방성, 연대기적 출력을 유도하여 심박수와 혈압 상승, 위에서 그렐린 분비, 신장으로부터 레닌 배출 등을 유도한다.[4]null

β2 수용체의 활성화는 폐, 위장, 자궁, 각종 혈관 등에서 원활한 근육 이완을 유도한다.심박수 증가와 심장근육수축은 β1 수용체와 관련이 있지만 β는2 심근의 혈관수축을 유발한다.null

β3 수용체는 주로 아디포스 조직에 위치한다.[5]β3 수용체의 활성화는 지질의 신진대사를 유도한다.[6]null

의학적 용법

β 작용제 투여의 징후는 다음과 같다.

부작용

에피네프린에 비해 경미한 편이지만 베타 작용제는 보통 불안, 고혈압, 심박수 증가, 불면증 등이 있는 약한 정도에서 중간 정도의 부작용이 나타난다.다른 부작용으로는 두통과 필수적인 떨림이 있다.저혈당은 또한 β2 수용체의 활성화로 인해 인슐린의 체내 분비가 증가했기 때문에 보고되었다.null

2013년 머크가 판매한 β 작용제인 질파테롤은 이 약물을 먹인 일부 소에 병이 난 흔적이 있어 일시적으로 철수했다.[8]null

수용체 선택성

베타 수용체 중 대부분의 작용제는 하나 이상의 베타 아드레노어 수용체에 대해 선택적이다.예를 들어 심장박동수가 낮은 환자에게는 심장근육 수축력을 높이는 도부타민 등 보다 '심장 선택성'이 높은 베타작용제 치료제를 투여한다.천식이나 COPD 등 만성 염증성 폐질환을 앓고 있는 환자들은 같은 등급의 살부타몰(알부테롤)과 후기 약물 등 폐의 보다 원활한 근육 이완과 심장의 수축을 유도하기 위한 약물로 치료할 수 있다.[9]null

β3 작용제는 현재 임상 연구 중에 있으며 비만 환자의 지질의 분해를 증가시키는 것으로 생각된다.[10]null

β1 작용제

주요 기사:베타-1_adrenergic_receptor § 작용제

β1 작용제는 아데닐리엘 사이클라아제 활성과 칼슘 통로 개방(심장 자극제, 심장성 쇼크, 급성 심부전, 브래디리듬미아 치료에 사용)을 자극한다.선택한 예는 다음과 같다.

β2 작용제

주요 기사:베타아드레날린2 작용제

β2 작용제는 아데닐 시클라아제 활성과 칼슘 통로 폐쇄를 자극한다(원활한 근육 이완제, 천식과 COPD 치료에 사용된다).선택한 예는 다음과 같다.

결정되지 않음/변형되지 않음

이들 에이전트는 메시(MeSH)의 고민자 명단에 오르기도 한다.[11]

참고 항목

참조

  1. ^ "WHAT ARE BETA-AGONISTS?". Thoracic.org. American Thoracic Society. Archived from the original on 13 June 2010. Retrieved 17 October 2014.
  2. ^ Adrenergic+beta-Agonists(미국 국립 의학 라이브러리 의료 과목 제목)
  3. ^ Delbruck, Max. "The beta-adrenergic receptors". PMID 12439640.
  4. ^ Yoo, B.; et al. "Beta1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction". PMID 19633206.
  5. ^ Johnson, M. "Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation". PMID 16387578.
  6. ^ Lowell, B.B.; Flier, J.S. (1997). "Brown adipose tissue, beta 3-adrenergic receptors, and obesity". Annu. Rev. Med. Vol. 48. pp. 307–16. PMID 9046964.
  7. ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm243539.htm
  8. ^ "Archived copy". Archived from the original on 2013-08-27. Retrieved 2013-08-16.{{cite web}}: CS1 maint: 타이틀로 보관된 사본(링크)
  9. ^ Pias, M.T. "The Pharmacology of Adrenergic Receptors".
  10. ^ Meyers, D.S.; Skwish, S.; Dickinson, K.E.; Kienzle, B.; Arbeeny, C.M. (Feb 1997). "Beta 3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys". J. Clin. Endocrinol. Metab. Vol. 82, no. 2. pp. 395–401. PMID 9024225.
  11. ^ MeSH 에이전트 목록 82000318