셀토렉산트
Seltorexant | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 기타 이름 | MIN-202; JNJ-42847922; JNJ-922 |
| 경로: 행정 | 입으로[1] |
| 마약류 | 오레신 대항제 |
| ATC 코드 |
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| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 신진대사 | CYP3A4[2] |
| 제거 반감기 | 2~3시간[2] |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C21H22FN7O |
| 어금질량 | 407.453 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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Seltorexant는 개발 코드명 MIN-202와 JNJ-42847922로도 알려져 있으며 우울증과 불면증 치료를 위해 개발 중인 오레신 길항제 약품이다.[3][2]오레신 OX2 수용체(2-SORA)의 선택적 길항제다.[2][4][1]그 약은 입으로 복용한다.[1]2022년 2월 현재 셀토렉산트는 주요 우울장애(MDD) 치료를 위한 임상 3상, 불면증 치료를 위한 임상 2상이다.[3]수면무호흡증 치료를 위한 조사도 진행 중이었으나 최근 이 같은 징후가 포착된 사례는 보고되지 않고 있다.[3]셀토렉산트는 미네르바 뉴로사이언스와 존슨앤드존슨의 [3]얀센제약이 개발 중이다.
셀토렉산트는 5~80mg의 용량으로 탐사되고 있다.[2]지금까지 진행된 초기 임상시험에서 셀토렉산트는 MDD 환자의 해밀턴 우울증 등급점수를 향상시키고, MDD 및/또는 불면증 환자의 수면 개시, 총 수면시간, 수면시간, 수면시간 후 깨어있는 시간, 수면효율 등을 향상시키는 것으로 밝혀졌다.[2][4]Seltorexant는 안전하고 잘 훈련된 것으로 보고되었다.[2][4]지금까지 임상시험에서 관찰된 자기모순제의 부작용으로는 졸음, 피로, 현기증, 두통, 복부 불편, 악몽 등이 있었다.[2]
셀토렉산트는 OX1 수용체보다 OX2 수용체에 대한 결합 친화력이 100배 이상 더 높다.[4]이는 모두 이중 오레신 수용체 길항제(DORA)인 수보레산트, 렘보렉스산트, 다리도레산트 등 다른 오레신 수용체 길항제들과는 대조적이다.[4][2]셀토렉산트는 피크시간 0.3~1.5시간으로 흡수가 빠르고 제거 반감기가 2~3시간밖에 되지 않는 비교적 짧은 지속시간을 가진다.[2][4]주간 투여 후 4시간 후 약물의 잔류 영향은 관찰되지 않았다.[2]자기반복제의 약동학은 수면유도에 이상적인 것으로 간주된다.[4]셀토렉산트는 시토크롬 P450 효소 CYP3A4에 의해 대사된다.[2]그것은 작은 분자 화합물이며 구조적으로 임상적으로 사용되는 다른 오레신 수용체 길항제들과 관련이 있다.[5][2]
참고 항목
- Vornorexant – 또 다른 조사적 단작용 오레신 수용체 길항제
- 조사항우제 § 오레신 수용체 길항제 목록
- 조사 수면제 § 오레신 수용체 길항제 목록
참조
- ^ a b c Sun Y, Tisdale RK, Kilduff TS (2021). "Hypocretin/Orexin Receptor Pharmacology and Sleep Phases". Front Neurol Neurosci. 45: 22–37. doi:10.1159/000514963. PMID 34052813.
- ^ a b c d e f g h i j k l m Muehlan C, Vaillant C, Zenklusen I, Kraehenbuehl S, Dingemanse J (November 2020). "Clinical pharmacology, efficacy, and safety of orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia disorders". Expert Opin Drug Metab Toxicol. 16 (11): 1063–1078. doi:10.1080/17425255.2020.1817380. PMID 32901578. S2CID 221572078.
- ^ a b c d "Seltorexant - Janssen Research & Development/Minerva Neurosciences". AdisInsight. 2022-02-28. Retrieved 2022-04-05.
- ^ a b c d e f g Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (January 2022). "Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides". J Intern Med. doi:10.1111/joim.13406. PMID 35043499.
- ^ Christopher JA (2014). "Small-molecule antagonists of the orexin receptors". Pharmaceutical Patent Analyst. 3 (6): 625–38. doi:10.4155/ppa.14.46. PMID 25489915.
