세니리비록

Cenicriviroc
세니리비록
Cenicriviroc.svg
이름
선호 IUPAC 이름
(5E)-8-[4-(2-Butoxyethoxy)phenyl]-1-(2-methylpropyl)-N-{4-[(S)-(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methanesulfinyl]phenyl}-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazocine-5-carboxamide
기타 이름
TAK-652; TBR-652
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐벨
켐스파이더
케그
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C41H52N4O4S/c1-5-7-22-48-23-24-49-38-15-10-32(11-16-38)33-12-19-40-35(25-33)26-34(9-8-21-44(40)28-31(3)4)41(46)43-36-13-17-39(18-14-36)50(47)29-37-27-42-30-45(37)20-6-2/h10-19,25-27,30-31H,5-9,20-24,28-29H2,1-4H3,(H,43,46)/b34-26+/t50-/m0/s1 ☒N
    키: PNDKCRDVVKJPKG-WHERJAGFSA-N ☒N
  • InChI=1/C41H52N4O4S/c1-5-7-22-48-23-24-49-38-15-10-32(11-16-38)33-12-19-40-35(25-33)26-34(9-8-21-44(40)28-31(3)4)41(46)43-36-13-17-39(18-14-36)50(47)29-37-27-42-30-45(37)20-6-2/h10-19,25-27,30-31H,5-9,20-24,28-29H2,1-4H3,(H,43,46)/b34-26+/t50-/m0/s1
    키: PNDKCRDVVKJPKG-WHERJAGFBh
  • O=S(c1ccc(cc1)NC(=O)\C4=C\c3c(ccc(c2ccc(OCOCCCC)cc2)C3)N(CC4)CC(C)C5cnc5CCC
특성.
C41H52N4O4S
어금질량 696.95 g·190−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

Cenicriviroc(INN,[1] 코드네임 TAK-652, TBR-652, 일반적으로 CVC로 약칭)는 HIV 감염의[2] 치료를 위한 실험용 약물 후보물질이며 비알코올성 기두염에 대한 트로피펙서와 결합한다.[3] 다케다·토비라 테라피틱스가 개발하고 있다.

Cenicriviroc는 CCR2 수용체와 CCR5 수용체의 억제제로 바이러스가 인간 세포로 유입되는 것을 막는 진입 억제제 역할을 할 수 있다.[4] CCR2의 억제에는 항염증 효과가 있을 수 있다.[citation needed]

2010년에 항바이러스 활성, 안전성 및 세정제 허용성을 평가하기 위한 이중 맹목적이고 무작위적이며 위약 조절 임상 연구가 수행되었다. 에이즈에 감염된 환자들은 세렌리비로를 복용하는 바이러스 부하가 현저하게 감소하여 치료 중단 후 최대 2주까지 그 효과가 지속되었다.[5] 추가 임상 2상이 진행 중이다.[6][when?]

또한 Cenicriviroc는 COVID-19를 위한 두 개의 별도 임상 실험에 있다. 즉, 국립번역과학진흥센터가 운영하는 ACTI-I 실험과 베를린 Charité 병원의 Cenicriviroc의 Charité Trial이다.[7][8] 2021년 7월 2일 현재 두 재판 모두 참가자를 모집하고 있으며, 2021년 9월에 완료될 예정이다.

2013년 3월 제20차 레트로바이러스 및 기회감염(CROI) 컨퍼런스에서 제시된 2단계 데이터에서는 100mg cenicriviroc, 200mg cenicriviroc, 71%의 유사한 바이러스 억제율을 보였다. 그러나 무응답 비율은 cenicriviroc가 더 높았지만, 주로 환자의 중퇴가 더 큰 원인이었다. 알약 부담이 적은 새로운 알약 제형은 접착력을 향상시킬 수 있다. 면역 및 염증성 바이오마커를 살펴보면, Cenicriviroc 암에서 MCP-1의 수치가 증가하고 가용성 CD14가 감소했다.[9]

참고 항목

참조

  1. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 65" (PDF). World Health Organization. 2011. pp. 53–4. Retrieved 25 November 2016.
  2. ^ Klibanov, OM; Williams, SH; Iler, CA (August 2010). "Cenicriviroc, an Orally Active CCR5 Antagonist for the Potential Treatment of HIV Infection". Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 940–50. PMID 20721836.
  3. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03517540
  4. ^ Baba, M; Takashima, K; Miyake, H; Kanzaki, N; Teshima, K; Wang, X; Shiraishi, M; Iizawa, Y (26 October 2005). "TAK-652 Inhibits CCR5-Mediated Human Immunodeficiency Virus Type 1 Infection In Vitro and Has Favorable Pharmacokinetics in Humans". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 49 (11): 4584–91. doi:10.1128/AAC.49.11.4584-4591.2005. PMC 1280155. PMID 16251299.
  5. ^ Reviriego, C (July 2011). "Chemokine CCR2/CCR5 Receptor Antagonist Anti-HIV Agent". Drugs of the Future. 36 (7): 511–7. doi:10.1358/dof.2011.036.07.1622066.
  6. ^ "Tobira Therapeutics Initiates Phase 2b Trial of Cenicriviroc". The Body. July 5, 2011.
  7. ^ Benjamin, Daniel (2021-06-29). "Randomized Master Protocol for Immune Modulators for Treating COVID-19". Daniel Benjamin, National Center for Advancing Translational Science (NCATS), Biomedical Advanced Research and Development Authority. {{cite journal}}: Cite 저널은 필요로 한다. journal= (도움말)
  8. ^ Tacke, Frank (2020-08-25). "Charité Trial of Cenicriviroc (CVC) Treatment for COVID-19 Patients". Charite University, Berlin, Germany, Allergan. {{cite journal}}: Cite 저널은 필요로 한다. journal= (도움말)
  9. ^ CROI 2013: CCR5/CCR2 억제제 Cenicriviroc에는 항-HIV 및 항염증 효과가 모두 있다. 하일리먼, 리즈 HIVandHepatitis.com. 2013년 3월 7일.