아플라비록
Aplaviroc임상자료 | |
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경로: 행정 | 구강 |
ATC 코드 |
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법적현황 | |
법적현황 |
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식별자 | |
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CAS 번호 |
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펍켐 CID | |
IUPHAR/BPS | |
켐스파이더 | |
유니 |
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케그 | |
켐벨 | |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
화학 및 물리적 데이터 | |
공식 | C33H43N3O6 |
어금질량 | 577.722 g·migration−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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(iii) |
Aplaviroc(IN, 코드네임 AK602 및 GSK-873140)는 CCR5 진입 억제제로, HIV 감염 치료를 위해 개발된 2,5-디케토피페라진[1] 등급에 속한다.[2][3]GlaxoSmithKline에 의해 개발되었다.
2005년 10월에는 간 독성 우려로 인해 아플라비록의 모든 연구가 중단되었다.[4][5]일부 저자들은 효험이 떨어진다는 증거가 약의 개발 종식에 기여했을 수도 있다고 주장해 왔다.[6] 단종된 시험 중 하나인 ASCENT 연구는 아플라비록이 고농도에서도 많은 환자에게 효과가 낮다는 것을 보여주었다.[7]
참고 항목
참조
- ^ Borthwick AD (July 2012). "2,5-Diketopiperazines: synthesis, reactions, medicinal chemistry, and bioactive natural products". Chemical Reviews. 112 (7): 3641–716. doi:10.1021/cr200398y. PMID 22575049.
- ^ Maeda, Kenji; Ogata, Hiromi; Harada, Shigeyoshi; et al. (2004). "Determination of binding sites of a unique CCR5 inhibitor AK602 / ONO-4128/ GW873140 on human CCR5" (PDF). Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Archived from the original (PDF) on November 3, 2005.
- ^ Nakata H, Maeda K, Miyakawa T, Shibayama S, Matsuo M, Takaoka Y, et al. (February 2005). "Potent anti-R5 human immunodeficiency virus type 1 effects of a CCR5 antagonist, AK602/ONO4128/GW873140, in a novel human peripheral blood mononuclear cell nonobese diabetic-SCID, interleukin-2 receptor gamma-chain-knocked-out AIDS mouse model". Journal of Virology. 79 (4): 2087–96. doi:10.1128/jvi.79.4.2087-2096.2005. PMC 546550. PMID 15681411.
- ^ "Aplaviroc (GSK-873,140)". AIDSmeds.com. October 25, 2005. Archived from the original on January 13, 2007. Retrieved September 5, 2008.
- ^ Nichols WG, Steel HM, Bonny T, Adkison K, Curtis L, Millard J, et al. (March 2008). "Hepatotoxicity observed in clinical trials of aplaviroc (GW873140)". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (3): 858–65. doi:10.1128/aac.00821-07. PMC 2258506. PMID 18070967.
- ^ Moyle, Graeme (December 19, 2006). "The Last Word on Aplaviroc: A CCR5 Antagonist With Poor Efficacy". The Body. Archived from the original on 6 October 2008. Retrieved September 5, 2008.
- ^ Currier J, Lazzarin A, Sloan L, Clumeck N, Slims J, McCarty D, et al. (2008). "Antiviral activity and safety of aplaviroc with lamivudine/zidovudine in HIV-infected, therapy-naive patients: the ASCENT (CCR102881) study". Antiviral Therapy. 13 (2): 297–306. PMID 18505181.