트로피펙소르

Tropifexor
트로피펙소르
Tropifexor.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 2-[(1R,5S)-3-[5-시클로프로필-3-[2-(트리플루오로메톡시)페닐]-1,2-옥사졸-4-일]메톡시]-8-아자비시클로[3.2.1]옥탄-8-일]-4-플루오로-1-카로-6-카로-카로-벤조트
CAS 번호
PubChem CID
유니
케그
화학 및 물리 데이터
공식C29H25F4N3O5S
몰 질량603.59 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • C1C [C@H] 2CC(C[C@H] 1N2C3=NC4=C(C=C(C=C4S3)C(=O)O)F)OCC5=C(ON=C5C6=CC=C6OC(F)(F)C7CC7
  • InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-8-17(36)12-18(31)39-13-24-14-35(25)
  • 키: VYLUGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

트로피펙서는 파르네소이드 X 수용체(FXR)의 작용제 역할을 하는 조사 약물이다.그것은 노바티스 연구 재단의 노바티스와 유전학 연구소의 연구자들에 의해 발견되었다.합성 및 약리학적 특성은 [1]2017년에 발표되었다.그것은 담즙성 간질환과 비알코올성 지방간염의 치료를 위해 개발되었다.CCR2 및 CCR5 수용체 억제제와 함께 NASH 및 간섬유화에 [2]대한 2상 임상시험을 진행 중이다.

트로피펙소르(0.03~1mg/kg)로 경구 처리된 랫드는 FXR 표적 유전자, BSEP 및 SHP의 상향 조절과 CYP8B1의 하향 조절을 보였다.FXR용 EC50은 생화학 분석에 따라 0.2~0.26nM이다.

트로피플렉서 및 관련 화합물에 관한 특허는 [3]2010년에 발표되었다.

레퍼런스

  1. ^ Tully DC, Rucker PV, Chianelli D, Williams J, Vidal A, Alper PB, et al. (December 2017). "Discovery of Tropifexor (LJN452), a Highly Potent Non-bile Acid FXR Agonist for the Treatment of Cholestatic Liver Diseases and Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)". Journal of Medicinal Chemistry. 60 (24): 9960–9973. doi:10.1021/acs.jmedchem.7b00907. PMID 29148806.
  2. ^ 임상시험번호 NCT03517540 - "비알코올성 지방간염(NAH) 및 간섬유증(TANDem) 성인환자의 트로피펙소르(LJN452)와 체니크리브록(CVC) 병용 치료의 안전성, 내구성 및 효과(ClinicalTrials.gov)"
  3. ^ WO Application Filing 2012087519, Alper PB, Chianelli D, Mutnick D, Vincent P, Tully DC, 2012-06-28 발행, Novartis Research Foundation의 Genomics Institute에 할당. 2019년 5월 17일 회수.
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