에트라비린

에트라비린
임상자료
상명	인텔런스
AHFS/Drugs.com	모노그래프
메드라인플러스	a608016
라이센스 데이터	EU EMA: by INN; US FDA: 에트라비린;
임신; 범주	AU: B1;
경로:; 행정	구강
ATC 코드	J05AG04(WHO);
법적현황
법적현황	AU: S4(처방에만 해당); CA: 스케줄 VI; UK: POM(처방에만 해당); US: ℞ 전용 ;
약동학 데이터
단백질 결합	99.9%
신진대사	간상(CYP3A4, CYP2C9 및 CYP2C19 매개)
제거 반감기	41±20시간
배설	조류(93.7%), 소변(1.2%)
식별자
	IUPAC 이름 4-[6-아미노-5-브로모-2-[(4-시아노페닐)아미노]피리미딘-4-yl]옥시-3,5-디메틸벤조니트릴;
CAS 번호	269055-15-4 ;
펍켐 CID	193962;
드러그뱅크	DB06414 ;
켐스파이더	168313 ;
유니	0C50HW4FO1;
케그	D04112 ;
켐벨	켐블308954 ;
NIAID 화학DB	105156;
PDB 리간드	65B(PDBe, RCSB PDB);
CompTox 대시보드 (EPA)	DTXSID30181412 ;
ECHA InfoCard	100.207.546
화학 및 물리적 데이터
공식	C20H15BRN6O
어금질량	435.285 g·190−1
3D 모델(JSmol)	인터랙티브 이미지;
	스마일즈 N#Cc3cc(c)(C1nc(c1Br)N)Nc2ccc(C#N)cc2)c(c3)C)c;
	인치 InChI=1S/C20H15BrN6O/c1-11-7-14(10-23)8-12(2)17(11)28-19-16(21)18(24)26-20(27-19)25-15-5-3-13(9-22)4-6-15/h3-8H,1-2H3,(H3,24,25,26,27) ; 키:PYGWZALEOIKDF-UHFFFAOYSA-N ;
	(이게 뭐야?) (iii)

에트라비린(ETR,^[1] 브랜드명 Intelence, 이전에는 TMC125로 알려져 있다)은 HIV 치료에 사용되는 약물이다.에트라비린은 NNRTI(Non nucleoside reverse transcriptase effector)이다.현재 클래스 내 사용 가능한 에이전트와 달리, 다른 NNRTI에 대한 저항은 에트라비린에 대한 저항성을 부여하지 않는 것 같다.^[2]에트라비린은 존슨앤드존슨의 자회사인 얀센이 시판하고 있다.2008년 1월 식품의약품안전청은 다른 약물에 대한 내성이 확립된 환자에 대한 사용을 승인하여 미국에서 승인된 30번째 항-HIV 약물이자 2008년에 처음으로 승인을 받았다.^[3]2008년 4월 1일 캐나다에서도 사용이 승인되었다.^[4]

에트라비린은 미국·캐나다·이스라엘·러시아·호주·유럽연합(EU)^[6] 등에서 면허를 취득하고 있으며 스위스에서도 규제 심사를 받고 있다.^[5]

지시 및 복용량

에트라비린은 다른 항레트로비랄과 결합하여 항레트로바이러스 치료 경험이 있는 성인 환자의 인간면역결핍 바이러스 유형 1(HIV-1) 감염 치료를 위해 표시되며, 비뉴클레오사이드 역반사효소 억제제(NNNRTI) 및 기타 항레트로비라균에 내성이 있는 바이러스 복제 및 HIV-1 변종의 증거가 있다.요원들.

에트라비린의 권장 복용량은 200mg(2011년 03월 18일 기준 2 x 100mg, 또는 1 x 200mg 알약)이다.음식의 종류는 에트라비린 노출에 영향을 주지 않는다.^[7]

금기

각 100mg 에트라비린 알약에는 160mg의 유당이 함유되어 있다.갈락토스 과민증, 라프 락타아제 결핍증 또는 포도당-갈락토스 흡수의 희귀 유전적 문제가 있는 환자들은 이 약을 복용하지 말아야 한다.^[8]

작용기전

에트라비린은 2세대 NNRTI(Non-Nucleoside reverse transcriptase effector, NNRTI)로, 가장 일반적으로 규정되는 2세대 NNRTI, 에파비렌즈 돌연변이 K103N, 네비라핀 Y181C에 대한 내성을 부여하는 돌연변이로 HIV에 대항하여 활동하도록 고안되었다.^[9]이 효능은 에트라비린의 분자로서의 유연성과 관련이 있는 것으로 보인다.에트라비린(Etravirine)은 일지피리미딘(DAPY)으로, 효소 역분해효소를 복수의 순응으로 묶을 수 있는 어떤 순응성 이소머리즘을 가진 유기 분자의 일종으로 돌연변이가 있어도 에트라비린과 효소의 상호작용을 더욱 강력하게 할 수 있다.^[10]다른 diarylpyrimidine-analogue는 현재 항-HIV 제제로 사용되고 있으며, 특히 릴피비린(rilpivirine)이 두드러진다.

경고 및 위험

2009년, 에트라비린에 대한 처방 정보는 "Stevens의 사례에 대한 시판 후 보고서"를 포함하도록 수정되었다.존슨 증후군, 독성 표피 네크로리시스증후군, 홍반성 다형종 뿐만 아니라 발진, 체질적 소견, 간 기능 장애를 포함한 때로는 장기 기능장애로 특징지어지는 과민성 반응도 있다.중증 피부나 과민성 반응의 징후와 증상이 나타나면 즉시 인텔리전스 치료를 중단해야 한다고 말했다.^[11]

위치 조정

에트라빈은 약물 재배치 응용에 사용하기 위해 연구되어 왔다.의학전문지 무브먼트 장애(Movement Disorders)에 실린 논문에서^[12] 에트라비린은 프라택신 생산량의 증가를 유발하는 것으로 나타났다.프라탁신 결핍증은 유전적으로 유전적으로 유전되는 질환인 프리드레이히의 아탁시아의 핵심 성분으로 운동장애와 휠체어의 상시 사용으로 이어지는 조정력 및 근력의 점진적 상실을 초래한다.

참조

^ "Appendix A: Key to Acronyms". Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents. Department of Health and Human Services. Archived from the original on 2012-08-31.
^ Stellbrink HJ (October 2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
^ "FDA Approves HIV Drug Etravirine". Associated Press. January 18, 2008.^{[데드링크]}
^ "First New NNRTI in Nearly a Decade to Benefit Canadians with HIV/AIDS" (PDF) (Press release). Janssen-Ortho Inc. 2008-04-01. Archived from the original (PDF) on 2010-11-02. Retrieved 2008-07-09.
^ "Intelence receives marketing authorisation in the European Union for HIV combination therapy". Tibotec. Archived from the original on 2011-09-28. Retrieved 2008-08-29.
^ "Etravirine (TMC125, Intelence) granted accelerated approval in US". aidsmap. Archived from the original on 2010-01-02. Retrieved 2008-01-24.
^ "Intelence prescribing information" (PDF). FDA. Retrieved January 19, 2012.
^ "Etravine: Summary of product characteristics" (PDF). EMEA. p. 5. Retrieved July 13, 2011.
^ Evans, David (2008-01-15). "Etravirine—Countdown to Launch". AIDSmeds.com. Retrieved 2008-02-02.
^ Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (May 2004). "Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants". J. Med. Chem. 47 (10): 2550–60. doi:10.1021/jm030558s. PMID 15115397.
^ "FDA Medwatch Safety Information". Retrieved 2009-08-27.
^ Alfedi, Giulia; Luffarelli, Riccardo; Condò, Ivano; Pedini, Giorgia; Mannucci, Liliana; Massaro, Damiano S.; Benini, Monica; Toschi, Nicola; Alaimo, Giorgia; Panarello, Luca; Pacini, Laura; Fortuni, Silvia; Serio, Dario; Malisan, Florence; Testi, Roberto; Rufini, Alessandra (2019). "Drug repositioning screening identifies etravirine as a potential therapeutic for friedreich's ataxia". Movement Disorders. 34 (3): 323–334. doi:10.1002/mds.27604. PMID 30624801. S2CID 58567610.

외부 링크

"Etravirine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] "Appendix A: Key to Acronyms". Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents. Department of Health and Human Services. Archived from the original on 2012-08-31.

[2] Stellbrink HJ (October 2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.

[3] "FDA Approves HIV Drug Etravirine". Associated Press. January 18, 2008.^{[데드링크]}

[4] "First New NNRTI in Nearly a Decade to Benefit Canadians with HIV/AIDS" (PDF) (Press release). Janssen-Ortho Inc. 2008-04-01. Archived from the original (PDF) on 2010-11-02. Retrieved 2008-07-09.

[5] "Intelence receives marketing authorisation in the European Union for HIV combination therapy". Tibotec. Archived from the original on 2011-09-28. Retrieved 2008-08-29.

[6] "Etravirine (TMC125, Intelence) granted accelerated approval in US". aidsmap. Archived from the original on 2010-01-02. Retrieved 2008-01-24.

[7] "Intelence prescribing information" (PDF). FDA. Retrieved January 19, 2012.

[8] "Etravine: Summary of product characteristics" (PDF). EMEA. p. 5. Retrieved July 13, 2011.

[David_Evans-9] Evans, David (2008-01-15). "Etravirine—Countdown to Launch". AIDSmeds.com. Retrieved 2008-02-02.

[pmid15115397-10] Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (May 2004). "Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants". J. Med. Chem. 47 (10): 2550–60. doi:10.1021/jm030558s. PMID 15115397.

[11] "FDA Medwatch Safety Information". Retrieved 2009-08-27.

[12] Alfedi, Giulia; Luffarelli, Riccardo; Condò, Ivano; Pedini, Giorgia; Mannucci, Liliana; Massaro, Damiano S.; Benini, Monica; Toschi, Nicola; Alaimo, Giorgia; Panarello, Luca; Pacini, Laura; Fortuni, Silvia; Serio, Dario; Malisan, Florence; Testi, Roberto; Rufini, Alessandra (2019). "Drug repositioning screening identifies etravirine as a potential therapeutic for friedreich's ataxia". Movement Disorders. 34 (3): 323–334. doi:10.1002/mds.27604. PMID 30624801. S2CID 58567610.

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