나파렐린

Nafarelin
나파렐린
Nafarelin.svg
임상자료
상명시나렐 등
기타 이름나파라인; 나파렐린 아세테이트; RS-94991; RS-94991-298; [6-D-(2-나프틸)알라닌]-GnRH
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a601082년
임신
범주
  • X
경로:
행정		코 스프레이[1][2]
마약류GnRH 아날로그, GnRH 작용제, Antigonadotropin
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성IN: 2.8% (1.2–5.6%)[2]
단백질 결합80%[2]
신진대사펩타이드제(not )[2]
제거 반감기IN: 2.5~3.0시간[2]
SC: 86시간(시간)[2]
배설소변 : 44~55%[2]
대변 : 19~44%[2]
식별자
  • (2R)-N-[(2R)-5-carbamimidamido-1-[(2S)-2-[(carbamoylmethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]-2-[(2R)-2-[(2R)-2-[(2R)-3-hydroxy-2-[(2S)-2-[(2S)-3-(1H-imidazol-4-yl)-2-{[(2R)-5-oxopyrrolidin-2-yl]formamido}propanamido]-3-(1H-indol-3-yl)propanamido]propanamido]-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido]-3-(naphthalen-2-yl)propanamido]-4-methylpentanam이데아
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
ECHA InfoCard100.212.186 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C66H83N17O13
어금질량1322.496 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](Cc1ccc2ccc2cc1)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2cccccc12)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]cn1)NC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(N)=O
  • InChI=1S/C66H83N17O13/c1-36(2)25-48(58(89)76-47(13-7-23-71-66(68)69)65(96)83-24-8-14-54(83)64(95)73-33-55(67)86)77-60(91)50(28-38-15-18-39-9-3-4-10-40(39)26-38)78-59(90)49(27-37-16-19-43(85)20-17-37)79-63(94)53(34-84)82-61(92)51(29-41-31-72-45-12-6-5-11-44(41)45)80-62(93)52(30-42-32-70-35-74-42)81-57(88)46-21-22-56(87)75-46/h3-6,9-12,15-20,26,31-32,35-36,46-54,72,84-85H,7-8,13-14,21-25,27-30,33-34H2,1-2H3,(H2,67,86)(H,70,74)(H,73,95)(H,75,87)(H,76,89)(H,77,91)(H,78,90)(H,79,94)(H,80,93)(H,81,88)(H,82,92)(H4,68,69,71)/t46-,47-,48-,49-,50+,51-,52-,53-,54-/m0/s1 checkY
  • 키:RWHUEXWOYVBUCI-ITQXDASVSA-N checkY
(iii)

그중 시나렐이라는 상표명으로 판매되는 나파렐린은 고나도트로핀 방출 호르몬 작용제(GnRH 작용제)로 자궁내막증과 조기 사춘기 치료에 쓰인다.[1][2]자궁섬유종 치료, 체외수정(IVF)시 난소자극 조절, 트랜스젠더 호르몬 치료에도 사용된다.[3][4][5][6]이 약은 하루 2~3회 비강 스프레이로 쓰인다.[1][2][7]

나파렐린의 부작용은 성호르몬 결핍과 관련이 있으며 테스토스테론 수치가 낮고 에스트로겐 수치가 낮은 증상(예: 발광, 성기능장애, 질 위축, 골다공증 등)을 포함한다.[2]나파렐린은 고나도트로핀 방출 호르몬 작용제(GnRH 작용제)로, 고나드에 의한 성호르몬 생성을 방지하는 작용을 한다.[1][2]남녀 모두 성호르몬 수치를 95% 낮출 수 있다.[1][2]Nafarelin은 의 펩타이드와 아날로그이다.[8]

나파렐린은 1990년에 의학용으로 도입되었다.[9][1][10]그것은 북미, 유럽, 그리고 전 세계의 다른 곳에서도 널리 이용 가능하다.[11][12]이 약물은 비강 스프레이로 사용할 수 있는 두 가지 GnRH 유사점 중 하나이며, 다른 하나는 부셀린이다.[13]

의학적 용법

나파렐린은 자궁내막증과 조숙한 사춘기의 치료에 승인되어 사용된다.[2][1]자궁섬유종 치료에도 쓰인다.[3][14]이 약은 체외 수정(IVF)에서 난소 자극을 조절하는 데 사용된다.[4][15]나파렐린은 트랜스젠더 젊은이들의 사춘기 차단제와 트랜스젠더 여성의 테스토스테론 수치를 억제하는 데 사용된다.[16][5][17][6][18]나파렐린은 또한 고나도트로핀과 안드로겐 수치를 낮춰 히르수티즘과 다낭성 난소증후군을 치료하는데 사용될 수 있다.[1][14][19]양성 전립선 비대증 치료에 효과적이다.[1]

복용량

나파렐린은 성조숙증을 하루 1600~1800μg의 용량으로 치료하는데 쓰인다.[2]1일 1600μg/일 복용량은 오전 중 각 콧구멍에 2회 분무(총 400μg)를, 저녁에는 각 콧구멍에 2회 분무(총 400μg)를 가하여 달성한다([2]총 4회 분무, 총 800μg).적절한 부버탈 억제를 위해 하루 1600μg이 부족할 경우 대신 1800μg/일 복용량을 사용할 수 있다.이것은 하루에 세 번(총 600 μg)의 스프레이를 번갈아 콧구멍에 넣고 하루에 세 번(총 9회의 스프레이)함으로써 달성된다.[2]스프레이를 사용할 때는 머리를 뒤로 약간 기울여야 하며 각 스프레이 사이에 30초가 경과해야 한다.[2]나팔린 코 스프레이(브랜드명 시나렐) 한 병이 하루 1600μg/일 복용량으로 약 7일간 지속된다.[2]

나파렐린은 하루 400800μg의 낮은 용량으로 자궁내막증을 치료하는데 사용된다.[2]이것은 아침에 한 번, 저녁에 한 번(하루에 두 번에서 네 번)의 스프레이로 한두 번(총 200 μg 또는 400 μg)씩 번갈아 콧구멍으로 들어가면서 달성된다.[2]나팔린 코 스프레이(브랜드명 시나렐) 한 병이 하루 400μg/일 복용량으로 약 30일간 지속된다.[2]

사용 가능한 양식

나파렐린은 1일 1회, 2회 또는 3회 사용할 경우 0.2% 코 스프레이 형태로 이용할 수 있다.[20][2][1]나파렐린 코 스프레이(브랜드명 시나렐) 한 병당 약 200μg의 나파렐린을 100μL 용액으로 전달하는 약 60개의 스프레이가 들어 있다.[2]Nafarelin은 해외 행정 이외의 다른 노선에서는 이용할 수 없다.[21]

부작용

나파렐린의 부작용은 성호르몬 결핍과 관련이 있으며, 발열, 질건조, 두통, 기분변화, 성기능장애 등이 있다.나팔린은 양성 전립선 비대증을 가진 남성의 절반 이상이 발기부전을 일으킨다.[22]어떤 사람들은 여드름, 근육통, 유방크기 감소, 코막힘 등을 경험할 수 있다.이러한 부작용은 되돌릴 수 있으며 약을 중단한 후에 해결되어야 한다.[23]자궁섬유종을 앓고 있는 여성에게서 나팔린 치료 중 심한 고칼륨혈증이 발생한 사례 보고가 있다.[24]그 메커니즘은 알 수 없다.[24]

약리학

약리역학

나파렐린은 GnRH 작용제 또는 GnRH의 생물학적 목표물인 GnRH 수용체의 작용제다.[1][2]GnRH 수용체를 지속적으로 활성화시켜 작용하는데, 수용체가 기능하지 못하게 될 정도로 심한 감소를 초래한다.[1][2]그 결과 나파렐린은 뇌하수체에서 고나도트로핀, 루틴화 호르몬, 모낭 자극 호르몬의 GnRH 유도 분비를 억제한다.[1][2]이는 결국 생식 호르몬 생산에 대한 심오한 억제와 더불어 생식력의 가역적인 억제를 낳게 된다.[1][2]

약동학

내분비 투여 시 나파렐린의 생체이용률은 평균 [2]2.8%로 1.2~5.6%의 범위가 있다.나팔린의 혈장 단백질 결합은 80%이다.[2]시토크롬 P450 효소가 아닌 펩티다아제에 의해 주로 대사된다.[2]나팔린과 그 대사물의 피하주사에 의한 반감기는 85.5시간인 반면, 나팔린의 반감기는 인트라나 투여에 의해 2.5~3.0시간이다.[2]나파렐린은 소변에서 44~55%, 대변에서 18.5~44.2%를 제거한다.[2]

화학

Nafarelin은 GnRH 아날로그 또는 GnRH의 합성 아날로그이다.[1][2][21]디케이프티드(decapeptide)이며, [6-D-(2-나프틸)알라닌]-GnRH라고도 한다.[21][25]Nafarelin은 그것의 자유 염기(Nafarelin)와 아세테이트 소금(Nafarelin Acetate) 형태 모두에서 의료용으로 판매된다.[12]

역사

나파렐린은 1990년에 의학용으로 도입되었다.[9][1][10]

사회와 문화

일반 이름

Nafarelin은 약의 총칭이며, 반면에 Nafaréline은 그것의 약이고, Nafarelin 아세테이트는 그것의 , , 그리고 입니다.[26][12][27][11]구 개발코드명 RS-94991 또는 RS-94991-298로도 알려져 있다.[26][12][27][11]

브랜드명

나파렐린의 주요 상표명은 시나렐라와 시나렐라다.[12][11]또한 신렐린, 신렐리나, 나파렐라일 0.2%, 나사닐 0.2% [12][11]등 다수의 다른 브랜드 이름으로 판매되고 있다.

유용성

나파렐린은 미국, 캐나다, 영국, 아일랜드, 기타 유럽 국가, 호주, 이스라엘, 아르헨티나, 브라질, 멕시코, 일본을 포함한 전 세계적으로 널리 이용 가능하다.[12][11]

참고 항목

참조

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추가 읽기

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  • Chrisp P, Goa KL (April 1990). "Nafarelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical potential in sex hormone-related conditions". Drugs. 39 (4): 523–51. doi:10.2165/00003495-199039040-00005. PMID 2140979.
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