트립토렐린

Triptorelin
트립토렐린
Triptorelin.png
임상자료
상명데카프틸, 고나프틸, 트립토두르 등
AHFS/Drugs.com마이크로메덱스 상세 소비자 정보
임신
범주
  • X
마약류GnRH 아날로그, GnRH 작용제, Antigonadotropin
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
배설신장
식별자
  • 5-oxo-D-prolyl-L-히스트립토필-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-알라닐레우실-L-프롤리글리시나미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.165.044 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C64H82N18O13
어금질량1311.473 g·1983−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)C[C@@H](=O)N[C@@H](=O)N[CCCNC(=N)N]C(=O)N1CC[=O]1C(=O)NCC(=O)N]1C(=O)N.NC(=O)[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)NC(=O)[C@H](Cc4cc(cc4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]c6c5ccccc6)NC(=O)[C@H](Cc7cnc[nH]7)NC(=O)[C@@H]8CC(=O)N8
  • InChI=1S/C64H82N18O13/c1-34(2)23-46(56(88)75-45(13-7-21-69-64(66)67)63(95)82-22-8-14-52(82)62(94)72-31-53(65)85)76-58(90)48(25-36-28-70-42-11-5-3-9-40(36)42)78-57(89)47(24-35-15-17-39(84)18-16-35)77-61(93)51(32-83)81-59(91)49(26-37-29-71-43-12-6-4-10-41(37)43)79-60(92)50(27-38-30-68-33-73-38)80-55(87)44-19-20-54(86)74-44/h3-6,9-12,15-18,28-30,33-34,44-52,70-71,83-84H,7-8,13-14,19-27,31-32H2,1-2H3,(H2,65,85)(H,68,73)(H,72,94)(H,74,86)(H,75,88)(H,76,90)(H,77,93)(H,78,89)(H,79,92)(H,80,87)(H,81,91)(H4,66,67,69)/t44-,45-,46-,47-,48+,49-,50-,51-,52-/m0/s1 ☒N
  • 키:VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

그중에서도 데카펩틸, 고나펩틸, 변성제라는 상표명으로 판매되는 트립토렐린은 고나도트로핀 방출 호르몬의 작용제 아날로그 역할을 하는 약으로, 루테인화 호르몬(LH)과 엽록체 자극 호르몬(FSH)의 발현을 역적으로 억제하는 약이다.[1][2]

아세트산염 또는 파모아테염으로 쓰이는 디케이프티드(pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Tyr-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2)와 고나도트로핀 방출 호르몬 작용제(GnRH)이다.

주된 징후로는 자궁내막증, 섬유질 감소, 전립선암, 그리고 심각한 성적 편차를 가진 남성 과잉 성관계를 치료하는 것을 포함한다.[2]이 약은 또한 성병 환자들의 사춘기를 지연시키기 위해 라벨에서 사용되어 왔다.[3]

1975년에 특허를 받았으며 1986년에 의료용으로 승인되었다.[4]그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[5]

의학적 용법

참고 항목:고나도트로핀 방출 호르몬 작용제 § 의료용 사용

트립토렐린은 안드로겐 결핍 치료의 일환으로 전립선암을 치료하는데 사용된다.[6]

영국의 또 다른 일반적인 용도는 트랜스젠더 사람들의 테스토스테론이나 에스트로겐 수치를 억제하기 위한 호르몬 대체 요법이다.스피로놀락톤과 사이프로테론 아세테이트는 성호르몬을 억제하기 위해 트랜스 사람들이 사용하는 다른 약이지만, 이 약들은 전혀 다른 작용 메커니즘을 가지고 있다.[7]사춘기 차단제로도 쓸 수 있다.[8]

트립토렐린은 성범죄자의 성충동을 줄이는 화학적 거세제로 이용돼 왔다.[9]

약물 작용

트립토렐린은 고나도렐린 아날로그로, 루틴화 호르몬 방출 아날로그(GnRH 아날로그, LHRH 아날로그)로도 알려져 있다.[1]이 약물은 뇌하수체 내 수용체와 결합해 고나도트로핀(명칭 루틴화 호르몬과 모낭 자극 호르몬) 분비를 자극한다.이는 초기 LH와 FSH 자극의 원인이 되는데, 이는 고나도트로핀 방출 호르몬 수용체의 하향 조절에 앞서 장기적으로 고나도트로핀의 분비를 감소시켜 안드로겐과 에스트로겐 생성을 억제하게 된다.[2]

부작용

일반적인 부작용에는 다음이 포함될 수 있다.[2]

  • 아나필락시스
  • 관절통
  • 아스테니아
  • 천식
  • 유방연기(수염 및 여성)
  • 혈압의 변화
  • 가슴 사이즈의 변화
  • 우울증
  • 난소낭종
  • 기분 전환
  • 피부 발진
  • 핫 플러시
  • 무게 변화

반대 표시 및 주의사항

트립토렐린은 자궁내막증에는 6개월 이상 사용해서는 안 되며,[2] 골감소증 위험이 있어 대사성 뼈질환과 골다공증 환자에게 주의해서 사용해야 한다.[2]

사회와 문화

브랜드명

트립토렐린은 디카페프틸(Ipsen)과 디피에라인과 고나페프틸(Perring Pharmethyl)이라는 브랜드명으로 시판되고 있다.미국에서는 왓슨제약이 트렐스타로, 식목제약이 트립토듀르로 판매하고 있다.이란에서는 트립토렐린이 변수프틸이라는 브랜드로 시판되고 있다.

리서치

트립토렐린과 다른 항안드로겐은 강박-강박장애 치료에 효과적일 수 있다.[10]

참고 항목

참조

  1. ^ a b "gonadorelin analogue Encyclopedia.com". www.encyclopedia.com. Retrieved 2019-09-21.
  2. ^ a b c d e f Joint Formulary Committee (2018). British National Formulary (BNF) 70. London: Pharmaceutical Press. p. 635. ISBN 978-0-85711-173-9.
  3. ^ Barnes, Hannah; Cohen, Deborah (2019-09-20). "Gender dysphoria in children: puberty blockers study draws further criticism". BMJ. 366: l5647. doi:10.1136/bmj.l5647. ISSN 0959-8138. PMID 31540909. S2CID 202711942.
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 514. ISBN 9783527607495.
  5. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  6. ^ "triptorelin (Intramuscular route)". drugs.com. Retrieved 11 November 2016.
  7. ^ Wylie, Kevan Richard; Fung, Robert; Boshier, Claudia; Rotchell, Margaret (2009). "Recommendations of endocrine treatment for patients with gender dysphoria". Sexual and Relationship Therapy. 24 (2): 175–187. doi:10.1080/14681990903023306. S2CID 20471537.
  8. ^ Shumer, DE; Nokoff, NJ; Spack, NP (August 2016). "Advances in the Care of Transgender Children and Adolescents". Advances in Pediatrics. 63 (1): 79–102. doi:10.1016/j.yapd.2016.04.018. PMC 4955762. PMID 27426896.
  9. ^ 연구: 1998년 2월 11일 CNN, 마약은 소아성애증을 효과적으로 치료한다.
  10. ^ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (December 2019). "Anti-androgen drugs in the treatment of obsessive-compulsive disorder: a systematic review". Curr Med Chem. 27 (40): 6825–6836. doi:10.2174/0929867326666191209142209. PMID 31814547. S2CID 208956450.

추가 읽기