알카프타딘
Alcaftadine | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 라스타카프트 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a611022 |
| 라이센스 데이터 | |
| 경로: 행정 | 국소 안약 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 제거 반감기 | ~2시간 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C19H21N3O |
| 어금질량 | 307.397 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
알카프타딘은 알레르기성 결막염으로 인한 눈의 자극을 예방하는데 사용된다.H1 히스타민 수용체 길항제다.[2]
2010년 7월 미국 식품의약국(FDA)에 의해 라스타카프트라는 상표명으로 승인되었다.[3]
약리학
알카프타딘은 히스타민 수용체 중 3개 수용체(1, 2, 4)의 길항제다.알카프타딘의 주요 지표는 알레르기 결막염 예방이다.이 세 가지 수용체를 차단함으로써 알카프타딘은 알레르겐의 효과를 현저히 감소시키는 것으로 나타났다.히스타민 수용체에 대한 이러한 영향은 알레르기 유발 물질에 노출된 후 가려움증, 어시노필의 모집, 붉음 등의 발생 빈도가 낮은 것으로 보인다.[4]알카프타딘의 효과는 올로파타딘 0.1%에 비해 어시노필 세포의 양이 현저히 감소하는 것 같았다.동물모델을 알카프타딘 테스트에 사용했을 때 알카프타딘 0.25%는 위약에 비해 E카데린 발현량이 감소하는 우수한 결과를 보였다.E-cadherin의 감소는 알러지 결막염의 진행을 유발하는 접합부의 감소를 의미한다.[5]
임상 관련성
알카프타딘을 위약과 올로파타딘에 대해 검사했을 때 알카파타딘 0.25%만이 투여 7분, 15분 후에 임상적으로 유의미한 결막홍색점수 감소를 보였다.위약과 비교한 임상군에서 알카프타딘 3개 그룹(0.05, 0.1, 0.25%)을 모두 사용한 치료는 위약에 비하여 2차 종말점(0.05, 0.1, 0.25%)이 감소하는 것으로 나타났다.[4]
역효과
올로파타딘과 알카파타딘의 효능을 비교한 연구에서는 알카파타딘 선량이 0.05%~0.1%~0.25%로 증가함에 따라 부작용의 선량 반응 증가가 없었다.알카프타딘 투여의 가장 흔한 부작용은 자극이나 행정 현장의 따끔한 느낌이었다.[4]
약동학
알카프타딘은 일반적으로 전신 효과에 비해 국소적인 효과를 유지하는 안약으로 관리된다.알카프타딘의 주요 대사물은 전신 효과가 최소인 카르복실산 대사물이다.주요 활성 대사물의 최대 농도는 Tmax 15분에서 0.06 ng/ml이다.알카프타딘의 최소 흡수는 시스템 축적을 최소화한다.알카프타딘의 주요 대사물의 반감기는 안구 투여 후 2시간이다.대사물을 제외한 나머지 알카프타딘은 그대로 배설된다.알카프타딘은 적은 농도와 국부적 현장(눈)에서 관리되기 때문에 전신 효과가 미미할 것으로 보인다.[6]
판매의
앨러건사의 알카프타딘 판매는 2010년 7월에 시작되었다.판매 개시 이후 알카프타딘 처방은 적어도 2012년 3월까지 증가했다.2010년 7월 이후 2012년 3월까지 누적 판매량은 13만9000여건에 달했다.이 13만9000여 건의 처방 가운데 특이한 환자는 10만4000여 명이었다.2012년 3월, 알카프타딘은 엘레스타트의 판매를 초과했으며, 처방자들이 알카프타딘의 장점을 보고 보다 편안하게 처방할 수 있게 되면서 이러한 추세가 계속될 수 있다.[7]
참고 항목
참조
- ^ "Alcaftadine ophthalmic (Lastacaft) Use During Pregnancy". Drugs.com. 11 October 2019. Retrieved 10 June 2020.
- ^ "Lastacaft- alcaftadine solution/ drops". DailyMed. 1 August 2015. Retrieved 10 June 2020.
- ^ "Drug Approval Package: Lastacaft (alcaftadine) Ophthalmic Solution NDA #022134". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Retrieved 10 June 2020.
- ^ a b c Greiner JV, Edwards-Swanson K, Ingerman A (January 2011). "Evaluation of alcaftadine 0.25% ophthalmic solution in acute allergic conjunctivitis at 15 minutes and 16 hours after instillation versus placebo and olopatadine 0.1%". Clinical Ophthalmology. 5: 87–93. doi:10.2147/OPTH.S15379. PMC 3037035. PMID 21339800.
- ^ Ono SJ, Lane K (February 2011). "Comparison of effects of alcaftadine and olopatadine on conjunctival epithelium and eosinophil recruitment in a murine model of allergic conjunctivitis". Drug Design, Development and Therapy. 5: 77–84. doi:10.2147/DDDT.S15788. PMC 3038998. PMID 21340041.
- ^ "Alcaftadine" (PDF). Office of Clinical Pharmacology Review. U.S. Food and Drug Administration. 17 November 2009.
- ^ "Lastacaft (alcaftadine ophthalmic solution 0.25%)" (PDF). Drug Use Review. U.S. Food and Drug Administration. 21 June 2012. Archived from the original (PDF) on 15 February 2017.
외부 링크
- "Alcaftadine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
