스피노사드

Spinosad
스피노사이너스
Spinosyn A v2.svg
스피노신 A
Spinosyn D v2.svg
스피노신D
식별자
3D 모델(JSmol)
ChEBI
CHEMBL
켐스파이더
드러그 뱅크
ECHA 인포카드 100.103.254 Edit this at Wikidata
KEGG
펍켐 CID
유니
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특성.
CHNO416510(A)
CHNO426710(D)
몰 질량 731.968 g·mol−1(A)
745.995 g·mol−1 (D)
약리학
QP53BX03 (WHO)
법적 지위
달리 명시된 경우를 제외하고 표준 상태(25 °C [77 °F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.
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스피노사드
임상 데이터
AHFS/Drugs.com모노그래프
식별자
CompTox 대시보드 (EPA)
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스피노사드는 사카로폴리스포라 스피노사 박테리아 종에서 발견되는 화합물에 기반을 둔 살충제입니다.사카로폴리스포라속은 1985년에 으깬 사탕수수로부터 분리되어 발견되었습니다.이 박테리아는 특유의 털이 많은 [4]칼집에 둘러싸인 구슬 같은 포자 사슬과 함께 노란빛을 띤 분홍색 공기 중의 균류를 생산합니다.이 속은 분해 기질 균사체를 가진 호기성, 그램 양성, 비산-고속 방선균으로 정의됩니다.S. 스피노사는 여전히 버진 아일랜드에 있는 작동하지 않는 설탕 밀럼 안에서 수집된 토양에서 분리되었습니다.스피노사드는 아미노당(D-포로사민)과 중성당(트리-δ-메틸-L-람노스)[5]에 부착된 독특한 테트라사이클릭 고리 시스템으로 구성된 일반화된 구조를 가진 스피노시드 계열의 화합물의 혼합물입니다.스피노사드는 비교적 극성이 없고 [6]물에 잘 녹지 않습니다.

스피노사드는 스피노사를 발효시켜 얻은 천연 제품군에서 유래한 새로운 행동 양식 살충제입니다.스피노신은 20가지 이상의 자연적인 형태로 발생하며,[7] 연구실에서 200가지 이상의 합성 형태(스피노소이드)가 생산되었습니다.스피노사드는 주요 성분인 스피노시드 A와 부성분인 스피노시드 D의 두 가지 스피노시드를 약 17:3 [4]비율로 혼합하여 포함하고 있습니다.

행동 양식

스피노사드는 많은 [8]곤충 종에서 접촉과 섭취 모두에 의해 매우 활성화되어 있습니다.그것의 전반적인 보호 효과는 곤충의 종류와 생활 단계에 따라 다릅니다.그것은 성체 단계에서만 특정 종에 영향을 미치지만, 하나 이상의 생명 단계에서 다른 종에 영향을 미칠 수 있습니다.성충이 아닌 유충으로서 매우 높은 사망률을 보이는 종들은 지속적인 유충 [8]사망률을 통해 점진적으로 통제될 수 있습니다.스피노사이드 살충제의 작용 방식은 신경 [9]메커니즘에 의한 것입니다.스피노신과 스피노신은 새로운 작용 방식을 가지고 있으며, 주로 다른 살충제가 활동하는 것과 구별되는 곤충 신경계의 니코틴 아세틸콜린 수용체(nAChRs)의 결합 부위를 목표로 합니다.스피노사이드 결합은 아세틸콜린 신경전달의 [5]장애를 초래합니다.스피노사드는 또한 γ-아미노-부티르산(GABA) 신경전달물질 [5]작용제로서 이차적인 효과를 가지고 있습니다.그것은 곤충 신경계의 [5]과도한 흥분으로 곤충을 죽입니다.스피노사드는 지금까지 알려진 어떤 [10]살충제에도 교차 내성을 일으키지 않는 것으로 입증되었습니다.

사용하다

스피노사드는 Lepidoptera, Diptera, Tysanoptera, Coleoptera, Orthoptera,[11] 그리고 Hymenoptera를 포함한 다양한 해충들의 방제를 위해 전세계적으로 사용되어 왔습니다.그것은 [11]1997년에 농작물에 사용하기 위해 미국에서 처음으로 살충제로 등록되었습니다.라벨이 부착된 사용률은 1ppm(곡물 1mg a.i./kg)으로 설정되며 최대 잔류 한도(MRL) 또는 공차는 1.5ppm으로 설정됩니다.스피노사드의 광범위한 상업적 출시는 몇몇 남아있는 곡물 수입국에서 최종 MRL 또는 허용 승인을 기다리며 연기되었습니다.그것은 천연물로 여겨지기 때문에 많은 [8]국가들에 의해 유기 농업에 사용하도록 승인되었습니다.스피노사드의 다른 두 가지 용도는 애완동물과 인간을 위한 것입니다.스피노사드는 최근 고양이 벼룩인 C. felis를 개와 고양이과 동물에서 치료하기 위해 구강 제제(컴포트리스)에 사용되고 있으며, 개에 대한 최적 용량 세트는 30mg/[5]kg으로 보고되었습니다.

스피노사드는 컴포트리스, 트리펙시스, 나트로바라는 [12][13]브랜드 이름으로 판매됩니다.트리펙시스는 또한 밀베마이신 옥시메를 포함합니다.컴포트리스와 트라이펙시스 브랜드는 애완동물의 성인 벼룩을 치료합니다; 후자는 또한 심장사상충병을 예방합니다.낫로바는 사람의 머릿니 치료를 위해 팔립니다.스피노사드는 또한 일반적으로 [14][15][16]척추동물을 죽이는 데 사용됩니다.

스피노신 A

스피노신 A는 알려진 살충 관련 표적 부위와 직접적으로 상호 작용하지 않고 오히려 새로운 메커니즘을 통해 [9]작용하는 것으로 보입니다.스피노신 A는 GABA 길항제와 유사하며 곤충 [7]뉴런에 대한 아베멕틴의 효과와 유사합니다.스피노신 A는 담배 싹벌레의 신생아 유충 Heliothis virescens에 대해 매우 활성적이며, 생물학적으로 스피노신 D보다 약간 더 활성적입니다.일반적으로 C6에서 메틸기를 갖는 스피노사이신은 분자의 나머지 변화에 의해 더 활성화되고 [10]덜 영향을 받는 경향이 있습니다.스피노신 A는 유충의 내부 액체로 침투하는 것이 느립니다; 그것은 또한 [10]곤충에 들어가면 신진대사가 잘 되지 않습니다.스피노신 A 대사의 명백한 부족은 그것의 높은 수준의 활동에 기여할 수 있고,[10] 느린 침투 속도를 보완할 수 있습니다.

저항

스피노사드 저항성은 무스카 가정부,[17][18] 플루텔라 자일로스텔라,[19][18] 박트로세라 등각부,[20][18] 프랑키엘라 옥시덴탈리스,[21][18] 시디아 [22][18]포모넬라에서 발견되었습니다.지속적인 [18]업데이트는 살충제 내성 행동 위원회의 절지동물 살충제 내성 데이터베이스를 참조하십시오.

안전 및 생태독성학

스피노사드는 효능이 높고, 해충 스펙트럼이 넓고, 포유류 독성이 낮으며, 현재 곡물 [8]제품 보호에 사용되는 다른 살충제에 비해 환경 특성이 좋습니다.천연물 기반으로 간주되며, 수많은 국가 및 국제 [11]인증을 통해 유기농에 사용할 수 있도록 승인되었습니다.스피노사드 잔여물은 보관함에 저장된 곡물에 매우 안정적이며 보호 범위는 6개월에서 [8][clarification needed]2년입니다.환경 독성 매개변수는 스피노사드에 대해 보고되었으며 다음과 같습니다.[23]

  • 랫드에서 (Rattus norvegicus (Bergenhout, 1769), 급성 경구: LD50 > 5000 mg/kg (무독성)
  • 랫드(R. Norvegicus), 급성 피부: LD50 > 2000 mg/kg (무독성)
  • 캘리포니아 메추라기(Callippla Californica (Shaw, 1798)), 구강 독성: LD50 > 2000 mg/kg (무독성)
  • 오리에서 (Anas platyrynchos domorala (Linnaeus, 1758), 식이 독성: LC50 > 5000 mg/kg (무독성)
  • 무지개송어(Oncorhynchus mykiss(Walbaum, 1792)), LC50-96h = 30.0mg/L(극독성)
  • 꿀벌(Apismellifera (Linnaeus, 1758), LD50 = 0.0025 mg/bee (건조 잔여물에 직접 분사할 경우 독성이 강함).

만성 피폭 연구는 쥐와 쥐에서 종양 형성을 유도하지 못했습니다. 18개월 동안 하루에 51mg/kg까지 투여한 쥐는 종양 [24]형성이 없었습니다.마찬가지로, 24개월 동안 랫드에 하루 25mg/kg을 투여해도 종양이 [25]형성되지 않았습니다.

레퍼런스

  1. ^ "Natroba- spinosad suspension". DailyMed. 2021-04-28. Retrieved 2023-07-01.
  2. ^ "Spinosad suspension". DailyMed. 2023-05-31. Retrieved 2023-07-01.
  3. ^ "Comfortis- spinosad tablet, chewable". DailyMed. 2021-07-01. Retrieved 2023-07-01.
  4. ^ a b Mertz F, Yao RC (Jan 1990). "Saccharopolyspora spinosa sp. nov. Isolated from soil Collected in a Sugar Mill Rum Still". International Journal of Systematic Bacteriology. 40 (1): 34–39. doi:10.1099/00207713-40-1-34.
  5. ^ a b c d e Snyder DE, Meyer J, Zimmermann AG, Qiao M, Gissendanner SJ, Cruthers LR, et al. (December 2007). "Preliminary studies on the effectiveness of the novel pulicide, spinosad, for the treatment and control of fleas on dogs". Veterinary Parasitology. 150 (4): 345–351. doi:10.1016/j.vetpar.2007.09.011. PMID 17980490.
  6. ^ Crouse GD, Sparks TC, Schoonover J, Gifford J, Dripps J, Bruce T, et al. (February 2001). "Recent advances in the chemistry of spinosyns". Pest Management Science. 57 (2): 177–185. doi:10.1002/1526-4998(200102)57:2<177::AID-PS281>3.0.CO;2-Z. PMID 11455648.
  7. ^ a b Watson G (31 May 2001). "Actions of Insecticidal Spinosyns on γ-Aminobutyric Acid Responses for Small-Diameter Cockroach Neurons". Pesticide Biochemistry and Physiology. 71: 20–28. doi:10.1006/pest.2001.2559.
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  9. ^ a b Orr N, Shaffner AJ, Richey K, Crouse GD (30 April 2009). "Novel mode of action of spinosad: Receptor binding studies demonstrating lack of interaction with known insecticidal target sites". Pesticide Biochemistry and Physiology. 95: 1–5. doi:10.1016/j.pestbp.2009.04.009.
  10. ^ a b c d Sparks TC, Crouse GD, Durst G (October 2001). "Natural products as insecticides: the biology, biochemistry and quantitative structure-activity relationships of spinosyns and spinosoids". Pest Management Science. 57 (10): 896–905. doi:10.1002/ps.358. PMID 11695182.
  11. ^ a b c Sparks T, Dripps JE, Watson GB, Paroonagian D (6 November 2012). "Resistance and cross-resistance to the spinosyns- A review and analysis". Pesticide Biochemistry and Physiology. 102: 1–10. doi:10.1016/j.pestbp.2011.11.004. Retrieved 17 November 2011.
  12. ^ "Spinosad international brands". Drugs.com. 3 January 2020. Retrieved 30 January 2020.
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  15. ^ "UC Davis School of Vet Med". Vetmed.ucdavis.edu. Retrieved 2012-10-20.
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  17. ^ 류앤월 2000
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  19. ^ Sayyed et al. 2004
  20. ^ 쉬앤펑 2006
  21. ^ 비엘자 외 2007
  22. ^ 레예스 외 2007
  23. ^ "Codling Moth and Leafroller Control Using Chemicals" (PDF). Entomology.tfrec.wsu.edu. Retrieved 2012-10-20.
  24. ^ Stebbins KE, Bond DM, Novilla MN, Reasor MJ (February 2002). "Spinosad insecticide: subchronic and chronic toxicity and lack of carcinogenicity in CD-1 mice". Toxicological Sciences. 65 (2): 276–287. doi:10.1093/toxsci/65.2.276. PMID 11812932.
  25. ^ Yano BL, Bond DM, Novilla MN, McFadden LG, Reasor MJ (February 2002). "Spinosad insecticide: subchronic and chronic toxicity and lack of carcinogenicity in Fischer 344 rats". Toxicological Sciences. 65 (2): 288–298. doi:10.1093/toxsci/65.2.288. PMID 11812933.

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