이미퀴모드

Imiquimod
이미퀴모드
Imiquimod.svg
임상 데이터
상호알다라, 기타[1]
기타 이름1-이소부틸-1H-이미다조[4,5-c]퀴놀린-4-아민
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa698010
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		주제
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
반감기 제거30시간(피하 투여량), 2시간(피하 투여량)
식별자
  • 3-(2-메틸프로필)-3,5,8-트리아자트리시클로[7.4.0.02,6]트리데카-1(9),2(6),4,7,10,12-헥산-7-아민
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.131.047 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C14H16N4
몰 질량240.150 g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • n3c1cc1c2c(ncn2CC(C)C)c3N
  • InChI=1S/C14H16N4/c1-9(2)7-18-8-16-12-13(18)10-3-4-6-11(10)17-14) checkY15/h3-6,7H2,1-2H3,15,17
  • 키: DUYETYNHWVLEO-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

'알다라'라는 브랜드명으로 판매되는 이미키모드는 생식기 사마귀, 표피성 기저세포암, 방선성 각화증 [3]치료에 사용되는 면역반응 수식제 역할을 하는 의약품이다.3M의 제약 부문의 과학자들은 이 약을 발견했고 3M은 1997년 첫 FDA 승인을 받았다.2015년 현재 imiquimod는 일반적이며 전 세계에서 많은 브랜드로 판매되고 있습니다.

의료 용도

이미키모드는 생식기 사마귀, 보웬스병(위치의 편평세포암) 및 수술 후 기저세포암 [4][5]및 방선각화증 [6]치료를 위해 처방되는 환자용 크림이다.

이미퀴모드 5% 크림은 다음과 같은 국소 치료에 사용된다.

  • 성인의 [7]외부 생식기 및 항문 주위 사마귀(condylomata acuminata)
  • 성인의 [7]작은 표면 기저세포암(sBCCs)
  • 병변의 크기 또는 수가 저온 요법의 효과 및/또는 수용 가능성을 제한하고 다른 국소 치료 옵션이 금지되거나 [7]적절하지 않은 경우, 면역적합 성인의 얼굴 또는 두피에서 임상적으로 전형적으로 비고각화증, 비고영양성 각화제 각화제(AKs)가 얼굴 또는 두피에 나타난다.

이미퀴모드 3.75% 크림은 다른 국소 치료 옵션이 금지되거나 [8]적절하지 않은 경우 면역적합 성인의 얼굴 전체 또는 탈모 두피의 임상적 전형적, 비고각화증, 비고영양적, 가시적 또는 촉각적 각화증의 국소 치료에 사용된다.

부작용

부작용은 발열, "독감" 증상, 두통,[6][9] 피로와 같은 전신 반응뿐만 아니라 물집, 화끈거리는 느낌, 피부 홍조, 건조함, 가려움증, 피부 손상, 피부 손상, 딱지 제거, 피부 스케일링, 피부 궤양, 상처, 붓기 등의 국소 염증 반응을 포함한다.

장기이식을 받고 면역억제제를 복용하고 있는 사람들은 [6]이미퀴모드를 사용해서는 안 된다.

작용 메커니즘

이미키모드는 여러 면역학적 수준에서 [10]상승작용을 함으로써 심오한 항종양 활성을 일으킨다.이미퀴모드는 일반적으로 병원체 [11][12]인식에 관여하는 톨라이크 수용체 7(TLR7)을 활성화함으로써 선천적인 면역체계를 자극한다.TLR-7을 통해 이미퀴모드에 의해 활성화된 세포는 사이토카인(주로 간섭 알파(IFN-α), 인터류킨-6(IL-6) 및 종양 괴사인자 알파(TNF-α)[13]를 분비한다.이미퀴모드가 피부에 적용되었을 때, 랑게르한스 세포의 활성화를 이끌 수 있다는 증거가 있으며, 랑게르한스 세포는 나중에 적응 면역 체계를 [14]활성화하기 위해 국소 림프절로 이동한다.이미퀴모드에 의해 활성화된 다른 세포 유형에는 천연 킬러 세포, 대식세포 및 B림프구가 [14]포함된다.

이미퀴모드는 오피오이드 성장인자 수용체(OGFr)의 수치를 증가시킴으로써 그 효과를 발휘한다.실험에서, siRNA 기술로 OGFR 기능을 차단하는 것은 [15]이미퀴모드의 항증식 효과를 상실하는 결과를 초래했다.

역사

3M의 제약 부문의 과학자들은 알려진 아데닌 [16]: 369–372 유도체를 기반으로 단순 헤르페스 바이러스 복제 억제제를 발견하는 프로그램의 일환으로 이미퀴모드를 발견했다. 3M은 1997년 "알다라"[17]라는 상표의 외부 생식기와 항문 주변 사마귀에 대한 치료제로 첫 번째 FDA 승인을 받았다.2004년 3M은 표면 기저세포암 치료제로 이미퀴모드의 [18]시판 승인을 받았다.

2006년, 3M은 미주 지역의 제약 사업을 그레이스웨이 제약 회사에, 유럽 제약 사업을 메다 AB에, 그 외의 지역의 제약 사업을 2개의 사모 [19]회사에 매각했습니다.

그레이스웨이는 2011년 이미퀴모드에 대한 특허가 만료된 후 파산을 선언했으며, 미주에서의 이미퀴모드의 브랜드화 및 승인권 등 자산은 메디시스 [20]제약에 의해 매입됐다.

Imiquimod 5%는 1998년 [7]9월 유럽연합에서 의료용으로 승인되었다.Imiquimod 3.75%는 2012년 [8]8월에 유럽연합에서 의료용으로 승인되었습니다.

2015년 현재 imiquimod는 일반적이며 전 세계에서 많은 [1]브랜드로 판매되고 있습니다.

조사.

한 무작위 이중 블라인드 임상 연구에서 생식기 사마귀(FDA 승인 표시)의 클리어런스가 플라시보 9%에서 최대 8주 [21]동안 3.75%의 이미퀴모드 크림을 도포했을 때 24.9%로 향상되었다.

이미키모드는 연체동물 전염병 치료를 위해 테스트되었다.그러나 두 개의 대규모 무작위 대조 실험에서는 연체동물 전염성 소아 치료에서 이미퀴모드의 효과의 증거가 발견되지 않았으며 부작용에 대해서도 [22]언급되었다.이는 이전의 일화적 주장과 더 작고 덜 신뢰할 수 있는 [23][24][25][26]연구를 반증한다.

Imiquimod 또한 외음부의 상피 neoplasia,[27]질 상피 neoplasia,[28]일반적인 사마귀(는 2012년 Cochrane은 없무선 제어 실험을 발견했다)[29]발바닥 warts,[30]사마귀의 얼굴과 neck,[30]에 억압된 면역 systems,[31일]평평한 사마귀과 사마귀과 a과 손톱 주변에 아래의 사람들에서 치료 검사를 마쳤다알몬드 발톱.[30]2014년 현재, 사마귀의 크기가 작고 기존 [32][30]연구에서 통제력이 부족하기 때문에 이미퀴모드를 사용한 사마귀(생식기 사마귀 제외)의 치료를 권고하기에는 불충분한 증거가 존재한다.

레퍼런스

  1. ^ a b Drugs.com imiquiimod의 국제 목록 2015년 6월 14일 접속
  2. ^ a b "Imiquimod topical Use During Pregnancy". Drugs.com. 29 May 2019. Retrieved 14 July 2020.
  3. ^ "Imiquimod Topical". MedlinePlus. National Library of Medicine. Retrieved 2 June 2021.
  4. ^ '수술이 의학적으로 적절하지 않은 경우에만 [초저세포암] 치료에 Imiquiimod를 사용해야 한다.' 미국 식품의약국, '이미키모드에 대한 FDA 승인', [1], 2011년 1월 1일 현재, 2012년 10월 19일에 접속되었다.
  5. ^ 미국 암 학회, 암 약물 가이드, [2] (2014년 4월 28일 접속)
  6. ^ a b c 유럽 의약품청2009년 9월 14일 초판, 2015년 3월 25일 갱신.EMA 제품 특성 요약
  7. ^ a b c d "Aldara EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 14 July 2020. 텍스트는 이 소스인 © 유럽 의약품청에서 복사한 것입니다.출처가 확인되면 복제가 허가됩니다.
  8. ^ a b "Zyclara EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 14 July 2020. 텍스트는 이 소스인 © 유럽 의약품청에서 복사한 것입니다.출처가 확인되면 복제가 허가됩니다.
  9. ^ PDR 헬스 PDR : Aldara
  10. ^ Schön, M.P; Schön, M (2007). "Imiquimod: Mode of action". British Journal of Dermatology. 157: 8–13. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.08265.x. PMID 18067624. S2CID 36643157.
  11. ^ Walter, Anne; Schäfer, Matthias; Cecconi, Virginia; Matter, Claudia; Urosevic-Maiwald, Mirjana; Belloni, Benedetta; Schönewolf, Nicola; Dummer, Reinhard; Bloch, Wilhelm; Werner, Sabine; Beer, Hans-Dietmar; Knuth, Alexander; Van Den Broek, Maries (2013). "Aldara activates TLR7-independent immune defence". Nature Communications. 4: 1560. Bibcode:2013NatCo...4.1560W. doi:10.1038/ncomms2566. PMID 23463003.
  12. ^ Hemmi, Hiroaki; Kaisho, Tsuneyasu; Takeuchi, Osamu; Sato, Shintaro; Sanjo, Hideki; Hoshino, Katsuaki; Horiuchi, Takao; Tomizawa, Hideyuki; Takeda, Kiyoshi; Akira, Shizuo (2002). "Small anti-viral compounds activate immune cells via the TLR7 MyD88–dependent signaling pathway". Nature Immunology. 3 (2): 196–200. doi:10.1038/ni758. PMID 11812998. S2CID 1694900.
  13. ^ Sauder, D.N. (2003). "Imiquimod: Modes of action". British Journal of Dermatology. 149: 5–8. doi:10.1046/j.0366-077x.2003.05628.x. PMID 14616337. S2CID 41274637.
  14. ^ a b Miller, R.L; Gerster, J.F; Owens, M.L; Slade, H.B; Tomai, M.a (1999). "Review Article Imiquimod applied topically: A novel immune response modifier and new class of drug". International Journal of Immunopharmacology. 21 (1): 1–14. doi:10.1016/s0192-0561(98)00068-x. PMID 10411278.
  15. ^ Zagon IS, Donahue RN, Rogosnitzky M, McLaughlin PJ (August 2008). "Imiquimod upregulates the opioid growth factor receptor to inhibit cell proliferation independent of immune function". Exp. Biol. Med. (Maywood). 233 (8): 968–79. doi:10.3181/0802-RM-58. PMID 18480416. S2CID 35164284.
  16. ^ 랜달 L.핼컴바이러스성 간염 치료를 위한 TLR-7 작용제.제10장 항바이러스제 발견을 위한 성공적인 전략RSC 약물 발견 시리즈 32호Eds Manoj C.데사이와 니콜라스 A.심술궂다.왕립화학회, 2013년.ISBN 9781849736572
  17. ^ 센터워치센터워치:2015년 6월 14일 Aldara (imiquiimod)페이지 접속
  18. ^ 국립 암 연구소갱신일 :2013년 7월 3일 NCI: 이미키모드에 대한 FDA 승인
  19. ^ 2006년 11월 9일 3시보도자료: 3M, 제약사업 매각 합의
  20. ^ 제니퍼 A.Johnson for the Phoenix Business Journal 2011년 11월 29일
  21. ^ "Phase 3 Study of Imiquimod Creams in the Treatment of External Genital Warts - Study Results - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov.
  22. ^ "Aldara (imiquimod) cream for topical use. Prescribing information". Archived from the original on 2013-11-02.
  23. ^ Molluscum Perfectiosum~eMedicine에서 치료
  24. ^ Theos, A. U.; Cummins, R; Silverberg, N. B.; Paller, A. S. (2004). "Effectiveness of imiquimod cream 5% for treating childhood molluscum contagiosum in a double-blind, randomized pilot trial". Cutis. 74 (2): 134–8, 141–2. PMID 15379366.
  25. ^ Bayerl, C; Feller, G; Goerdt, S (2003). "Experience in treating molluscum contagiosum in children with imiquimod 5% cream". The British Journal of Dermatology. 149 Suppl 66: 25–9. doi:10.1046/j.0366-077x.2003.05631.x. PMID 14616342. S2CID 23728783.
  26. ^ Arican, Ozer (2006). "Topical treatment of molluscum contagiosum with imiquimod 5% cream in Turkish children". Pediatrics International. 48 (4): 403–5. doi:10.1111/j.1442-200X.2006.02229.x. PMID 16911087. S2CID 2867793.
  27. ^ Van Seters, Manon; Van Beurden, Marc; Ten Kate, Fiebo J.W.; Beckmann, Ilse; Ewing, Patricia C.; Eijkemans, Marinus J.C.; Kagie, Marjolein J.; Meijer, Chris J.M.; Aaronson, Neil K.; Kleinjan, Alex; Heijmans-Antonissen, Claudia; Zijlstra, Freek J.; Burger, Matthé P.M.; Helmerhorst, Theo J.M. (2008). "Treatment of Vulvar Intraepithelial Neoplasia with Topical Imiquimod". New England Journal of Medicine. 358 (14): 1465–73. doi:10.1056/NEJMoa072685. PMID 18385498.
  28. ^ Buck, Henry W.; Guth, Kathy J. (2003). "Treatment of Vaginal Intraepithelial Neoplasia (Primarily Low Grade) with Imiquimod 5% Cream". Journal of Lower Genital Tract Disease. 7 (4): 290–3. doi:10.1097/00128360-200310000-00011. PMID 17051086. S2CID 44649376.
  29. ^ Kwok, Chun Shing; Gibbs, Sam; Bennett, Cathy; Holland, Richard; Abbott, Rachel (2012). "Topical treatments for cutaneous warts". Cochrane Database of Systematic Reviews (9): CD001781. doi:10.1002/14651858.CD001781.pub3. PMC 8101088. PMID 22972052.
  30. ^ a b c d "Imiquimod for non-genital cutaneous warts". www.dpic.org.
  31. ^ Harwood, C.A.; Perrett, C.M.; Brown, V.L.; Leigh, I.M.; Mcgregor, J.M.; Proby, C.M. (2005). "Imiquimod cream 5% for recalcitrant cutaneous warts in immunosuppressed individuals". British Journal of Dermatology. 152 (1): 122–129. doi:10.1111/j.1365-2133.2005.06322.x. PMID 15656812. S2CID 42369353.
  32. ^ Ahn, Christine S.; Huang, William W. (2014). "Imiquimod in the Treatment of Cutaneous Warts: An Evidence-Based Review". American Journal of Clinical Dermatology. 15 (5): 387–99. doi:10.1007/s40257-014-0093-5. PMID 25186654. S2CID 26624740.

외부 링크