펜시클로비르

Penciclovir
펜시클로비르
Penciclovir2DCSD.svg
임상자료
발음/ˌpɛnˈsklˌvɪər/[1]
상명데나비르
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a697027
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정
주제어
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성1.5%(도덕), 무시할 수 있는(주제)
단백질 결합<20%
신진대사바이러스 티미딘키나아제
제거 반감기2.2~2.3시간
배설레날
식별자
  • 2-아미노-9-[4-히드록시-3-(히드록시메틸)부틸]-1H-푸린-6(9H)-1
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.189.687 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C10H15N5O3
어금질량253.262 g·190−1
3D 모델(JSmol)
녹는점275 ~ 277°C(527 ~ 531°F)
  • O=C2/N=C(\Cnc1n(cnc12)CCC(CO)CO)n
  • InChi=1S/C10H15N5O3/c11-10-13-8-7(9(18)14-10)12-5-15(8)2-1-6(3-16)4-17-17-H,1-4H2, (H3,11,13,14,18) checkY
  • 키:JNTOCHD DELUDJHD-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

Penciclovir는 다양한 헤르페스바이러스 감염의 치료에 사용되는 구아노신 아날로그 항바이러스제다.낮은 독성과 우수한 선택성을 보이는 뉴클레오사이드 아날로그다.펜시클로비르는 구두로 주면 잘 흡수되지 않기 때문에 (입으로) 국소적인 치료로 더 많이 쓰인다.감기약 데나비르(NDC 0135-0315-52)와 벡타비르, 페니비르 등의 활성 성분이다.Famciclovir는 경구 생체이용률이 향상된 펜시클로버의 이다.

Penciclovir는 1996년에 의료용으로 승인되었다.[2]

의료용

대상포진 내에서는 2-3주간의 총 질병 표시 기간과 비교하여 치유, 통증, 검출 가능한 바이러스의 지속시간이 최대 하루까지 단축된다.[3]

작용기전

Penciclovir는 초기 형태의 활동이 없다.바이러스 감염 세포 내에서 바이러스 티미딘 키나아제는 펜시클로버 분자에 인산염 그룹을 추가한다; 이것은 펜시클로버의 활성화에 있어 속도 제한 단계다.그런 다음 세포(인간) 키나아제는 두 개의 인산염 그룹을 더 추가하여 활성 펜시클로비르 삼인산염을 생성한다.이 활성화된 형태는 바이러스성 DNA 중합효소를 억제하여 세포 내에서 복제하는 바이러스의 능력을 손상시킨다.

펜시클로버의 선택성은 두 가지 요인에 기인할 수 있다.첫째로, 세포 티미딘 키노리화 세포는 모체가 바이러스 티미딘 키나아제보다 훨씬 덜 빠르게 형성되기 때문에 활성 3인산염은 비감염 세포보다 훨씬 더 높은 농도로 존재한다.둘째, 활성화된 약물은 인간의 DNA 중합체보다 훨씬 높은 친화력을 가진 바이러스성 DNA 중합효소에 결합한다.결과적으로, Penciclovir는 건강한 세포에 대해 무시할 수 있는 세포독성을 보인다.

펜시클로비어의 구조와 작용 방식은 더 널리 사용되는 아시클로비르와 같은 다른 뉴클레오사이드 유사점과 매우 유사하다.아시클로비르와 펜시클로비르의 차이점은 활성인삼인산 형태의 펜시클로비르가 활성 형태인 아시클로비르보다 훨씬 오랫동안 세포 내에서 지속되기 때문에 동등한 세포 선량을 고려할 때 펜시클로비르 세포 내의 농도가 높을 것이다.[citation needed]

참고 항목

참조

  1. ^ "Penciclovir". Merriam-Webster Dictionary. Retrieved 2016-01-22.
  2. ^ Long SS, Pickering LK, Prober CG (2012). Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease. Elsevier Health Sciences. p. 1502. ISBN 978-1437727029.
  3. ^ Farmaceutiska Specialiteter i Sverige - 스웨덴 공식 의약품 목록. [http://www.fass.se Fass.se --] 벡타비르.2009년 8월 12일에 회수되었다."Tiden för lékning, smerrta och påvisbart virus förkortas med upp to et dygn"에서 번역되었다.