클로피브레이트

Clofibrate
클로피브레이트
Clofibrate.svg
임상자료
AHFS/Drugs.com마이크로메덱스 상세 소비자 정보
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정
입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • US: 중단됨
약동학 데이터
단백질 결합변동성, 92~97%의 치료 농도
신진대사클로피브산가수 분해, 간 글루쿠로니화
제거 반감기변동성이 매우 높으며 평균 18~22시간 장기 신부전
배설레날, 95~99%
식별자
  • 에틸 2-(4-염소페녹시)-2-메틸프로파노산염
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.010.253 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C12H15CLO3
어금질량242.70 g·190−1
3D 모델(JSmol)
비등점148°C(298°F)
  • Cc1ccc(OC(=O)OC(C)C)cc1
  • InChi=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 checkY
  • 키:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

Clofibrate(무역명 아트로미드-S)는 혈중 높은 콜레스테롤과 삼맥류 수치를 조절하는 데 사용되는 지질 로울링제다. 그것은 섬유질의 종류에 속한다. 지단백질 리파아제 활동을 증가시켜 VLDLLDL로의 전환을 촉진하고, 이에 따라 VLDL의 수준을 낮춘다. HDL의 수준도 높일 수 있다.

1958년 임페리얼 화학공업으로부터 특허를 받았으며 1963년 의료용 허가를 받았다.[1] 클로피브레이트는 역효과로 2002년 단종됐다.

복잡성과 논란

항이뇨 호르몬 ADH(바소프레신)의 부적절한 분비 증후군인 SIADH를 유도할 수 있다. 클로피브레이트는 담낭에 콜레스테롤 결석이 형성될 수도 있다.

세계보건기구(WHO)의 혈청 콜레스테롤을 낮추기 위해 클로피브레이트를 이용한 이염성 심장질환 1차 예방 공동재판은 미치료자보다 콜레스테롤 감소(클루피브레이트 치료 중 사망 47%, 클로피브레이트 치료 후 사망률 5% 증가)에도 불구하고 클로피브레이트 치료 그룹에서 초과 사망률을 관찰했다. 고콜레스테롤 그룹 이러한 사망은 심장병 이외의 다양한 원인에 의한 것이었으며, 여전히 "설명되지 않은" 상태로 남아 있다.[2]

참조

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 474. ISBN 9783527607495.
  2. ^ "WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators". Lancet. 2 (8403): 600–4. September 1984. doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641. S2CID 2473318.