SCH-48461

SCH-48461
SCH-48461
SCH-48461.svg
이름
선호 IUPAC 이름
(3R,4S)-1,4-Bis(4-메톡시페닐)-3-3-(3-페닐프로필)azetidin-2-1
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C26H27NO3/c1-29-22-15-11-20(12-16-22)25-24(10-6-9-19-7-4-3-5-8-19)26(28)27(25)21-13-17-23(30-2)18-14-21/h3-5,7-8,11-18,24-25H,6,9-10H2,1-2H3/t24-,25-/m1/s1 ☒N
    키: IMNTVVOUWFPRSB-JWQCQUIFA-N ☒N
  • InChI=1/C26H27NO3/c1-29-22-15-11-20(12-16-22)25-24(10-6-9-19-7-4-3-5-8-19)26(28)27(25)21-13-17-23(30-2)18-14-21/h3-5,7-8,11-18,24-25H,6,9-10H2,1-2H3/t24-,25-/m1/s1
    키: IMNTVVOUWFPRSB-JWQCQUIFBU
  • COC1ccc(cc1)[C@H]2[C@H](C(=O)N2c3cc(cc3)OC)CCc4ccc4
특성.
C26H27NO3
어금질량 401.49748
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

SH-48461은 콜레스테롤 흡수 억제제다.[1][2]

Schering-Ploup에서 NPC1L1 억제제 발견 프로그램의 초기 단계 동안, 2-아제티돈 백본에 기초한 순응적으로 제한된 아날로그는 Burnett와 동료의 표적이 되었다.[3]생물학적 평가 초기에는 이러한 아날로그의 시험관내 ACAT 억제 활성(예50: IC 값 2–50 mM)이 보통이었음에도 불구하고 콜레스테롤을 섭취한 햄스터 모델(CFH)에서 유의미한 활성도를 보인다는 것이 명백해졌다.원형 2-아제티디논 CAI, SCH-48461(ACAT50 IC ~26mM, 햄스터 2.2mpk의 CE 감소 ED50)의 발견과 1세대 SAR의 상세내용이 상세하게 기술되어 있다.[4]

참조

  1. ^ Salisbury BG, Davis HR, Burrier RE, et al. (May 1995). "Hypocholesterolemic activity of a novel inhibitor of cholesterol absorption, SCH 48461". Atherosclerosis. 115 (1): 45–63. doi:10.1016/0021-9150(94)05499-9. PMID 7669087.
  2. ^ Dujovne CA, Bays H, Davidson MH, et al. (January 2001). "Reduction of LDL cholesterol in patients with primary hypercholesterolemia by SCH 48461: results of a multicenter dose-ranging study". J Clin Pharmacol. 41 (1): 70–8. doi:10.1177/00912700122009854. PMID 11144997. S2CID 30737100.
  3. ^ Burnett, Duane A. (1994). "2-Azetidinones as Inhibitors of Cholesterol Absorption". Journal of Medicinal Chemistry. 37 (12): 1733–1736. doi:10.1021/jm00038a001. PMID 8021912.
  4. ^ Clader, John W. (1996). "2-Azetidinone Cholesterol Absorption Inhibitors: Structure−Activity Relationships on the Heterocyclic Nucleus". Journal of Medicinal Chemistry. 39 (19): 3684–3693. doi:10.1021/jm960405n. PMID 8809157.


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