메벤다졸

Mebendazole
메벤다졸
Mebendazole.svg
임상 데이터
상호베르목스,[1] 오벡스, 기타
기타 이름MBZ
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682315
라이선스 데이터
임신
카테고리
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티2–10%
단백질 결합95%
대사광대한 간
반감기 제거3~6시간
배설물대변, 소변 (5~10%)
식별자
  • 메틸(5-벤조일-1H-벤조이미다졸-2-일)카르바메이트
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.046.017 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C16H13N3O3
몰 질량295.298 g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점288.5°C(551.3°F)
  • COC(=O)Nc3nc2cc(C(=O)c1cc1)cc2[nH]3
  • InChI=1S/C16H13N3O3/c1-22-16(21)19-15-17-12-8-7-11(9-13)10-5-3-2-6-10/h2-9H, H3, checkY H1-182,17)
  • 키: OPXLLQIJSORQAM-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

메벤다졸(MBZ)은 여러 기생충 [5]감염 치료에 사용되는 약품이다.이것은 [5]특히 아스카리아증, 요충 감염, 후크웜 감염, 기니웜 감염, 하이드라티드병, 지아디아 등을 포함한다.입으로 [5]먹는 거예요.

메벤다졸은 보통 잘 [5]견딘다.일반적인 부작용으로는 두통, 구토, [5]이명 등이 있다.다량으로 사용하면 골수 [5]억제를 일으킬 수 있다.임신 [5][2]중 안전한지는 불분명하다.메벤다졸은 벤즈이미다졸 [5]타입의 광범위한 항헬름제이다.

메벤다졸은 벨기에의 [6]얀센 파마세우티카에 의해 개발된 이후 1971년에 사용되기 시작했다.그것은 세계보건기구의 필수 [7]의약품 목록에 있다.메벤다졸은 제네릭 [8]의약품으로 이용 가능하다.

의료용

메벤다졸은 회충, 후크웜, 회충, 실벌레, 그리고 소화관을 넘어 조직으로 퍼지기 전의 장 형태의 트리시노시스 등 선충 감염 치료에 매우 효과적이고 광범위한 항헬름제입니다.메벤다졸이 혈류로 [9]잘 흡수되지 않기 때문에 소화관 밖의 벌레 감염을 치료하기 위해 다른 약들이 사용된다.메벤다졸은 경증에서 중간 정도의 감염이 있는 사람들에게만 사용된다.그것은 비교적 천천히 기생충을 죽이고, 매우 심각한 감염을 가진 사람들에게, 그것은 일부 기생충을 소화기관 밖으로 이동시켜 맹장염, 담관 문제 또는 장 천공을 초래할 수 있습니다.이를 피하기 위해 심하게 감염된 환자는 메벤다졸 이전 또는 대신 피페라진을 투여할 수 있다.피페라진은 기생충을 마비시켜 [10]대변으로 흘려보낸다.그것은 또한 수화성 질환으로도 알려진 낭포성 에키노코시스 치료에도 거의 사용되지 않는다.그러나 이 질환의 효과에 대한 증거는 [11]불충분하다.

메벤다졸과 다른 벤즈이미다졸 항헬메틱스는 선충의 유충과 성충의 양기에 대해 유효하며 회충과 회충의 경우 알을 죽인다.기생충의 중풍과 죽음은 천천히 일어나며 대변을 제거하는 데는 며칠이 [9]걸릴 수 있다.

특수 모집단

메벤다졸은 동물 모델에서 임신에 악영향을 미치는 것으로 나타났으며, 인간의 임신에 미치는 영향에 대한 적절한 연구는 [2]이루어지지 않았다.모유수유로 통과할 수 있을지는 [12][2]미지수다.

부작용

메벤다졸은 때때로 설사, 복통, 그리고 간 효소 증가를 일으킨다.드문 경우지만 백혈구 수치가 위험하게 낮고 혈소판 수치가 낮으며 탈모가 [12][13]발생하며 드물게는 무과립구증의 위험이 있다.

약물 상호작용

카바마제핀과 페니토인은 메벤다졸의 혈청 수치를 낮춥니다.시메티딘은 혈청 메벤다졸을 (유사 약물인 알벤다졸과 대조적으로) 현저하게 증가시키지 않으며, 이는 전신 [14][15]흡수가 잘 되지 않는다.

스티븐스존슨 증후군과 더 심각한 독성 표피 괴사증은 메벤다졸이 고용량의 메트로니다졸과 [16]결합될 때 발생할 수 있다.

메커니즘

메벤다졸은 β-튜브린의 콜히틴 결합 부위에 결합함으로써 미세관 합성을 선택적으로 억제함으로써 기생충의 [17]장세포에서 튜브린 이합체의 중합을 차단한다.세포질 미세관의 파괴는 포도당과 다른 영양소의 흡수를 차단하고, 결과적으로 기생충의 [9]점진적인 고정화와 궁극적인 죽음을 초래한다.

메벤다졸은 소화기관에서의 흡수가 잘 되지 않아 장내 기생충 감염을 치료하는데 효과적인 약이지만 부작용은 제한적입니다.그러나 메벤다졸은 주로 튜불린 이합체의 중합을 억제함으로써 포유동물 세포에 영향을 미쳐 유사분열 [18]방추와 같은 필수 미소관 구조를 파괴한다.이어서 유사분열 방추의 분해는 Bcl-2의 탈인산화를 통해 매개되는 아포토시스(apoptosis)로 이어지며, 이는 프로아포토시스 단백질 Bax가 프로그램된 세포사를 [19]이량화 및 개시할 수 있게 한다.

사회와 문화

유용성

메벤다졸은 제네릭 [8]의약품으로 이용 가능하다.메벤다졸은 Johnson과 Johnson 및 다수의 범용 [20]제조업체에 의해 국제 시장에 유통됩니다.

조사.

몇몇 연구는 메벤다졸이 강력한 항종양 특성을 보인다는 것을 보여준다. 메벤다졸은 암세포의 성장, 이동, [21]부신피질암의 전이적 형성을 유의하게 억제했다.메벤다졸로 폐암 세포주를 치료하면 유사분열 정지가 발생했고, 이어서 카스파아제 활성화와 시토크롬c [22]방출이 특징인 아포토시스 세포사멸이 뒤따랐다.메벤다졸은 인간 폐암 [23]세포주에서는 용량 의존적, 시간 의존적 아포토시스 반응을 유도했고, 화학 안정성 흑색종 [24]세포에서는 Bcl-2 불활성화를 통한 아포토시스(apopotosis)를 유도했다.메벤다졸의 항암 효과는 임상 전 연구와 사례 [25]보고에서 나온다.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Mebendazole". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.