페린도프릴

Perindopril
페린도프릴
Perindopril structure.svg
임상자료
상명커버릴, 커버섬, 에이콘
AHFS/Drugs.com모노그래프
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성24%
단백질 결합20%
신진대사신장
제거 반감기Perindoprilat(활성 대사물)의 경우 1~17시간
식별자
  • (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxopentan-2-yl]아미노 프로파노일]-옥타히드로-1H-indole-2-카복실산
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.120.843 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C19H32N2O5
어금질량368.474 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(OCC)[C@H](N[C@H](=O)N1[C@H](=O)N1[C@H](=O)O)C[C@H]2CCCC[C@H]12)C)CCC
  • InChI=1S/C19H32N2O5/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24)/t12-,13-,14-,15-,16-/m0/s1 checkY
  • 키:IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N checkY
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페린도프릴(Perindopril)은 고혈압, 심부전, 또는 안정적인 관상동맥질환을 치료하기 위해 사용되는 약물이다.[1]

장시간 작용하는 ACE 억제제로서 혈관을 이완시키고 혈액량을 감소시켜 효과가 있다.프로드약으로서, Perindopril은 간에서 활성 대사물인 Perindoprilat으로 가수분해된다.1980년에 특허를 받았고 1988년에 의료용으로 승인되었다.[2]

Perindopril은 Perindopril arginine (무역명칭은 Cersyl, Cersum을 포함한다) 또는 Perindopril erbumine (Aceon)의 형태로 복용된다.두 형태는 모두 치료법적으로 동등하고 상호 교환이 가능하지만,[3] 동일한 효과를 얻기 위해 규정한 선량은 두 형태 간에 다르다.또한 다른 약과 결합되는 경우가 많으며, 때로는 같은 알약에 결합되기도 한다(아래 #결합 참조).

의학적 용법

Perindopril은 필수 고혈압, 안정적인 관상동맥질환(심근경색 및/또는 재분자화 이력이 있는 환자의 심장질환 위험 감소), 증상성 관상동맥질환이나 심부전 치료, 당뇨병성신혈증 등 ACE 억제제의 징후를 등급별로 공유한다.[4]

콤비네이션 테라피

인다파미드 포함

주요 기사:페린도프릴/인다파미드

인다파미드(indapamide)와 결합해 2형 당뇨병 환자의 만성 신장질환과 신장 합병증의 진행을 현저히 감소시키는 것으로 나타났다.[5][6]또한, Perindopril pROtection aGainst REcurrent Stroke Study (PROGURGE)는 Perindopril moncery가 위약과 비교할 때 반복적인 스트로크를 줄이는 데 큰 이점이 없다고 보였지만, Perindopril 요법에 저선량 Indapamide를 추가하는 것은 혈압 저하와 혈압의 큰 감소와 관련이 있다는 것을 발견했다.혈압에 관계 없이 기존 뇌혈관 질환 환자의 뇌졸중 재발 [7]위험[8] 뇌졸중, 과도성 빈혈증 또는 기타 심혈관 질환의 이력이 있는 환자의 뇌졸중을 예방하고 사망률을 개선하기 위해 인도프릴과 인다파미드 결합의 사용을 뒷받침하는 증거가 있다.[7][9]

앰로디핀과 함께

앵글로-스칸디나비아 심장 결과 시험-혈압 하강 암(ASCOT-BLA)은 아테놀과 벤드로플루메시아이드의 조합에 대한 확립된 치료법의 효과를 암로디핀과 페린도프릴(무역명 비아코람, 아케리칼 등)의 신약 조합에 비교한 2005년 획기적인 임상시험이었다.[10]전 세계 19,000명 이상의 환자에 대한 연구는 새로운 치료법을 통해 사망률과 심혈관 결과의 통계적으로 유의미한 개선을 명백히 입증했기 때문에 예상보다 일찍 종료되었다.암로디핀과 페린도프릴의 조합은 현재 고혈압 치료 가이드라인에 남아 있으며, ASCOT-BLA 시험의 결과는 결합 치료제와 새로운 약제에 대한 추가 연구를 위한 길을 열었다.[11]

콘트라인커뮤니케이션

주의사항

  • 적절한 경우 시술 전 및 시술 중 신장 기능을 평가하십시오.
  • 리노바스탈 고혈압
  • 수술/마취
  • PRANCE 임상시험 분석 결과, Perindopril은 CrCl <60ml/min>으로 정의된 만성 신장질환 환자에서 심혈관 사건을 30%까지 줄이는 데 핵심적인 이점이 있는 것으로 나타났다.[12]ACE 억제제를 살펴본 2016년과 2017년 메타분석 검토 결과 심혈관 질환 감소는 보였지만 위약에 비해 신부전 감소는 39%나 둔화됐다.[13][14]이러한 연구에는 보통에서 심각한 신장 질환을 앓고 있는 환자와 투석 중인 환자가 포함되었다.
  • 혈압 저하와 여과압 제거의 보약적 이점이 2016년 리뷰에서 강조됐다.[13]ACE 억제제는 혈청 크레아티닌의 초기 증가를 유발할 수 있지만, 대부분의 환자에서 몇 주 안에 대부분 기준치로 복귀한다.[15]특히 신장 기능 부전의 경우 모니터링을 강화하면 관련 위험을 최소화하고 장기적인 편익을 개선할 수 있을 것으로 제안되었다.[16]
  • 레닌-안지오텐신 봉쇄로 인한 과도한 저압 효과로 증상성 저압을 유발할 수 있으므로 나트륨이나 볼륨이 고갈된 환자에게 주의하여 사용하십시오.[4]이러한 잠재적 영향을 방지하기 위해 침엽수정을 시작하기 전에 이뇨제를 주의 깊게 모니터링하거나 단기간 투여량 감소를 권고한다.[4]이뇨제는 나중에 필요할 경우 조합하여 투여할 수 있다. 고칼륨혈증의 위험으로 인해 칼륨-스파잉 이뇨제는 인두프릴과 결합하여 권장하지 않는다.[4]
  • 신경 렙틱스나 이미프라민 타입의 약물과 결합하면 혈압 저하 효과가 높아질 수 있다.혈청 리튬 농도는 리튬 치료 중에 상승할 수 있다.

부작용

부작용은 보통 치료를 시작할 때 경미하다. 다음과 같은 것들이 포함된다.

  • 기침
  • 피로
  • 약점/아스테니아
  • 두통
  • 기분 장애 및/또는 수면 장애

덜 자주

혈액 요소와 크레아티닌의 가역적 증가를 관찰할 수 있다.일부 환자에게서 단백뇨가 발생했다.드물게 앵글로빈 부종과 헤모글로빈, 적세포, 혈소판 감소 등이 보고됐다.

구성

각 알약에는 페린도프릴의 테르트 부티아민 소금이 2, 4, 8mg 들어 있다.페린도프릴은 티아자이드와 같은 이뇨제인 1.25mg 인다파미드와 결합된 4mg의 페린도프릴이 함유된 '커실 플러스'라는 상표명으로도 이용 가능하다.

호주의 각 태블릿에는 2.5, 5 또는 10mg의 페린도프릴 아르기닌이 들어 있다.페린도프릴은 1.25mg 인다파미드와 결합된 5mg의 페린도프릴 아르기닌과 0.625mg 인다파미드와 결합한 2.5mg의 페린도프릴 아르기닌을 함유한 베실플러스 LD라는 상표명으로도 사용할 수 있다.

칼슘채널 길항제인 4mg Perindopril과 5mg Amlodipine의 고정선량 조합의 효능과 허용성은 1,250명의 고혈압 환자를 대상으로 한 사전 관찰적 다원 실험에서 확인되었다.[17]두 약의 조제는 Coveram으로 상업적으로 구할 수 있다.

사회와 문화

상명

Perindopril은 다음과 같은 브랜드 이름으로 이용 가능하다.

  • 아케르틸
  • 액티프렉스
  • 아르믹스
  • 이다프렉스
  • 코브렌
  • 코벡스
  • 커버섬
  • 커버릴
  • 코비나스
  • 4월달
  • 페린도
  • 페리네바
  • 피인카
  • 프레스타륨
  • 프리테랙스
  • 프레사닐
  • 프렉섬
  • 프로캡탄
  • 프로빈스
  • 페리카드
  • 페르카닐
  • 페린달
  • 대표
  • 리히카

마케팅

2014년 7월 9일, 유럽 위원회는 유럽 연합 경쟁법을 위반하여 서비어의 지배적 시장 지위 남용에 의해 제네릭을 생산하는 5개 회사와 노동 조합 서비어에게 42770만 유로의 벌금을 부과했다.Servier의 전략에는 Perindopril의 일반 생산의 주요 원천을 획득하고 잠재적 일반 경쟁자들과 몇 가지 지불결제 계약을 체결하는 것이 포함되었다.[18]

참조

  1. ^ "Consumer Medicine Information, GenRx Perindopril" (PDF). Clinical Resources, Medicine information for health professionals. Royal Australian College of General Practitioners. Archived from the original (PDF) on 2007-09-01.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 467. ISBN 9783527607495.
  3. ^ "PBS For Health Professionals". Pharmaceutical Benefits Scheme. Australian Government Department of Health and Ageing. 2008. Archived from the original on 2008-10-30. Retrieved 2008-09-04.
  4. ^ a b c d "Australian Medicines Handbook". amhonline.amh.net.au. Retrieved 2020-05-10.
  5. ^ on behalf of the NIKA Study Group; Netchessova, T. A.; Shepelkevich, A. P.; Gorbat, T. V. (March 2014). "Efficacy of Single-Pill Perindopril/Indapamide in Patients with Hypertension and Type 2 Diabetes". High Blood Pressure & Cardiovascular Prevention. 21 (1): 63–69. doi:10.1007/s40292-013-0036-x. ISSN 1120-9879. PMID 24357222. S2CID 20819715.
  6. ^ Patel, Anushka (September 2007). "Effects of a fixed combination of perindopril and indapamide on macrovascular and microvascular outcomes in patients with type 2 diabetes mellitus (the ADVANCE trial): a randomised controlled trial". The Lancet. 370 (9590): 829–840. doi:10.1016/s0140-6736(07)61303-8. ISSN 0140-6736. PMID 17765963. S2CID 21153924.
  7. ^ a b PROGRESS Collaborative Group (September 2001). "Randomised trial of a perindopril-based blood-pressure-lowering regimen among 6,105 individuals with previous stroke or transient ischaemic attack". Lancet. 2001 Sep 29. 358 (9287): 1033–41. doi:10.1016/s0140-6736(01)06178-5. PMID 11589932. S2CID 10053225.
  8. ^ PATS Collaborating Group (September 1995). "Post-stroke antihypertensive treatment study. A preliminary result". Chinese Medical Journal. 108 (9): 710–717. ISSN 0366-6999. PMID 8575241.
  9. ^ Beckett, NS; Peters, R; Fletcher, AE; et al. (May 2008). "HYVET Trial" (PDF). N. Engl. J. Med. 358 (18): 1887–98. doi:10.1056/NEJMoa0801369. PMID 18378519.
  10. ^ Dahlöf, Björn; Sever, Peter S; Poulter, Neil R; Wedel, Hans; Beevers, D Gareth; Caulfield, Mark; Collins, Rory; Kjeldsen, Sverre E; Kristinsson, Arni; McInnes, Gordon T; Mehlsen, Jesper (September 2005). "Prevention of cardiovascular events with an antihypertensive regimen of amlodipine adding perindopril as required versus atenolol adding bendroflumethiazide as required, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Blood Pressure Lowering Arm (ASCOT-BPLA): a multicentre randomised controlled trial". The Lancet. 366 (9489): 895–906. doi:10.1016/S0140-6736(05)67185-1. PMID 16154016. S2CID 26084146.
  11. ^ "Home The Heart Foundation". www.heartfoundation.org.au. Retrieved 2020-05-10.
  12. ^ Perkovic, Vlado; Ninomiya, Toshiharu; Arima, Hisatomi; Gallagher, Martin; Jardine, Meg; Cass, Alan; Neal, Bruce; MacMahon, Stephen; Chalmers, John (October 2007). "Chronic Kidney Disease, Cardiovascular Events, and the Effects of Perindopril-Based Blood Pressure Lowering: Data from the PROGRESS Study". Journal of the American Society of Nephrology. 18 (10): 2766–2772. doi:10.1681/ASN.2007020256. ISSN 1046-6673. PMID 17804673.
  13. ^ a b Xie, Xinfang; Liu, Youxia; Perkovic, Vlado; Li, Xiangling; Ninomiya, Toshiharu; Hou, Wanyin; Zhao, Na; Liu, Lijun; Lv, Jicheng; Zhang, Hong; Wang, Haiyan (2016-05-01). "Renin-Angiotensin System Inhibitors and Kidney and Cardiovascular Outcomes in Patients With CKD: A Bayesian Network Meta-analysis of Randomized Clinical Trials". American Journal of Kidney Diseases. 67 (5): 728–741. doi:10.1053/j.ajkd.2015.10.011. ISSN 0272-6386. PMID 26597926.
  14. ^ Liu, Youxia; Ma, Xinxin; Zheng, Jie; Jia, Junya; Yan, Tiekun (2017-06-30). "Effects of angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin receptor blockers on cardiovascular events and residual renal function in dialysis patients: a meta-analysis of randomised controlled trials". BMC Nephrology. 18 (1): 206. doi:10.1186/s12882-017-0605-7. ISSN 1471-2369. PMC 5493067. PMID 28666408.
  15. ^ Garlo, Katherine G.; Bates, David W.; Seger, Diane L.; Fiskio, Julie M.; Charytan, David M. (2018-11-02). "Association of Changes in Creatinine and Potassium Levels After Initiation of Renin Angiotensin Aldosterone System Inhibitors With Emergency Department Visits, Hospitalizations, and Mortality in Individuals With Chronic Kidney Disease". JAMA Network Open. 1 (7): e183874. doi:10.1001/jamanetworkopen.2018.3874. ISSN 2574-3805. PMC 6324397. PMID 30646338.
  16. ^ Ohkuma, Toshiaki; Jun, Min; Rodgers, Anthony; Cooper, Mark E.; Glasziou, Paul; Hamet, Pavel; Harrap, Stephen; Mancia, Giuseppe; Marre, Michel; Neal, Bruce; Perkovic, Vlado (January 2019). "Acute Increases in Serum Creatinine After Starting Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor-Based Therapy and Effects of its Continuation on Major Clinical Outcomes in Type 2 Diabetes Mellitus: The ADVANCE Trial". Hypertension. 73 (1): 84–91. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.118.12060. hdl:10044/1/66141. ISSN 0194-911X. PMID 30571562. S2CID 58547523.
  17. ^ Bahl VK, Jadhav UM, Thacker HP.일일 임상실무에서 Perindopril과 Amlodipine의 고정된 조합을 통한 고혈압의 관리:강력한 미래 예측, 관찰, 다중 입력 연구의 결과.American Journal of Symphysical Medicine, 2009년 5월 22일; 9(3): 135-42 Link 텍스트
  18. ^ "Antitrust: Commission fines Servier and five generic companies for curbing entry of cheaper versions of cardiovascular medicine". European Commission. 9 July 2014.

추가 읽기

외부 링크


위키미디어 커먼스의 페린도프릴 관련 매체