사쿠비트릴

Sacubitril
사쿠비트릴
Sacubitril skeletal.svg
임상자료
기타 이름AHU-377
라이센스 데이터
ATC 코드
식별자
  • 4-{[(2S,4R)-1-4-(4-비페닐릴)-5-ethoxy-4-methoxy-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoic acid.
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C24H29NO5
어금질량411.498 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • CCOC(=O)[C@H](C)C[C@@H](Cc1ccc(-c2ccc2)cc1)NC(=O)CC(=O)o
  • InChI=1S/C24H29NO5/c1-3-30-24(29)17(2)15-21(25-22(26)13-14-23(27)28)16-18-9-11-20(12-10-18)19-7-5-4-6-8-19/h4-12,17,21H,3,13-16H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,28)/t17-,21+/m1/s1
  • 키:PYNXFZCZUAOOQC-UTKZUKDTSA-N

Sacubitril(/səkjuːbɪtrɪl/; INNN)은 발사르탄과 결합하여 사용되는 고혈압 치료제다.임상시험 중 LCZ696으로 알려져 있으며 엔트레스토라는 브랜드명으로 시판되는 복합제인 세쿠비트리릴/발사르탄은 심부전 치료제다.[1]2015년 7월 7일 심부전에 사용하기 위해 FDA의 우선 검토 절차에 따라 승인되었다.

부작용

Sacubitril은 브래디키닌의 수치를 증가시킨다. 브래디키닌은 때때로 약을 복용하는 환자들에게서 나타나는 부종을 담당한다.ACE 억제제 사용과 함께 폐부종 이력이 있는 환자에게는 이 약을 권하지 않는 이유다.[citation needed]

작용기전

사쿠비트릴(Sacubitril)은 에스테라제를 통해 탈윤하여 사쿠비트리라트(LBQ657)로 활성화되는 프로드러브다.[2]Sacubitrilat는 주로 혈액량을 감소시킴으로써 작용하는 두 가지 혈압저하 펩타이드인 심방과 뇌 내성 펩타이드의 저하를 담당하는 효소 nprilysin을 억제한다.[3][4]또 네프리신은 염증 매개체인 [5]브래디키닌을 비롯한 다양한 펩타이드 성분을 분해한다.

Sacubitril 활성화 to Sacubitrilat

참고 항목

참조

  1. ^ McMurray JJ, Packer M, Desai AS, Gong J, Lefkowitz MP, Rizkala AR, et al. (September 2014). "Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure". The New England Journal of Medicine. 371 (11): 993–1004. doi:10.1056/NEJMoa1409077. hdl:2336/552372. PMID 25176015.
  2. ^ Solomon SD. "HFpEF in the Future: New Diagnostic Techniques and Treatments in the Pipeline". Boston. p. 48. Retrieved 2012-01-26.
  3. ^ Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S, Ligueros-Saylan M, Sarangapani R, et al. (April 2010). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)". Journal of Clinical Pharmacology. 50 (4): 401–14. doi:10.1177/0091270009343932. PMID 19934029. S2CID 24853279.
  4. ^ Schubert-Zsilavecz M, Wurglics M. "Neue Arzneimittel 2010/2011" (in German). {{cite journal}}:Cite 저널은 필요로 한다. journal=(도움말)
  5. ^ "Entrez Gene: Membrane metallo-endopeptidase".


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