적재량

약동학에서 부하 선량은 낮은 유지관리 ^[1]선량으로 떨어지기 전에 치료 과정 시작 시 투여될 수 있는 약물의 최초 더 높은 선량이다.

부하 선량은 비교적 느리게 몸에서 제거되는 약물에 가장 유용하다. 즉, 긴 전신 반감기를 가진다.이러한 약물은 체내 약물의 양을 적절한 치료 수준으로 유지하기 위해 낮은 유지관리 용량만 필요로 하지만, 이것은 또한 초기 높은 용량 없이는 체내 약물의 양이 그 수준에 도달하는 데 오랜 시간이 걸릴 수 있다는 것을 의미한다.

초기 부하 용량으로 시작할 수 있는 약물에는 디곡신, 타이코플라닌, 보리코나졸, 프로카이나미드 및 풀베스트란트 등이 포함된다.

치료 시작 시 목표 농도를 신속하게 달성하기 위해 투여할 수 있는 1개 또는 일련의 용량.

작업 예

예를 들어, 누군가는 가상의 약물인 푸스포린을 고려할 수 있다.체내에서 수명이 길고 간과 신장에 의해 혈액에서 매일 10%만 제거된다고 가정해 보자.또한 체내 총량이 정확히 1그램일 때 약물이 가장 잘 듣는다고 가정합니다.따라서 푸스포린의 유지 용량은 하루에 100mg(100mg)으로 제거된 양을 상쇄하기에 충분합니다.

한 환자가 푸스포린을 매일 100mg씩 복용하기 시작했다고 가정해 봅시다.

첫날 체내에 100mg이 들어있었습니다.몸은 10mg이 맑아지고 90mg이 남습니다.
둘째 날, 환자는 총 190mg을 섭취하게 될 것이고, 그들의 몸은 19mg을 맑게 하고 171mg을 남길 것이다.
3일째에는 총 271mg이 됩니다.그들의 몸은 27mg이 맑아지고 244mg이 남습니다.

보시는 바와 같이, 체내 약물의 총량이 1그램(1000mg)에 가까워지고 완전한 치료 효과를 거두기까지 많은 날이 걸릴 것입니다.

이와 같은 약물의 경우 의사는 첫날 1그램의 부하 용량을 처방할 수 있다.그것은 즉시 약물의 체내 농도를 치료에 유용한 수준까지 끌어올린다.

첫날: 1000mg, 몸은 100mg을 지우고 900mg을 남았습니다.
둘째 날, 환자는 100mg을 복용하여 레벨을 1000mg으로 되돌립니다. 몸은 하룻밤 사이에 100mg을 지우고 900mg을 남깁니다.

부하 선량 계산

부하 선량을 계산하는 데 4가지 변수가 사용됩니다.

C_p.	= 의약품의 바람직한 피크 농도
브이_d	= 체내 약물 유통량
F	= 생물학적 가용성
S	= 활성 약물인 약물염 형태의 분율

필요한 하중 선량은 다음과 같이 계산할 수 있습니다.

{mbox {Loading dose}}=blac {C_{p}V_{d}}{FS}

정맥 투여 약물의 경우, 약물이 혈류에 직접 도입되기 때문에 생체 가용성 F는 1이 된다.환자가 경구 투여량을 필요로 하는 경우, 생물학적 가용성은 (흡수량, 퍼스트패스 대사 등에 따라) 1 미만이며, 더 큰 부하 투여량이 필요하다.

샘플값 및 방정식

v
t
약동학적 지표
특성.	묘사	기호.	구성 단위	공식	작업 예 가치
양	투여된 약물의 양.	$D$	${\displaystyle\mathrm{display}}$	설계 매개변수	500 mmol
투여 간격	약물 투여 간격.	$\displaystyle \displays }$	$\displaystyle \mathrm {h}$	설계 매개변수	24시간
C_max.	투여 후 약물의 최대 혈장 농도.	$\displaystyle C_{\text{max}}$	$\displaystyle \mathrm {mmol/L}$	직접 측정	60.9 mmol/L
t_max.	C에 도달할_max 시간입니다.	$\displaystyle t_{\text{max}}$	$\displaystyle \mathrm {h}$	직접 측정	3.9시간
C_min.	다음 용량 투여 전에 약물이 도달하는 최저 농도(난이도)입니다.	$(\displaystyle C_{\text{min}}, {\text{ss}}})$	$\displaystyle \mathrm {mmol/L}$	직접 측정	27.7 mmol/L
C_avg.	정상 상태에서 투여 간격 동안 약물의 평균 혈장 농도.	$(\displaystyle C_{\text{av}}, {\text{ss}}})$	$\displaystyle \mathrm {h\times mmol/L}$	${AUC_{\tau, {\text{ss}}}}{\tau }$	55.0 h×mmol/L
유통량	약물이 유통되는 겉보기 부피(즉, 혈장 내 약물 농도와 체내 약물 양에 관련된 매개변수).	$V_{\text{d}}$	$\mathrm {L$	${\displaystyle\frac{D}{C_{0}}}}$	6.0 L
집중	주어진 부피의 혈장 내 약물의 양입니다.	$C_{0}, C_{\text{ss}}$	$\displaystyle \mathrm {mmol/L}$	${D}{V_{\text{d}}}}$	83.3 mmol/L
흡수 반감기	주어진 약물의 50%가 전신 순환에 흡수되는 데 필요한 시간.[1]	$t_{\frac {1}{2}}a}$	$\displaystyle \mathrm {h}$	$(\displaystyle\frac(2){k_{\text{a}}})$	1.0시간
흡수율 상수	구강 및 기타 혈관 외 경로를 위해 약물이 체내에 유입되는 속도입니다.	$\displaystyle k_{\text{a}}$	$\displaystyle \mathrm {h}^{-1}$	$(\displaystyle {\frac {1}{2}}a}}})$	0.693시간⁻¹
반감기 제거	약물의 농도가 원래 값의 절반에 도달하는 데 필요한 시간.	$t_{\frac {1}{2}} b$	$\displaystyle \mathrm {h}$	${\displaystyle\frac(2){k_{\text{e}}}$	12시간
제거율 상수	약물이 몸에서 제거되는 속도입니다.	$\displaystyle k_{\text{e}}$	$\displaystyle \mathrm {h}^{-1}$	${\frac {1}{2}}{b}}=bcfrac {CL}{V_{\text{d}}}}$	0.0578⁻¹ 시간
주입률	제거의 균형을 맞추기 위해 필요한 주입 속도.	$k_{\text{in}}$	$\mathrm {syslog/h}$	$\displaystyle C_{\text{ss}}\cdot CL}$	50 mmol/시
곡선 아래 영역	농도-시간 곡선의 적분(단일 선량 후 또는 정상 상태).	$AUC_{0-\infty}$	$\displaystyle \mathrm {M} \cdot \mathrm {s} }$	$\int _{0}^{infty}C,\operatorname {d}t$	1,320 h×mmol/L
곡선 아래 영역	농도-시간 곡선의 적분(단일 선량 후 또는 정상 상태).	$(\displaystyle AUC_{\tau,{\text{ss}}})$	$\displaystyle \mathrm {M} \cdot \mathrm {s} }$	$\displaystyle \int _{t}^{t+\tau}C,\operatorname {d}t}$	1,320 h×mmol/L
없애기	단위 시간당 약물이 제거된 혈장 용량.	$CL$	$\displaystyle \mathrm {m}^{3}/\mathrm {s} }$	$V_{\text{d}}\cdot k_{\text{e}}=black {D}{AUC}$	0.38 L/h
바이오 어베이러빌리티	약물의 계통적으로 이용 가능한 비율입니다.	$f$	유닛리스	${AUC_{\text{po}}\cdot D_{\text{iv}}{AUC_{\text{iv}}\cdot D_{\text{po}}}$	0.8
변동	정상 상태에서 1회 투여 간격 내의 피크-트러프 변동.	$\displaystyle \%PTF}$	$\displaystyle \%$	${\displaystyle 100{\text{max}, {\text{ss}}, {\text{min}, {\text{s}}}, {\text{av}, {\text{ss}}}}:$ $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ 서 C $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ av , $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ , ss ${\$ {\ 、 $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {AUC_{\tau ,{\text{ss}}}}{\tau }}$ {\ \ $displaystyle$ C _ { \ $text$ { $av$ } , { \ $text$ { $ss$ } = $snfrac$ { $AUC$ _ { \ $tau$ , { \ $text$ { $ss$ } $}$ } }	41.8%