로발피투주맙 테시린
Rovalpituzumab tesirine| 단클론 항체 | |
|---|---|
| 유형 | 전항체 |
| 출처 | 인간화된 |
| 대상 | DLL3 |
| 임상자료 | |
| ATC 코드 |
|
| 식별자 | |
| CAS 번호 | |
| 켐스파이더 |
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| 유니 | |
| 케그 | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | CHNOS641698941698202846(글리코사이드 미포함) |
로발피투주맙 테시린(Rova-T)은 종양세포의 단백질 DLL3를 대상으로 하는 실험용 항체-약물결합제다.[1][2]원래는 스템센트렉스에서 개발했고, 압비에서 구입했다.[3]소세포 폐암에 쓰이기 위해 검사하였으나, 3단계 임상시험에 실패하여 개발이 종료되었다.[4][5]
개발
2018년 독립 데이터 모니터링 위원회는 THAHOE 3단계 임상시험에서 Rova-T가 SOC 화학요법 topotecan에 비해 폐암 환자의 생존을 단축하여 시험 등록이 종료되는 것을 확인했다.또 다른 3단계 실험(MERU)은 위약보다 생존 이익이 없음을 보여주었다.[6][7]재발 또는 내화성 폐암에 대한 3선 치료제로 이 약을 사용한 2단계 실험에서는 객관적 반응률이 16%[8]에 불과했다.
화학구조
테시린(검은색으로 표시)의 화학 구조.It consists of a pyrrolobenzodiazepine type dimer (top), which is the actual anti-cancer agent, a Val–Ala structure that can be cleaved by an enzyme to detach the anti-cancer agent from the antibody, a polyethylene glycol spacer, and a maleimide linker which is attached to a cysteine in the antibody's (rovalpituzumab's) peptide backbone, drawn blue. 각 로발피투주맙 분자는 평균 2개의 그러한 부착물을 가지고 있다.[9]
참고 항목
- 유사한 세포독소를 가진 바다스톡시맙 탈리린
참조
- ^ "Statement On A Nonproprietary Name Adopted By The USAN Council: USAN (de-144) Rovalpituzumab" (PDF). Searchusan.ama-assn.org. Retrieved 2017-05-23.
- ^ Lashari BH, Vallatharasu Y, Kolandra L, Hamid M, Uprety D (December 2018). "Rovalpituzumab Tesirine: A Novel DLL3-Targeting Antibody-Drug Conjugate". Drugs in R&D. 18 (4): 255–258. doi:10.1007/s40268-018-0247-7. PMC 6277321. PMID 30232719.
- ^ "Rova-T (Rovalpituzumab tesirine)". BioCentury.
- ^ "AbbVie Discontinues Rovalpituzumab Tesirine (Rova-T) Research and Development Program AbbVie News Center". news.abbvie.com. Retrieved 29 August 2019.
- ^ Alternative Names: Rova-T; SC16LD6.5. "Rovalpituzumab tesirine - AdisInsight". Adisinsight.springer.com. Retrieved 2017-05-22.
{{cite web}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크) - ^ "It's official—AbbVie dumps Rova-T after another lung cancer fail". FierceBiotech. Retrieved 29 August 2019.
- ^ 임상시험 번호 NCT03033511 ClinicalTrials.gov
- ^ "AbbVie ditches plans for accelerated Rova-T review after weak phase 2 data". FierceBiotech. Retrieved 29 August 2019.
- ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended INN: List 75" (PDF). WHO Drug Information. World Health Organization. 30 (1): 151. 2016.
