엑시펜트

Excipient

한 excipient은 물질이 medication,[1]장기 안정의 목적에 포함되어, 적은 양을 강력한 활성 성분, 또는 교류에 치료 향상을 부여하기(따라서 종종"요원들 체형","공백", 또는"diluents"이라고 표현했다.)을 포함한 공식은 벌크업의 적극적인 성분과 함께.tive 최종 용량 형태의 성분(예: 약물 [2][3]흡수를 촉진하고 [5]점도를 [4]낮추거나 용해성을 높이는 것)또한 제균제는 분말 유동성 또는 비접착성 특성을 촉진하고 예상 저장 수명 동안 변성 또는 응집 방지와 같은 시험관 내 안정성을 보조함으로써 활성 물질 문제를 처리하는 데 도움이 될 수 있다.적절한 배설물의 선택은 또한 투여 경로와 용량 형태, 그리고 유효성분 및 기타 요인에 따라 달라진다.비경구 [6][7]약물에 사용되는 이형제에 대한 구조-특성-적용 관계에 기초한 포괄적인 분류 시스템이 제안되었다.

의약품 규제 및 표준에서는 의약품의 모든 성분과 화학 분해 제품을 확인하고 안전함을 보여야 합니다.종종, 최종 약제제에서 활성 성분보다 더 많은 제거제가 발견되며, 실제로 시판되는 모든 약제에는 [1]: 1 제거제가 포함되어 있습니다.신약 물질 및 그 투여 형태와 마찬가지로, 새로운 효모제 자체는 특허를 취득할 수 있지만, 때로는 그것들을 포함하는 특정 제제가 (쉽게 [citation needed]역설계되지 않을 경우) 영업 비밀로 유지되기도 한다.

상대적인 비액티브와 절대적인 비액티비티

비록 excipients 하나가 될 시간"비활동적인"재료 가정에 있었는데, 이제는 그들은 가끔"제형의 실적을 중요한 결정 요인" 수 있으나 다른 말로[1]지만 보통 무시할 수 있는, 약 역학과 약물 동력학에 대한 그들의 영향,, 실험적 확인이 없으면 무시되는 것으로 알려질 수 없다.함께e중요.그 때문에 기초연구와 임상시험에서는 때때로 교란 요인을 최소화하기 위해 통제물질에 포함되기도 한다. 그렇지 않으면 박리성분의 부재가 항상 [8]변수가 아니라고 가정할 수 있기 때문이다.이러한 연구를 분만제 또는 차량 제어 연구라고 합니다.

종류들

보조물

주요 기사:면역 보조제

예방접종에 대한 면역계 반응을 강화하거나 수정하기 위해 보조제를 백신에 첨가한다.보조제는 면역체계가 백신에 더 강하게 반응하도록 자극할 수 있으며, 이는 수용자에게 더 강력한 면역력을 가져다 준다.

안티클라이언트

접착방지제는 분말(과립)과 펀치면의 접착을 감소시켜 논스틱 표면을 제공함으로써 태블릿 펀치에 부착되는 것을 방지한다.그것들은 또한 태블릿이 달라붙는 것을 막기 위해 사용된다.가장 일반적으로 사용되는 것은 스테아린산 마그네슘입니다.

바인더

바인더는 태블릿의 성분을 함께 고정합니다.바인더는 필요한 기계적 강도로 태블릿과 과립을 형성할 수 있도록 하며, 저활성 용량 태블릿에 용량을 제공합니다.바인더는 일반적으로 다음과 같습니다.

바인더는 용도에 따라 분류됩니다.

  • 용액 바인더는 용매에 용해됩니다(예: 물이나 알코올을 습식 제립 공정에서 사용할 수 있습니다).예를 들어 젤라틴, 셀룰로오스, 셀룰로오스 유도체, 폴리비닐피롤리돈, 전분, 수크로스 및 폴리에틸렌 글리콜을 들 수 있다.
  • 건조 바인더는 습식 제립 공정 후 또는 직접 분말 압축(DC) 공식의 일부로 분말 혼합물에 첨가됩니다.예를 들어 셀룰로오스, 메틸 셀룰로오스, 폴리비닐피롤리돈 및 폴리에틸렌 글리콜을 들 수 있다.

코팅

태블릿 코팅은 공기 중의 습기로 인해 태블릿 성분이 변질되는 것을 방지하고 크고 불쾌한 맛을 내는 태블릿을 삼키기 쉽게 만듭니다.대부분의 코팅 정제에는 당 및 잠재적 알레르겐이 없는 셀룰로오스 에테르히드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC)막 코팅이 사용된다.때때로 합성 폴리머, 셸락, 옥수수 단백질 제인 또는 다른 다당류 등 다른 코팅 재료가 사용된다.캡슐은 젤라틴으로 코팅되어 있습니다.

장기는 약물의 방출 속도를 조절하고 소화관에서 약물이 어디로 방출될지를 결정한다.장내 코팅에 사용되는 재료에는 지방산, 왁스, 셸락, 플라스틱 및 식물섬유가 포함됩니다.

색상

제제의 외관을 개선하기 위해 색상이 추가됩니다.색상의 일관성은 약물을 쉽게 식별할 수 있기 때문에 중요합니다.또한, 색상은 종종 약물의 미적 외관과 느낌을 개선합니다.적은 양의 착색제는 신체에 의해 쉽게 처리되지만, 특히 타트라진에 [7]대한 드문 반응은 알려져 있다.일반적으로 산화티타늄을 착색제로 사용하여 다른 색상의 아조염료와 함께 인기 있는 불투명한 색을 만든다.이러한 유기 분해 특성을 높임으로써 환자는 일정을 준수할 가능성이 높고 치료 목적 또한 환자, 특히 어린이에게 더 나은 결과를 가져올 것이다.

분해물

분해제는 물에 젖으면 팽창하고 용해되어 소화관 또는 소화 과정의 특정 부분에서 알약이 분해되어 흡수를 위한 활성 성분을 방출합니다.태블릿이 물에 닿으면 작은 조각으로 빠르게 분해되어 [7]용해가 용이해집니다.

분해제의 예는 다음과 같습니다.

향미

향미료는 불쾌한 맛의 활성 성분을 숨기고 환자가 약물치료를 완료한다는 인식을 개선하는 데 사용될 수 있습니다.향신료는 자연(예: 과일 추출물)이거나 [9][7]인공일 수 있다.

예를 들어,[9] 개선하려면:

반짝반짝 빛나다

글리던트는 입자간 마찰과 응집력을 감소시켜 분체의 흐름을 촉진하기 위해 사용된다.벽면 마찰을 줄일 수 없기 때문에 윤활유와 함께 사용합니다.예를 들어 실리카겔, 흄 실리카, 탈크, 탄산마그네슘 등이 있습니다.그러나 Syloid(R) 244 FP 및 Syloid(R) XDP와 같은 일부 실리카겔 글리던트는 다기능성이며 내습성, 미각, 마케팅 등을 포함한 입자간 마찰을 감소시킬 뿐만 아니라 몇 가지 다른 성능상의 이점을 제공한다.

윤활제

윤활제는 성분이 뭉쳐 태블릿 펀치나 캡슐 충전기에 달라붙는 것을 방지합니다.또한 윤활제는 고체 벽과 다이 [7]벽 사이의 마찰이 적은 태블릿 형성과 이젝트를 보장합니다.

탈크나 실리카와 같은 일반적인 미네랄과 지방, 예를 들어 식물성 스테아린, 마그네슘 스테아린 또는 스테아린산은 정제나 단단한 젤라틴 캡슐에 가장 자주 사용되는 윤활제입니다.윤활제는 특정 가공 특성을 개선하기 위해 태블릿 및 캡슐 제제에 소량 첨가되는 약제입니다.의약품의 제조성을 개선하기 위해 윤활유가 첨가되는 경우가 종종 있지만, 제품의 품질에 부정적인 영향을 미칠 수도 있습니다.예를 들어, 혼합 중에 윤활제를 장기간 혼합하면 용해 지연과 부드러운 정제(종종 "과다 윤활"이라고 함)가 발생할 수 있습니다.따라서 의약품 [10][11][12]개발 중에는 윤활 시간의 최적화가 매우 중요합니다.

윤활유에는 다음과 같은 세 가지 역할이 있습니다.

  • 진정한 윤활유 역할:
태블릿의 표면과 다이월 사이의 인터페이스에서의 마찰을 줄이고 펀치와 다이에서의 마모를 줄입니다.
  • 부착 방지 역할:
펀치 면 또는 캡슐화 시 윤활유 부착을 방지하십시오.
기계 선량기, 탬핑 핀 등에 고착되지 않도록 하십시오.
  • 글리던트 역할:
입간 마찰을 줄여 제품 흐름을 개선합니다.

윤활유에는 크게 두 가지 유형이 있습니다.

  • 친수성
일반적으로 윤활유가 불량하고, 접착제나 접착 방지 특성이 없습니다.
  • 소수성
오늘날 가장 널리 사용되는 윤활유는 소수성 범주입니다.소수성 윤활제는 일반적으로 좋은 윤활제이며, 일반적으로 비교적 낮은 농도에서 효과적입니다.또한 많은 것들이 반밀착성과 현탁성을 모두 가지고 있다.이러한 이유로 친수성 화합물보다 소수성 윤활제가 훨씬 더 자주 사용된다.예를 들어 스테아린산 마그네슘이 있습니다.

방부제

의약품 제제에 사용되는 대표적인 방부제는 다음과 같다.

흡수제

흡수제는 건조 상태에서 제한된 유체 흡수(흡착 또는 흡착에 의한 액체 또는 기체의 흡수)에 의한 정제/캡슐 방습에 사용된다.예를 들어, 건조제는 물을 흡수하여 주변 물질을 건조시킵니다.

감미료

감미료는 특히 제산제와 같은 씹을 수 있는 정제나 기침 시럽과 같은 액체에 재료를 더 맛있게 만들기 위해 첨가된다.설탕은 불쾌한 맛과 냄새를 가리기 위해 사용될 수 있지만, 천연 감미료가 [7]충치를 일으키는 경향이 있기 때문에 인공 감미료가 선호되는 경향이 있다.

차량

액체 및 겔 제제에서 활성 성분을 전달하는 매개체 역할을 하는 부피 제거제는 보통 매체라고 불립니다.가솔린, 디메틸 술폭시드 및 미네랄 오일이 일반적인 운송 수단입니다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c Lokesh B, Stefan S, Sheehan C, William R (2006). "Excipients: Background/Introduction". In Katdare A, Chaubal M (eds.). Excipient Development for Pharmaceutical, Biotechnology, and Drug Delivery Systems. CRC Press. ISBN 9781420004137. OCLC 476062541.
  2. ^ Borbás E, Sinkó B, Tsinman O, Tsinman K, Kiserdei É, Démuth B, et al. (November 2016). "Investigation and Mathematical Description of the Real Driving Force of Passive Transport of Drug Molecules from Supersaturated Solutions". Molecular Pharmaceutics. 13 (11): 3816–3826. doi:10.1021/acs.molpharmaceut.6b00613. PMID 27611057.
  3. ^ Hsu T, Mitragotri S (September 2011). "Delivery of siRNA and other macromolecules into skin and cells using a peptide enhancer". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 108 (38): 15816–21. Bibcode:2011PNAS..10815816H. doi:10.1073/pnas.1016152108. PMC 3179050. PMID 21903933.
  4. ^ "Protein formulations containing amino acids".
  5. ^ Lesney, Mark S. (January 2001). "More than just the sugar in the pill". Today's Chemist at Work. 10 (1): 30–6. ISSN 1532-4494. Retrieved August 13, 2013.
  6. ^ Apte SP, Ugwu SO (2003). "A review and classification of emerging excipients in parenteral medications". Pharmaceutical Technology. 27 (3): 46.
  7. ^ a b c d e f Gavura S (February 21, 2019). "What's all that other stuff in my medicine?". Science-Based Medicine. Archived from the original on February 21, 2019. Retrieved February 21, 2019.
  8. ^ JOSHUA POTTEL (July 24, 2020). "The activities of drug inactive ingredients on biological targets". Science. 369 (6502): 403–413. doi:10.1126/science.aaz9906. PMC 7960226. PMID 32703874.
  9. ^ a b Mills S (April 2007). Excipients (Microsoft PowerPoint). Training Workshop on Pharmaceutical Development with focus on Paediatric Formulations. World Health Organization. Archived from the original on October 20, 2012.
  10. ^ Wang J, Wen H, Desai D (May 2010). "Lubrication in tablet formulations". European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 75 (1): 1–15. doi:10.1016/j.ejpb.2010.01.007. PMID 20096779.
  11. ^ Wang Y, Osorio JG, Li T, Muzzio FJ (2017-12-01). "Controlled shear system and resonant acoustic mixing: Effects on lubrication and flow properties of pharmaceutical blends". Powder Technology. 322: 332–339. doi:10.1016/j.powtec.2017.09.028. ISSN 0032-5910.
  12. ^ Morin G, Briens L (September 2013). "The effect of lubricants on powder flowability for pharmaceutical application". AAPS PharmSciTech. 14 (3): 1158–68. doi:10.1208/s12249-013-0007-5. PMC 3755167. PMID 23897035.

외부 링크

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