세르타코나졸레

Sertaconazole
세르타코나졸레
Sertaconazole.svg
Sertaconazole ball-and-stick.png
임상자료
상명에르타초, 더모픽스, 잘랭
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a608047
라이센스 데이터
경로:
행정
주제어
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성무시할 수 있는
단백질 결합>99% ~ 플라스마까지
식별자
  • (RS)-1-{2-[(7-Cloro-1-벤조티오펜-3-yl)메톡시]-2-2-(2,4-디클로로페닐)에틸}-1H-벤조티오페네스
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C20H15CL3N2OS
어금질량437.76 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc1ccc(c(Cl)c1)C(OCc2c3ccc(Cl)c3sc2)Cn4ccnc4
  • InChI=1S/C20H15Cl3N2OS/c21-14-4-5-16(18(23)8-14)19(9-25-7-6-24-12-25)26-10-13-11-27-20-15(13)2-1-3-17(20)22/h1-8,11-12,19H,9-10H2 checkY
  • 키:JLGKQQTAYUIMGRK-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

세르타코나졸은 에르타코초라는 브랜드명으로 판매되는 것으로 벤조티오페네계급항응고제다.무좀 피부 감염을 치료할 수 있는 크림으로 이용할 수 있다.

질판 형태로도 구할 수 있다.이것들 중 가장 인기 있는 것은 Gyno-Dermofix이다.[citation needed]

의학적 용법

무작위적이고 이중 맹목적이며 3주에서 6주간 지속되는 다면체 실험(n=127-383)에서 광택피부와 티네아 페디스의 티네아 환자 중 훨씬 더 많은 수가 매일 1~2회 국소 2% 세르타코나졸 크림을 받고 플라시보 크림을 받은 환자에 비해 성공적인 균 치료법을 달성했다.[1]

부작용

세르타코나졸요법으로 부작용은 거의 보고되지 않았지만, 접촉성 피부염, 응용부위 연소, 피부 건조 등이 있을 수 있다.

약리학

약리역학

세르타코나졸은 몇 가지 알려진 행동 메커니즘을 가지고 있다.진균성, 살균성, 항균성, 항염증, 항리코모나탈, 항균성으로 간주된다.[medical citation needed]

세르타코나졸은 다른 이미다졸 해독제와 마찬가지로 14α-데메틸아제 효소를 억제하여 에르고스테롤의 합성을 차단한다.에르고스테롤은 곰팡이 세포막의 중요한 성분이다.에르고스테롤 합성을 억제하면 곰팡이 세포가 증식되지 않고 히패 성장을 저해한다.

화학적으로 Sertaconazole은 벤조티오페네 링을 함유하고 있어 다른 이미다졸 항이펀갈과 차별화된다.벤조티오페네 링은 아미노산 트립토판(tryptophan)에서 발견된 인도레 링의 유황 아날로그다.트립토판은 에르고스테롤과 같은 지질 외에도 곰팡이 막에서 발견된다.세르타코나졸레에 있는 벤조티오페네 링은 트립토판을 모방하고 진균세포막에서 모공을 형성하는 약물 능력을 높인다.만약 세포막이 이러한 모공들에 의해 충분히 새게 된다면, 곰팡이 세포는 ATP의 손실과 칼슘의 규제 해제를 포함할 수 있는 다른 효과들로 인해 죽게 될 것이다.이러한 모공은 세르타코나졸을 국소적으로 도포한 후 약 10분 후에 열리는 것으로 여겨진다.국소적용 후 1시간 후, 곰팡이 세포의 약 90%가 에너지 부족과 일반적인 동태성 상실로 죽는다.세르타코나졸은 이 작용 메커니즘을 가진 유일한 벤조티오페네 항균제로 생각된다.

세르타코나졸은 또한 항염증 및 항염증 작용을 가지고 있다.그것은 활성 면역 세포에서 염증 시토카인의 방출을 억제한다.세르타코나졸은 p38/COX2/PGE2 경로를 활성화하는 것으로 나타났다.PGE2는 신체의 발열 반응의 활성화를 포함하여 신체에 다양한 중요한 영향을 미칠 수 있다.

세르타코나졸은 항균작용도 한다.행동의 메커니즘은 다시 세르타코나졸이 트립토판을 흉내내어 모공을 형성하는 능력을 수반한다는 가설이다.

세르타코나졸은 체외에서 트리코모나스 질염을 죽일 수 있다는 사실도 밝혀졌다.정확한 행동 메커니즘은 아직 알려져 있지 않다.

세르타코나졸은 또한 칸디다 알비칸이 병원성 곰팡이로 이형화된 변형을 억제하는 것으로 보인다.

다음과 같은 곰팡이균은 그 중에서도 세르타코나졸에 취약한 것으로 알려져 있다.

화학

세르타코나졸은 스테레오콘테스트를 포함하고 있으며 두 개의 에나토머로 구성되어 있다.그 약물은 경주용 으로, (R)-와 (S)형식의 동등한 혼합물이다.[2]

세르타코나졸의 에난토머스
(R)-Sertaconazol Structural Formula V1.svg
(R)-세르타코나졸
CAS 번호: 583057-48-1
(S)-Sertaconazol Structural Formula V1.svg
(S)-세르타코나졸
CAS 번호: 583057-51-6

참조

  1. ^ Croxtall JD, Plosker GL (2009). "Sertaconazole: a review of its use in the management of superficial mycoses in dermatology and gynaecology". Drugs. 69 (3): 339–59. doi:10.2165/00003495-200969030-00009. PMID 19275277.
  2. ^ Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Vol. 57. Frankfurt/Main: Rote Liste Service GmbH (Hrsg.). 2017. p. 217. ISBN 978-3-946057-10-9.

외부 링크