프로카인

Procaine
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프로카인
Procaine.svg
Procaine-3D-xray.png
임상 데이터
AHFS/Drugs.com모노그래프
임신
카테고리
  • AU: B2
루트
행정부.		비렌탈
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티없음
대사플라즈마 에스테라아제에 의한 가수분해
반감기 제거40 ~ 84 초
배설물신장
식별자
  • 2-(아미노)에틸 4-아미노벤조산염
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
NIAID 화학DB
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.388 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C13H20N2O2
몰 질량236.315 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(OCCN(CC)CC)c1cc(N)cc1
  • InChI=1S/C13H20N2O2/c1-3-15(4-2)9-10-17-13(16)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H, 3-4,9-14H2,1-2H3H3H checkY
  • 키: MFFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

프로카인은 아미노에스테르 그룹의 국소 마취제이다.치아[1] 주변 부위를 마비시키기 위해 치과 시술에서 가장 일반적으로 사용되며 페니실린의 근육 내 주사 통증을 줄이기 위해 사용되기도 한다.상표명 노보카인의 보편성 때문에 일부 지역에서는 프로카인을 일반적으로 노보카인이라고 부른다.주로 나트륨 채널 차단제 [2]역할을 합니다.오늘날 그것은 교감, 항염증, 관류 증진,[3] 그리고 기분을 좋게 하는 효과로 인해 일부 국가에서 치료용으로 사용되고 있다.

프로카인은 아밀로카인 [5]직후인 [4]1905년에 처음 합성되었다.그것은 화학자 알프레드 아인혼에 의해 만들어졌는데, 그는 이 화학물질에 "Novocaine"이라는 상호를 붙였는데, 이는 라틴어 nov-와 마취제로 사용되는 알칼로이드의 공통 어미인 -caine에서 유래했다.그것은 외과의사 하인리히 브라운에 의해 의료용으로 도입되었다.

아밀로카인과 프로카인이 발견되기 전에는 코카인이 일반적으로 사용되는 [6]국소 마취제였다.아인혼은 그의 새로운 발견이 절단 수술에 사용되기를 바랐지만, 이 외과의사들은 전신 마취를 선호했다.하지만 치과의사들은 이것이 매우 [7]유용하다는 것을 알았다.

약리학

충치 제거 전 프로카인 도포

프로카인의 주요 용도는 마취제이다.

치과 마취제로 사용하는 것 외에도, 프로카인은 리도카인(Xylocaine)과 같은 더 효과적인 (그리고 저자극성) 대안이 존재하기 때문에 오늘날 덜 자주 사용됩니다.다른 국소 마취제(메피바카인, 프릴로카인 등)와 마찬가지로 프로카인은 혈관확장제이므로 혈관수축을 위해 에피네프린과 함께 투여되는 경우가 많다.혈관 수축은 출혈을 줄이고 마취 기간과 품질을 증가시키며 약물이 전신 순환에 다량 도달하는 것을 방지하며 전반적으로 필요한 마취의 [8]양을 감소시킨다.예를 들어 치과 마취제로서는 단순한 충전재보다 [1]근관 치료에 더 많은 노보카인이 필요하다.혈관 수축제인 코카인과 달리, 프로카인은 남용의 위험에 처하게 하는 행복감과 중독성을 가지고 있지 않다.

에스테르 마취제인 프로카인은 파라아미노벤조산(PABA)으로의 가수분해를 통해 효소 pseudocholinesterase에 의해 혈장 내에서 대사되며, 이 효소는 신장에서 소변으로 배설된다.

정맥시술, 스테로이드제, 항생제와 관련된 혈관외 합병증 치료에 1% 프로카인 주사가 권장되고 있다.또한 통증 및 혈관 경련 완화에 도움이 되므로 부주의한 동맥 내 주사(프로카인 1% 10ml)의 치료에 권장되고 있습니다.

프로카인은 코카인과 같은 불법 길거리 마약에 가끔 첨가된다.또한 MDMA 제조업체는 1:1~10%의 MDMA와 90%의 프로카인을 첨가제로 사용하여 생명을 [9]위협할 수 있습니다.

부작용

프로카인을 투여하면 신경활동이 저하된다.우울증은 신경계가 과민반응을 일으켜 불안과 떨림을 유발하고 경미한 [citation needed]경련이나 심한 경련을 일으킨다.동물에 대한 연구는 프로카인의 사용이 뇌의 [10]도파민과 세로토닌 수치를 증가시킨다는 것을 보여주었다.프로카인 용량에 대한 개인 내성이 다르기 때문에 다른 문제가 발생할 수 있습니다.신경과민이나 어지럼증은 중추신경계의 흥분으로 인해 발생할 수 있으며, 과다 복용 시 호흡부전으로 이어질 수 있다.또한 프로카인은 [11]심근의 약화를 유발하여 심장마비를 일으킬 수 있다.

프로카인은 또한 호흡, 발진, 붓기에 문제를 일으키는 알레르기 반응을 일으킬 수 있다.프로카인에 대한 알레르기 반응은 보통 프로카인 자체에 대한 반응이 아니라 대사물 PABA에 대한 반응이다.알레르기 반응은 실제로 매우 드물며, 주사 50만회당 1회 정도 발생할 것으로 추정됩니다.북미 백인 약 3000명 중 1명은 가장 일반적인 효소인 슈도콜린에스테라아제의 [12][13]비정형 형태에 대해 호모 접합(이상 유전자 2개)이며 프로카인과 같은 에스테르 마취제를 가수 분해하지 않는다.이로 인해 혈중 마취제의 농도가 높아지고 독성이 높아집니다.

그러나 인도의 비시아 사회와 같은 세계의 특정 집단은 일반적으로 이 [13]효소의 결핍을 가지고 있다.

합성

프로카인은 두 가지 방법으로 합성될 수 있다.

프로카인[14][15] 합성
  1. 첫 번째는 4-아미노벤조산에틸에스테르와 2-디에틸아미노에탄올의 직접 반응으로 구성되어 있습니다.
  2. 두 번째는 4-니트로톨루엔을 4-니트로벤조산으로 산화시켜 염화티오닐과 반응시킨 후 2-디에틸아미노에탄올과 에스테르화하여 니트로카인을 얻는다.마지막으로 니트로기를 라니켈 촉매상의 수소화에 의해 환원한다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b "How long does numbness last after the dentist?". Medical News Today. May 22, 2018. Retrieved July 14, 2020.
  2. ^ "Procaine (DB00721)". DrugBank. 2009-06-23.
  3. ^ Hahn-Godeffroy JD (2011). "Procain-Reset: Ein Therapiekonzept zur Behandlung chronischer Erkrankungen" [Procaine reset: A therapy concept for the treatment of chronic diseases.]. Schweizerische Zeitschrift für Ganzheitsmedizin [Swiss Journal of Integrative Medicine] (in German). 23 (5): 291–6. doi:10.1159/000332021.
  4. ^ Ritchie JM, Greene NM (1990). "Local Anesthetics". In Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P (eds.). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (8th ed.). New York: Pergamon Press. p. 311. ISBN 0-08-040296-8.
  5. ^ Minard R (18 October 2006). "The Preparation of the Local Anesthetic, Benzocaine, by an Esterification Reaction" (PDF). Archived from the original (PDF) on 20 July 2011. Retrieved 10 March 2011. Adapted from Introduction to Organic Laboratory Techniques: A Microscale Approach, Pavia, Lampman, Kriz & Engel, 1989.
  6. ^ Ruetsch YA, Böni T, Borgeat A (August 2001). "From cocaine to ropivacaine: the history of local anesthetic drugs". Current Topics in Medicinal Chemistry. 1 (3): 175–82. doi:10.2174/1568026013395335. PMID 11895133.
  7. ^ Drucker P (May 1985). "The discipline of innovation". Harvard Business Review. 3 (3): 68. PMID 10272260.
  8. ^ Sisk AL (1992). "Vasoconstrictors in local anesthesia for dentistry". Anesthesia Progress. 39 (6): 187–93. PMC 2148619. PMID 8250339.
  9. ^ "Procaine". ecstasydata.org.
  10. ^ Sawaki K, Kawaguchi M (November 1989). "Some correlations between procaine-induced convulsions and monoamines in the spinal cord of rats". Japanese Journal of Pharmacology. 51 (3): 369–76. doi:10.1254/jjp.51.369. PMID 2622091.
  11. ^ "Novocain Official FDA information". drugs.com. August 2007.
  12. ^ Ombregt L (2013). "Procaine: Principles of Treatment". A System of Orthopaedic Medicine (3rd ed.). Churchill Livingstone. pp. 83–115. doi:10.1016/B978-0-7020-3145-8.00005-3. ISBN 978-0-7020-3145-8.
  13. ^ a b "Butyrylcholinesterase". OMIM. Retrieved 4 September 2015.
  14. ^ Einhorn A, Fiedler K, Ladisch C, Uhlfelder E (1909). "Ueber p-Aminobenzoësäurealkaminester". Justus Liebig's Annalen der Chemie. 371 (2): 142–161. doi:10.1002/jlac.19093710204.
  15. ^ 아인혼 A Höchst AgU.S. 특허 812,554DE 179627, "Verfahren zur Darstellung von p-Aminobenzoéureaalkaminestern [p-aminobenzoic acid alkamine esters](p-aminobenzoic acid alkamine esters 제조법)", 1906-12-11년 발행, DE 194748, "DE Derfaurfarfarfarenzhstong p. A.M." 1908-01-28, Höchst A.M.에 할당, DE 179627의 부록.

추가 정보

  • Hahn-Godeffroy JD (2007). "Wirkungen und Nebenwirkungen von Procain: Was ist gesichert?". Komplement Integr. Med. 2: 32–4.