이르베사르탄

Irbesartan
이르베사르탄
Irbesartan skeletal.svg
임상자료
발음/ɜːrbəˈsɑːrtn/
상명아바프로, 다른 사람들
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a698009
라이센스 데이터
임신
, 카테고리
경로:
행정
입으로
마약류심혈관계제
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • UK: POM(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용
  • EU: Rx 전용
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성60%~80%
단백질 결합~90%
신진대사(CYP2C9)
제거 반감기11~15시간
배설신장 20%, 대변 65%
식별자
  • 2-부틸-3-({4-[2-[(2H-1,2,3,4-테트라졸-5-yl)페닐]페닐]페닐}메틸-1,3-디아자스피로[4.4]non-1-en-4-one
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.119.966 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C25H28N6O
어금질량428.540 g·migration−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1N(\C(=N/C12CCC2)CCC)Cc5cc(c3ccc3c4n[nH]n4)cc5
  • InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) checkY
  • 키:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N checkY
(iii)

'아바프로'라는 상표명으로 판매되는 이르베사르탄고혈압, 심부전, 당뇨병성 신장질환 등을 치료하는 약이다.[2] 고혈압에 대한 합리적인 초기 치료법이다.[2] 그것은 입으로 가져간다.[2] 버전은 이르베사르탄/히드로클로로티아지드 조합으로 이용할 수 있다.[2][3]

흔한 부작용으로는 어지럼증, 설사, 피로감, 근육통, 속쓰림 등이 있다.[2][4] 심각한 부작용에는 신장 질환, 저혈압, 혈관부종 등이 포함될 수 있다.[2] 임신 중에 사용하면 아기가 다칠 수 있으며 모유 수유를 권장하지 않을 때 사용한다.[5] Angiotensin II 수용체 길항제로서 Angiotensin II의 효과를 차단하여 작용한다.[2]

이르베사르탄은 1990년에 특허를 받았으며, 1997년에 의료용으로 승인되었다.[6] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[4] 2019년에는 미국에서 가장 흔하게 처방된 약으로 181번째로 3백만 개 이상의 처방전이 있었다.[7][8]

구조활동관계

이르베사르탄은 안지오텐신-II 수용체 차단제 또는 ARB 약품 내에서 볼 수 있는 공통적인 구조적 특징을 가지고 있다. 그 약은 2-프라임 포지션에 테트라졸을 가진 확장된 디페닐 그룹을 가지고 있다. 4'prime 위치에서 분자는 diazaspiro04-none을 가지고 있는데, 이것은 메틸 위에 있다.

의학적 용법

이르베사르탄은 고혈압 치료에 쓰인다. 또한 당뇨병성 신혈증의 진행을 지연시킬 수 있으며, 제2형 당뇨병,[9] 고혈압, 마이크로 알부미누리아(>30mg/24 h) 또는 단백뇨(>900mg/24 hh) 환자들의 신장병 진행 감소에도 나타난다.[10]

이뇨제와의 결합

이르베사탄은 티아자이드 이뇨제염산염과 함께 고정된 용량 조합 제형으로도 사용 가능하여 첨가된 고혈압 효과를 얻을 수 있다. [11] 이르베사르탄/하이드로클로로티아지드 조합 준비물이 다양한 브랜드 이름으로 시판되고 있다.[12]

사회와 문화

사노피 리서치(사노피-아벤티스의 일부)가 개발했다. 사노피-아벤티스와 브리스톨-마이어스 스퀴브가 아프로벨, 카르베아, 아바프로라는 브랜드명으로 공동 마케팅한다.[3][1]

참조

  1. ^ a b "Irbesartan (Avapro) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 August 2018. Retrieved 19 March 2020.
  2. ^ a b c d e f g "Irbesartan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  3. ^ a b "Avalide- irbesartan and hydrochlorothiazide tablet, film coated". DailyMed. 31 July 2018. Retrieved 19 March 2020.
  4. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 175. ISBN 9780857113382.
  5. ^ "Irbesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  6. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 470. ISBN 9783527607495.
  7. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  8. ^ "Irbesartan - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  9. ^ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I, Collaborative Study Group (2001). "Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes". N Engl J Med. 345 (12): 851–60. doi:10.1056/NEJMoa011303. hdl:2445/122787. PMID 11565517.
  10. ^ 로시 S, 편집자. 2006년 오스트레일리아의약학 핸드북. 애들레이드: 오스트레일리아의약학 핸드북, 2006. ISBN 0-97577919-2-3
  11. ^ "Irbesartan and Hydrochlorothiazide (Professional Patient Advice)". Drugs.com. June 5, 2019. Retrieved March 19, 2020.
  12. ^ "Irbesartan and hydrochlorothiazide Advanced Patient Information". Drugs.com. December 24, 2019. Retrieved March 19, 2020.

외부 링크