킬루프레비르

Ciluprevir
킬루프레비르
Ciluprevir.svg
임상자료
경로:
행정		입으로
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 개발이 종료됨
약동학 데이터
단백질 결합>99.1%[1]
식별자
  • (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(Cyclopentyloxycarbonyl)amino]-2-({7-methoxy-2-[(propan-2-ylamino)-1,3-thiazol-4-yl]quinolin- 4-yl}oxy)-5,16-dioxo-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxylic acid
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C40H50N6O8S
어금질량774.93 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C2N[C@]7(C(=O)O)C[C@H]7/C=C\CCCCC[C@H](NC(=O))OC1CCC1)C(=O)N6[C@H]2C[C@H](Oc3cc(nc4c3ccc(OC)c4)c5nc(sc5)NC(C)C6
  • InChI=1S/C40H50N6O8S/c1-23(2)41-38-43-32(22-55-38)31-19-34(28-16-15-26(52-3)17-30(28)42-31)53-27-18-33-35(47)45-40(37(49)50)20-24(40)11-7-5-4-6-8-14-29(36(48)46(33)21-27)44-39(51)54-25-12-9-10-13-25/h7,11,15-17,19,22-25,27,29,33H,4-6,8-10,12-14,18,20-21H2,1-3H3,(H,41,43)(H,44,51)(H,45,47)(H,49,50)/b11-7-/t24-,27-,29+,33+,40-/m1/s1
  • 키:PJZPDFUUXKDNB-KNINVFKUSA-N

Ciluprevir는 C형 간염 치료에 실험적으로 사용되는 약물이었다.Boehringer Ingelheim이 제조하고 있으며, BLN 2061의 연구 코드로 개발되었다.임상 개발에 들어가 인체에서 시험한 최초의 동급 NS3/4A 프로테아제 억제제였다.[2]Ciluprevir는 HCV 유전자형 1a(Ki = 0.3nM) 및 1b(Ki = 0.66nM)로부터 NS3/4A 프로테아제의 강력한 가역성 억제제다.대표적인 세린 및 시스테인 프로테아제, 인간 백혈구 엘라스타아제, 카테핀 B(IC50 > 30μM)에 대한 NS3 프로테아제의 선택성이 양호하다.[1]

동물 독성 때문에 ib 임상시험에서 개발이 중단됐다.그러나, ciluprevir 비계를 이용하여 시메프레비르(TMC-435)와 다노프레비르와 같은 새로운 거시순환 억제제를 설계하였다.[3]

참조

  1. ^ a b Tan S, He Y, eds. (2011). Hepatitis C: Antiviral Drug Discovery and Development. Norfolk, UK: Caister Academic Press. p. 199. ISBN 978-1-904455-78-3.
  2. ^ Tan S, ed. (2006). "6. HCV NS3-4A Serine Protease". Hepatitis C Viruses: Genomes and Molecular Biology. Norfolk (UK): Horizon Bioscience. ISBN 978-1-904933-20-5.
  3. ^ Chatel-Chaix L, Baril M, Lamarre D (August 2010). "Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitors: A Light at the End of the Tunnel". Viruses. 2 (8): 1752–65. doi:10.3390/v2081752. PMC 3185733. PMID 21994705.
Stub icon

이 반감염 약물 기사는 단조롭다.위키피디아를 확장하여 도울 수 있다.