다노프레비르

Danoprevir
다노프레비르
Danoprevir.svg
임상자료
기타 이름ITMN-191, RG-7227
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 조사
식별자
  • (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-14a-[N-(cyclopropanesulfonyl)carbamoyl]-5,16-dioxo- 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a] [1,4]diazacyclopentadecin-2-yl 4-fluoro-1,3-dihydro-2H-isoindole-2-carboxylate
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
NIAID 화학DB
PDB 리간드
화학 및 물리적 데이터
공식C35H46FN5O9S
어금질량731.84 g·properties−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)(C)OC(=O)N[C@@H]1CCCC\C/[C@H]2C[C@@H]2C[C@(=O)]2C[C@H]3C[CN3C1=O]]3C[C@C@C1=O]OC(=O)N4Ccc5ccc(F)c5C4)C(=O)NS(=O)C6CC6
  • InChI=1S/C35H46FN5O9S/c1-34(2,3)50-32(45)37-27-13-8-6-4-5-7-11-22-17-35(22,31(44)39-51(47,48)24-14-15-24)38-29(42)28-16-23(19-41(28)30(27)43)49-33(46)40-18-21-10-9-12-26(36)25(21)20-40/h7,9-12,22-24,27-28H,4-6,8,13-20H2,1-3H3,(H,37,45)(H,38,42)(H,39,44)/b11-7-/t22-,23-,27-,28+,35-/m1/s1
  • 키:ZVTDLPBHTSMEZ-UPZRNBOSA-N

다노프레비르(INN)[1]는[2] NS3/4A HCV 프로테아제의 15-membed macrocyclic peptidomimetic 억제제다.[3]아킬설폰아미드, 플루오로이소인돌, 테르트-부틸카바메이트 모이에티 등을 함유하고 있다.Danoprevir하는 임상 실험 후보는 바람직한 효능 프로파일에 여러 HCV유전자 타입 1–6와 키 돌연변이(GT1b, IC50=0.2–0.4 nM, 레플리콘 GT1b, EC50=1.6nM)[4]Danoprevir ritonavir와 조합과 향 lopinavir에 비해 COVID-19[5]를 치료하기 위한 open-label, 외주지 임상 실험으로 평가됬다./ritonavi재심에서 [6]r

역사

Danaoprevir는 처음에 Array BioPharma에 의해 개발되었고 이후 Roche에 추가 개발과 상용화를 허가 받았다.2013년 다노프레비르(Danoprevir)는 트레이드네임 가노버(Ganovo)로 중국에서의 개발과 생산을 위해 로체(Roche)로부터 아스케레티스(Ascletis)에 허가를 받았다.[7][8]

참조

  1. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 64" (PDF). World Health Organization. p. 265. Retrieved 25 February 2017.
  2. ^ Deutsch M, Papatheodoridis GV (August 2010). "Danoprevir, a small-molecule NS3/4A protease inhibitor for the potential oral treatment of HCV infection". Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 951–63. PMID 20721837.
  3. ^ Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (March 2014). "Discovery of danoprevir (ITMN-191/R7227), a highly selective and potent inhibitor of hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease". Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753–69. doi:10.1021/jm400164c. PMID 23672640.
  4. ^ Levin J, ed. (2015). "7.4.1 Danoprevir (ITMN-191)". Macrocycles in Drug Discovery. Drug Discovery. The Royal Society of Chemistry. doi:10.1039/9781782623113. ISBN 978-1-84973-701-2.
  5. ^ Chen H, Zhang Z, Wang L, Huang Z, Gong F, Li X; et al. (2020). "First clinical study using HCV protease inhibitor danoprevir to treat COVID-19 patients". Medicine (Baltimore). 99 (48): e23357. doi:10.1097/MD.0000000000023357. PMC 7710192. PMID 33235105.{{cite journal}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  6. ^ Zhang Z, Wang S, Tu X, Peng X, Huang Y, Wang L; et al. (2020). "A comparative study on the time to achieve negative nucleic acid testing and hospital stays between danoprevir and lopinavir/ritonavir in the treatment of patients with COVID-19". J Med Virol. 92 (11): 2631–2636. doi:10.1002/jmv.26141. PMC 7300667. PMID 32501538.{{cite journal}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  7. ^ Ng E (17 July 2018). "Singapore sovereign wealth fund GIC to invest US$75 million in Chinese drug maker Ascletis' Hong Kong IPO". South China Morning Post. Retrieved 10 Aug 2018.
  8. ^ Speights K (21 February 2017). "How High Can Array BioPharma Inc. Stock Go?". The Motley Fool. Retrieved 13 August 2018.

추가 읽기

Seiwert SD, Andrews SW, Jiang Y, Serebryany V, Tan H, Kossen K, et al. (December 2008). "Preclinical characteristics of the hepatitis C virus NS3/4A protease inhibitor ITMN-191 (R7227)". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 52 (12): 4432–41. doi:10.1128/AAC.00699-08. PMC 2592891. PMID 18824605.


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