에다라보네

Edaravone
에다라보네
Edaravone Structural Formula V1.svg
Edaravone ball-and-stick model.png
임상자료
상명라디카바, 라디컷, 자브론 등
기타 이름MCI-186
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a617027
라이센스 데이터
경로:
행정		정맥주사
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
배설라의
식별자
  • 5-메틸-2-페닐-4H-피라졸-3-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.001.719 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C10H10N2O
어금질량174.19 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1N(/N=C(\C1)c2cc2
  • InChi=1S/C10H10N2O/c1-8-7-10(13)12(11-8)9-5-3-2-6-9/h2-6H,7H2,1H3 수표Y
  • 키:QLUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-N 수표Y
(iii)

그중에서도 라디카바와 라디코트라는 상표명으로 판매되는 에다라본은 뇌졸중 후 회복과 근위축성 측경화증(ALS) 치료에 쓰이는 정맥내 약물이다.[1][2]

라벨에는 에다라본에 대한 과민성 반응 가능성에 대한 경고가 실려 있으며, 부작용으로는 멍, 걸음걸이 장애, 두통, 피부염, 습진, 호흡 장애, 소변 과다 당분, 곰팡이 피부 감염 등이 있다.[1]

에다라본이 효과적일 수 있는 메커니즘은 알려져 있지 않다.[1] 이 약은 항산화제로 알려져 있으며, 산화스트레스는 ALS에 걸린 사람의 뉴런을 죽이는 과정의 일부라고 가정해 왔다.[3]

미국 식품의약국(FDA)은 이를 1급 의약품으로 보고 있다.[4]

의학적 용법

에다라보네는 일본에서 뇌졸중으로 인한 회복을 돕는 데 쓰이고,[5] 미국과 일본에서는 ALS 치료에도 쓰인다.[1][3] 지난 2017년 일본에서 6개월간 ALS를 투여받은 초기 ALS를 가진 사람들과 함께 소규모 무작위 조정 임상시험을 거쳐 미국 ALS에 승인됐다.[1][3]

그것은 정맥주사로 주어진다.[1]

임산부가 복용해도 안전한지에 대한 자료는 없으며, 에다라본이 모유에 분비되는지는 알 수 없다.[1]

역효과

라벨에는 에다라본에 대한 과민성 반응 가능성에 대한 경고가 실려 있다.[1]

위약을 투여한 사람보다 최소 2% 더 많은 사람에게 다음과 같은 부작용: 멍, 걸음걸이 장애, 두통, 피부 염증, 습진, 호흡 장애, 소변 과다 설탕, 곰팡이 피부 감염.[1]

약리학

에다라본이 ALS에 효과적일 수 있는 메커니즘은 알려져 있지 않다.[1] 이 약은 항산화제로 알려져 있으며, 산화스트레스는 ALS에 걸린 사람의 뉴런을 죽이는 과정의 일부라고 가정해 왔다.[3]

에다라본의 반감기는 4.5~6시간, 대사물의 반감기는 2~3시간이다. 황산염 결합액과 글루쿠로니드 결합액에 대사되며, 둘 다 활성 상태가 아니다. 그것은 주로 글루쿠로니드 결합 형태로 소변으로 배설된다.[1]

역사

연구자들은 1980년대 후반에 뇌졸중 치료제로 프리 레디컬 스크바겐 에다라본(free rightic scavenger edaravone을 발현했다. 아베 고지(安倍晋三)가 일본 오카야마 대학병원에 도입한 이 접근법은 뇌졸중 후 발생할 수 있는 뇌의 부기를 막기 위한 것이었다.[6]

2001년부터 미쓰비시제약에 의해 뇌졸중으로 일본에서 시판되어 현재는 일반화되어 있다.[5][7]

미쓰비시 타나베는 2011년 일본에서 ALS에서 임상 3상을 시작했으며, 2015년 6월까지 일본에서의 사용 승인을 받았다. 이 회사는 2016년까지 FDA와 EU로부터 에다라본에 대한 '고아 의약품 지정'을 받았다.[8]

2017년 5월 I.V.에다라본은 미국에서 근위축성 측경화증(ALS)을 가진 사람들을 치료하기 위해 FDA로부터 승인을 받았다.[9] 미츠비시 타나베는 이 약의 다른 효과들 중에서도 암과 간 질환의 위험을 밝히기 위해 몇 가지 추가 연구를 완료한 것에 대해 FDA 승인을 조건으로 했다.[10] TW001(에다라본과 SBE-HP-βCD의 혼합물)이라 불리는 구강별 에다라본의 제형은 트리웨이가 ALS를 위해 개발 중에 있으며 2015년 현재 1단계 임상시험을 성공적으로 완료하고 미국과 유럽에서 고아 지위를 얻었다.[12]

사회와 문화

2001년 뇌졸중으로 일본에 진출했을 때의 약값은 일본 정부가 9931엔/ampule로 책정했다.[13]

2001년 일본에서 ALS를 위해 출시되었을 때 가격은 3만5000달러, 2017년 일본 가격은 5000달러, 출시 당시 미국 가격은 14만5000달러 수준이었다.[7] 미국에서는 그 약이 ALS에 걸린 모든 사람들을 위해 승인되었지만 보험자들이 ALS에 걸린 모든 사람들을 위해 그 약에 대한 지불을 동의할지 아니면 질병의 초기 단계에 있는 사람들만 지불하기로 동의할지는 승인할 때 불분명했다.[7][14] 에다라본이 전체 ALS 인구의 5% 미만으로 작동할 수 있다는 것을 입증하는 세 번의 재판이 있다.[medical citation needed]

브랜드명에는 라디컷, ラジカトト, 라디카바, 자브론 등이 있다.

참조

  1. ^ a b c d e f g h i j k l "Radicava- edaravone injection". DailyMed. 29 November 2018. Retrieved 17 October 2020.
  2. ^ Bailly, Christian; Hecquet, Paul-Emile; Kouach, Mostafa; Thuru, Xavier; Goossens, Jean-François (2020). "Chemical reactivity and uses of 1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone (PMP), also known as edaravone". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 28 (10): 115463. doi:10.1016/j.bmc.2020.115463. PMID 32241621. S2CID 214766793.
  3. ^ a b c d Petrov D, Mansfield C, Moussy A, Hermine O (2017). "ALS Clinical Trials Review: 20 Years of Failure. Are We Any Closer to Registering a New Treatment?". Front Aging Neurosci. 9: 68. doi:10.3389/fnagi.2017.00068. PMC 5360725. PMID 28382000.
  4. ^ New Drug Therapy Approvals 2017 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Report). January 2018. Retrieved 16 September 2020.
  5. ^ a b Miyaji Y, Yoshimura S, Sakai N, Yamagami H, Egashira Y, Shirakawa M, et al. (2015). "Effect of edaravone on favorable outcome in patients with acute cerebral large vessel occlusion: subanalysis of RESCUE-Japan Registry". Neurol. Med. Chir. (Tokyo). 55 (3): 241–7. doi:10.2176/nmc.ra.2014-0219. PMC 4533339. PMID 25739433.
  6. ^ "FDA Approves Edaravone as a Treatment for ALS". Research ALS. Archived from the original on 2019-02-12. Retrieved 2017-05-10.
  7. ^ a b c Herper, Matthew. "The First ALS Drug In 22 Years Is Approved -- And It Costs 4 Times What It Does In Japan". Forbes. Retrieved 2017-05-10.
  8. ^ Lane, EJ (April 20, 2016). "Mitsubishi Tanabe says ALS drug meets PhIII endpoint". FiercePharma.
  9. ^ Commissioner, Office of the. "Press Announcements - FDA approves drug to treat ALS". www.fda.gov. Retrieved 2017-05-07.
  10. ^ "NDA 209176 Approval letter" (PDF). FDA. May 5, 2017.
  11. ^ Rong WT, Lu YP, Tao Q, Guo M, Lu Y, Ren Y, Yu SQ (February 2014). "Hydroxypropyl-sulfobutyl-β-cyclodextrin improves the oral bioavailability of edaravone by modulating drug efflux pump of enterocytes". J Pharm Sci. 103 (2): 730–42. doi:10.1002/jps.23807. PMID 24311389.
  12. ^ "Edaravone oral". AdisInsight. Retrieved 13 May 2017.
  13. ^ "Press release:Launching of RADICUT Injection. 30 mg". Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals via Evaluate. May 23, 2001.
  14. ^ Grady, Denise (5 May 2017). "A Second Drug Is Approved to Treat A.L.S." The New York Times. Retrieved 8 May 2017.

외부 링크

  • "Edaravone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.