도졸라마이드

Dorzolamide
도졸라마이드
Dorzolamide.svg
Dorzolamide-3D-balls.png
임상자료
상명트러스옵트, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a602022
경로:
행정		국소(눈방울)
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
단백질 결합~33%
제거 반감기4개월
식별자
  • (4S,6S)-4-(에틸아미노)-6-메틸-7-dioxo-5,6-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopran-2-술포나미드
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C10H16N2O4S3
어금질량324.43 g·192−1
3D 모델(JSmol)
  • CCNC1CC(C)S(=O)c2sc(cc12)S(=O)=O)n
  • InChI=1S/C10H16N2O4S3/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16)/t6-,8-/m0/s1 checkY
  • 키:IAVUPMFITYVAF-XPUQOCSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

도르졸라마이드(Dorzolamide)는 트루소옵트라는 상표명으로 판매되는 약으로 녹내장을 비롯한 눈 안쪽의 고압을 치료하는 약이다.[1] 그것은 안약으로 사용된다.[1] 효과는 3시간 이내에 시작되고 적어도 8시간 동안 지속된다.[1] 도르졸라마이드/티몰롤 콤비네이션으로도 이용할 수 있다.[1]

일반적인 부작용으로는 눈의 불편함, 눈 빨개짐, 맛의 변화, 흐릿한 시야 등이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 스티븐 존슨 증후군이 있다.[1] 설포나미드에 대한 알레르기는 도르졸라마이드에 대한 알레르기가 있을 수 있다.[1][2] 임신이나 모유 수유 시에는 사용을 권장하지 않는다.[2] 탄산화 무수화효소 억제제로 수성 유머의 생성을 감소시켜 작용한다.[1]

도르졸라미드는 1994년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[2] 2017년에는 미국에서 가장 흔하게 처방된 281번째 약물로, 100만개 이상의 처방전이 있었다.[3][4] 2세대 탄산 무수화효소 억제제다.

의학적 용법

도졸라마이드 염산염은 개방각 녹내장과 안구 고혈압에서 과도한 안압을 낮추는 데 쓰인다. 이 약은 각막을 건너 눈의 담도체까지 도달하고 눈 속의 탄산 무수 효소에 전신적 효과를 낼 수 있다.

부작용

안구 침, 화끈거림, 가려움, 쓴맛.[5] 그것은 전방의 얕은 곳을 만들고 일시적인 근시를 초래한다. 도르졸라미드는 제2세대 탄산 무수효소 억제제로서 아세트아졸라마이드, 메타졸라마이드, 디클로로페나미드 등 1세대 탄산 무수효소 억제제와 관련된 전신적 효과를 회피한다.

약리역학

IOP를 약 20% [5]낮춘다. 탄산화 무수화물은 H2CO3를 HCO3(중탄산염)와 H+로 변환할 수 있다. 그리고 나서 H+는 수성 유머를 만들 수 있는 나트륨(Na)으로 교환된다. 탄산화 무수화물을 차단하면 Na/H 교환기가 작동하지 않아 세포 내 Na가 감소하고 수성 유머 생성을 막을 수 있다.

역사

머크가 개발한 이 약은 인간요법(시장개론 1995년)의 첫 번째 약물로, 구조 기반 약품 설계에서 비롯되었다. 경구적으로 복용해야 하는 아세타졸라마이드의 전신적 부작용을 피하기 위해 개발되었다.[5]

참조

  1. ^ a b c d e f g h i "Dorzolamide Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 March 2019.
  2. ^ a b c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1148. ISBN 9780857113382.
  3. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  4. ^ "Dorzolamide Hydrochloride - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  5. ^ a b c KD Tripari MD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5th ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. p. 88. ISBN 81-8061-187-6.

추가 읽기