도졸라마이드
Dorzolamide![]() | |
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임상자료 | |
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상명 | 트러스옵트, 기타 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
메드라인플러스 | a602022 |
경로: 행정 | 국소(눈방울) |
ATC 코드 | |
법적현황 | |
법적현황 |
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약동학 데이터 | |
단백질 결합 | ~33% |
제거 반감기 | 4개월 |
식별자 | |
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CAS 번호 |
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펍켐 CID | |
IUPHAR/BPS | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 |
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케그 | |
체비 | |
켐벨 | |
CompTox 대시보드 (EPA) | |
화학 및 물리적 데이터 | |
공식 | C10H16N2O4S3 |
어금질량 | 324.43 g·192−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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도르졸라마이드(Dorzolamide)는 트루소옵트라는 상표명으로 판매되는 약으로 녹내장을 비롯한 눈 안쪽의 고압을 치료하는 약이다.[1] 그것은 안약으로 사용된다.[1] 효과는 3시간 이내에 시작되고 적어도 8시간 동안 지속된다.[1] 도르졸라마이드/티몰롤 콤비네이션으로도 이용할 수 있다.[1]
일반적인 부작용으로는 눈의 불편함, 눈 빨개짐, 맛의 변화, 흐릿한 시야 등이 있다.[1] 심각한 부작용으로는 스티븐 존슨 증후군이 있다.[1] 설포나미드에 대한 알레르기는 도르졸라마이드에 대한 알레르기가 있을 수 있다.[1][2] 임신이나 모유 수유 시에는 사용을 권장하지 않는다.[2] 탄산화 무수화효소 억제제로 수성 유머의 생성을 감소시켜 작용한다.[1]
도르졸라미드는 1994년 미국에서 의료용으로 승인되었다.[1] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[2] 2017년에는 미국에서 가장 흔하게 처방된 281번째 약물로, 100만개 이상의 처방전이 있었다.[3][4] 2세대 탄산 무수화효소 억제제다.
의학적 용법
도졸라마이드 염산염은 개방각 녹내장과 안구 고혈압에서 과도한 안압을 낮추는 데 쓰인다. 이 약은 각막을 건너 눈의 담도체까지 도달하고 눈 속의 탄산 무수 효소에 전신적 효과를 낼 수 있다.
부작용
안구 침, 화끈거림, 가려움, 쓴맛.[5] 그것은 전방의 얕은 곳을 만들고 일시적인 근시를 초래한다. 도르졸라미드는 제2세대 탄산 무수효소 억제제로서 아세트아졸라마이드, 메타졸라마이드, 디클로로페나미드 등 1세대 탄산 무수효소 억제제와 관련된 전신적 효과를 회피한다.
약리역학
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IOP를 약 20% [5]낮춘다. 탄산화 무수화물은 H2CO3를 HCO3(중탄산염)와 H+로 변환할 수 있다. 그리고 나서 H+는 수성 유머를 만들 수 있는 나트륨(Na)으로 교환된다. 탄산화 무수화물을 차단하면 Na/H 교환기가 작동하지 않아 세포 내 Na가 감소하고 수성 유머 생성을 막을 수 있다.
역사
머크가 개발한 이 약은 인간요법(시장개론 1995년)의 첫 번째 약물로, 구조 기반 약품 설계에서 비롯되었다. 경구적으로 복용해야 하는 아세타졸라마이드의 전신적 부작용을 피하기 위해 개발되었다.[5]
참조
- ^ a b c d e f g h i "Dorzolamide Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 March 2019.
- ^ a b c British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1148. ISBN 9780857113382.
- ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
- ^ "Dorzolamide Hydrochloride - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
- ^ a b c KD Tripari MD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5th ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. p. 88. ISBN 81-8061-187-6.
추가 읽기
- Kubinyi H (1999). "Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design". J Recept Signal Transduct Res. 19 (1–4): 15–39. doi:10.3109/10799899909036635. PMID 10071748.
- Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). "Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs". Veterinary Ophthalmology. 9 (4): 245–9. doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. PMID 16771760.
- Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). "Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa". Am J Ophthalmol. 141 (5): 850–8. doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110.
- Almeida G, Faria e Souza S (2006). "Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness". Braz J Med Biol Res. 39 (2): 277–81. doi:10.1590/S0100-879X2006000200015. PMID 16470316.