실라스타틴

Cilastatin
일반적으로 스타틴이라고 하는 에이치엠 지코 에이 환원효소 억제제와혼동해서는 안 된다.
실라스타틴
Cilastatin.svg
Cilastatin ball-and-stick.png
임상자료
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
메드라인플러스a686013
경로:
행정		IV
ATC 코드
식별자
  • (Z)-7-[(2R)-2-아미노-3-하이드록시-3-옥소프로필]술파닐-2-{[(1S)-2,2-디메틸사이클로파네카보닐]아미노 헵-2-에노산
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.072.592 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C16H26N2O5S
어금질량358.45 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(N\C(=C/CCCCCSC[@H](=O)N(=O)C(=O)O)[C@H]1CC1(C)C
  • InChI=1S/C16H26N2O5S/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/b12-6-/t10-,11+/m1/s1 수표Y
  • 키:DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N
(iii)

실라스타틴은 인간의 효소인 탈수소화효소를 억제한다.[1]

사용하다

탈수소화효소는 신장에서 발견되는 효소로 항생제 이미페넴을 분해하는 역할을 한다.따라서 질라스타틴은 이미페넴과 정맥적으로 결합되어 그것의 항균 효과를 연장시킬 수 있다.

이미페넴만 해도 효과적인 항생제로서 실라스타틴 없이 투여할 수 있다.일반적으로 항생제의 카바페넴 계열인 특정 박테리아에 항생제 내성을 부여하는 아연 의존성 베타 락타마아제에 대해 활성성이 입증되었음에도 불구하고, 실라스타틴 자체는 항생제 활성을 가지고 있지 않다.이 성질은 세포막 디펩티다아제(DP)와 보통 목표로 설정되는 화합물, 그리고 CphA 유전자가 지니고 있는 박테리아 금속-베타-락타마제 사이의 이화학적인 유사성 때문이다.[1]이 조합은 관련된 약동학을 변경함으로써 항생제가 더 효과적일 수 있게 한다.따라서 아목시실린/클라불란산 같은 이미페넴/칠라스타틴은 흔히 사용되는 조합 제품이다.

참조

  1. ^ a b Keynan S, Hooper NM, Felici A, Amicosante G, Turner AJ (1995). "The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterial metallo-beta-lactamase enzyme CphA". Antimicrob. Agents Chemother. 39 (7): 1629–31. doi:10.1128/aac.39.7.1629. PMC 162797. PMID 7492120.