울로타론트

Ulotaront
울로타론트
SEP-363856.svg
임상자료
기타 이름SEP-363856; SEP-856
식별자
  • 1-[(7S)-5,7-디하이드로-4H-티에노[2,3-c]피란-7-yl]-N-메틸메타나민
CAS 번호
  • 1310426-33-5
펍켐 CID
켐스파이더
유니
화학 및 물리적 데이터
공식C9H13NOS
어금질량183.27 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CNC[C@H]1C2=C(CCO1)C=CS2
  • InChi=1S/C9H13NOS/c1-10-6-8-9-7(2-4-11-8)3-5-12-9/h3,5,8,10H,2,4,6H2,1H2,1H3/t8-m0/s1
  • 키:ABDDQTDRAHX-QMMGPOBSA-N

울로타론트(;INN[1] 개발코드 SEP-363856, SEP-856)는 조현병과 파킨슨병 정신병의 치료를 위해 임상시험을 진행 중인 조사 항정신병 약물이다.[2][3] 이 약은 사이코제닉스의 행동을 이용한 사이코제닉스와[2] 수노비온제약과 AI 기반 표현형 약물 발견 플랫폼인 스마트큐브(SmartCube)가 협업해 발견됐다.[4] 울로타론은 임상 개발의 3단계에 있다.

연구 결과에 따르면 울로타론은 위약보다 FANS 총점수에서 기준점수에서 더 큰 감소를 초래한다.[5] 위약과 비교했을 때 울로타론트로 치료하는 것도 수면의 질 향상과 관련이 있었다.[5] 울로타란트는 기존 치료법에 비해 효능이 높아지고 부작용이 크게 줄었기 때문에 획기적인 치료제 지정을 받았다.[6]

역효과

울로타론트의 부작용 프로필은 다른 항정신병 약물들과 다른데, 그 작용 메커니즘은 뇌에서 도파민 수용체의 반항을 수반하지 않기 때문이다. 그 작용은 그 작용제들과 함께 발생할 수 있는 약물 유도 운동 장애(아카티시아와 같은)를 담당한다.[7] 예비 임상시험에서 보고된 몇몇 부작용은 졸음, 동요, 메스꺼움, 설사, 과호흡증이다.[7]

약리학

작용기전

정신분열증 치료에서 울로타론트의 작용 메커니즘이 불분명하다. 단, 미량 아민 관련 수용체 1(TAAR1)과 세로토닌 5-HT1A 수용체에서는 작용제로 생각된다.[2][8] 이러한 작용 메커니즘은 일반적으로 도파민 수용체(특히 도파민 D2 수용체)를 적대시하는 이용 가능한 항정신병 약물들 사이에서 독특하다.[9][10]

약동학

개발자는 약동학 데이터가 매일 한 번 투약하는 것을 지원한다고 제안했지만, 울로타론의 정확한 약동학 프로파일은 보고되지 않았다.[8]

리서치

2018년 현재 또 다른 항정신병 약물인 루라시돈(라투다)의 제조사인 수노비온이 임상 전 연구회사인 싸이코제닉스와 손잡고 울로타론트 임상시험을 진행하고 있다.[3][11][12] 미국 식품의약국은 획기적인 치료법 지정을 허가했다.[8][13] 조현병 외에도 파킨슨병과 관련된 정신질환 치료를 위해 울로타론트도 연구되고 있다.[13]

흥미로운 사실들

울로타론트와 라미타론트는 임상시험에 도달한 최초의 TAAR1 작용제다.[14][15] 처음 두 글자의 이름 "라미타론트"와 "울로타론트"를 서로 붙여 만든 결과는 "라울"이라는 이름을 형성한다. Raul Gainetdinov는 Trace-Amine Associated Comipers의 연구의 선구자 중 한 명이다.[16][17]

참고 항목

참조

  1. ^ https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/pl124.pdf?sfvrsn=6437f035_10&download=true
  2. ^ a b c "SEP 363856 - AdisInsight". adisinsight.springer.com. Adis International Ltd. Retrieved 29 December 2018.
  3. ^ a b Brooks M. "New Psychotropic Drug for Schizophrenia Promising in Early Testing". Medscape. Reuters Health Information. Retrieved 29 December 2018.
  4. ^ "Sunovion Presents Data From Marketed and Late-Stage Development Psychiatric Compounds At The American Psychiatric Association (APA) Annual Meeting 2021". www.businesswire.com. 2021-05-03. Retrieved 2021-09-09.
  5. ^ a b Koblan KS, Kent J, Hopkins SC, Krystal JH, Cheng H, Goldman R, Loebel A (April 2020). "A Non-D2-Receptor-Binding Drug for the Treatment of Schizophrenia". The New England Journal of Medicine. 382 (16): 1497–1506. doi:10.1056/NEJMoa1911772. PMID 32294346.
  6. ^ "Sunovion and PsychoGenics Announce that SEP-363856 Has Received FDA Breakthrough Therapy Designation for the Treatment of People with Schizophrenia". www.businesswire.com. 2019-05-10. Retrieved 2021-09-09.
  7. ^ a b Brooks M. "'Game Changer' for Schizophrenia on the Horizon?". Medscape. WebMD LLC. Retrieved 21 June 2019.
  8. ^ a b c "Sunovion and PsychoGenics Announce that SEP-363856 Has Received FDA Breakthrough Therapy Designation for the Treatment of People with Schizophrenia". Bloomberg.com. Bloomberg L.P. 10 May 2019. Retrieved 21 June 2019.
  9. ^ Koblan K, Hopkins S, Justine K, Hailong C, Goldman R, Loebel A (2019). "O12.5. Efficacy and Safety of Sep-363856, A Novel Psychotropic Agent with a Non-D2 Mechanism of Action, in the Treatment of Schizophrenia: A 4-Week, Randomized, Placebo-Controlled Trial". Schizophrenia Bulletin. 45: S199. doi:10.1093/schbul/sbz021.269. PMC 6455810.
  10. ^ Dedic N, Jones PG, Hopkins SC, Lew R, Shao L, Campbell JE, et al. (October 2019). "SEP-363856, a Novel Psychotropic Agent with a Unique, Non-D2 Receptor Mechanism of Action". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 371 (1): 1–14. doi:10.1124/jpet.119.260281. PMID 31371483.
  11. ^ "Sunovion – Our Therapies". www.sunovion.us. Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Retrieved 29 December 2018.
  12. ^ "About Us". www.psychogenics.com. PsychoGenics. Retrieved 29 December 2018.
  13. ^ a b "Drug Receives FDA's Breakthrough Therapy Designation for Treating Individuals with Schizophrenia". Pharmacy Times. Pharmacy & Healthcare Communications, LLC. Retrieved 21 June 2019.
  14. ^ "A Study to Evaluate the Efficacy and Safety of SEP-363856 in Acutely Psychotic Adults With Schizophrenia". clinicaltrials.gov. 25 August 2021.{{cite journal}}: CS1 maint : url-status (링크)
  15. ^ "A Trial of the Efficacy and the Safety of RO6889450 (Ralmitaront) vs Placebo in Patients With an Acute Exacerbation of Schizophrenia or Schizoaffective Disorder". clinicaltrials.gov. 22 September 2021.{{cite journal}}: CS1 maint : url-status (링크)
  16. ^ Premont RT, Gainetdinov RR, Caron MG (2001-08-14). "Following the trace of elusive amines". Proceedings of the National Academy of Sciences. 98 (17): 9474–9475. Bibcode:2001PNAS...98.9474P. doi:10.1073/pnas.181356198. PMC 55475. PMID 11504935.
  17. ^ Gainetdinov RR, Hoener MC, Berry MD (July 2018). "Trace Amines and Their Receptors". Pharmacological Reviews. 70 (3): 549–620. doi:10.1124/pr.117.015305. PMID 29941461.

외부 링크