피살라민

Physalaemin
피살라민
Physalaemin.svg
이름
기타 이름
H-Pyr-Ala-Asp-Pro-Asn-Lys-Phe-Tyr-Lyu-Met-NH2
식별자
3D 모델(JSmol)
첸블
메쉬 피살라민
유니
  • C[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N1CC[C@H](=O)N[C@H](CC(=O)N[C=O][C=O]NC(=O)[C@@H]4CCC(=O)N4
특성.
C58H84N14O16S
몰 질량 1265.45g/표준−1
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

Physalaemin은 Physalaemus 개구리로부터 얻은 타키키닌 펩타이드로 물질 P와 밀접한 관련이 있다.그 구조는 [1][2]1964년에 처음 설명되었다.

모든 타키키닌과 마찬가지로, 피살라민은 시알라고그(침의 증가)이며 저혈압 [3]효과가 있는 강력한 혈관확장제이다.

구조.

Physalaemin(PHY)은 선형 및 나선형 3차원 구조를 모두 취하는 것으로 알려져 있다.Grace et al.(2010)는 수성 환경에서는 PHY가 우선적으로 선형 배열을 취하는 반면 세포막을 시뮬레이션하는 환경에서는 PHY가 Pro4 잔류물에서 C-Terminus까지 헬리컬 확인을 수행하는 것으로 나타났다.이러한 나선 구조는 신경키닌-1(NK1) 수용체에 대한 PHY의 결합을 허용하기 위해 필수적이다.물질 P(포유동물 타키키닌 및 NK1의 작용제)와 PHY 사이의 컨센서스 시퀀스를 사용하여 PHY가 NK1에 [4]결합하기 위해 헬리컬 확인이 필요하다는 것을 확인했다.

연구에 사용

PHY는 물질 P(SP)와 밀접한 관련이 있을 뿐만 아니라 물질 P가 결합할 수 있는 포유류의 뉴로키닌 수용체와의 친화력도 높다.연구자들은 NK1이 발견되는 조직인 평활근의 행동을 연구하기 위해 PHY의 이러한 행동을 이용할 수 있다.시아나 외 연구진(2010)은 전체적으로 타키키닌이 식도 [5]조직에서 평활근 조직의 종방향 수축을 일으킬 수 있음을 보여주기 위해 PHY를 사용했다.

싱 엣 마지는 아밀로이드 B-펩타이드 25-35와 배열 유사성과 함께 SP와 PHY의 유사성을 이용했다[AB(25-35)].SP와 배열이 유사함에도 불구하고, Singh et Maji는 PHY가 뚜렷한 아밀로이드 형성 능력을 가지고 있다는 것을 보여주었습니다.인공적으로 높아진 테트라플루오로에틸렌(TFE) 농도와 짧은 배양 시간 하에서 PHY는 아밀로이드 섬유를 형성할 수 있었다.PHY와 같은 태키닌에서 유래한 이 섬유들은 또한 알츠하이머병과 [6]같은 아밀로이드 유도 질환과 관련된 다른 아밀로이드 섬유들의 신경 독성을 감소시키는 것으로 나타났다.

레퍼런스

  1. ^ Erspaemer V, Anastasi A, Bertaccini G, Cei JM (1964). "Structure and pharmacological actions of physalaemin, the main active polypeptide of the skin of Physalaemus fuscumaculatus". Experientia. 20 (9): 489–90. doi:10.1007/BF02154064. PMID 5857249. S2CID 25448266.
  2. ^ Anastasi A, Erspamer V, Cei JM (1964). "Isolation and amino acid sequence of physalaemin, the main active polypeptide of the skin of Physalaemus fuscumaculatus". Arch Biochem Biophys. 108 (2): 341–8. doi:10.1016/0003-9861(64)90395-9. PMID 14240587.
  3. ^ Severini C, Improta G, Falconieri-Erspamer G, Salvadori S, Erspamer V (2002). "The tachykinin peptide family". Pharmacol Rev. 54 (2): 285–322. doi:10.1124/pr.54.2.285. PMID 12037144. S2CID 85570180.
  4. ^ Grace, Christy Rani R.; Cowsik, Sudha Mahajan (2011). "Solution conformation of non-mammalian tachykinin physalaemin in lipid micelles by nuclear magnetic resonance". Biopolymers. 96 (3): 252–259. doi:10.1002/bip.21519. PMID 20632396.
  5. ^ Shiina, Takahiko; Shima, Takeshi; Hirayama, Haruko; Kuramoto, Hirofumi; Takewaki, Tadashi; Shimizu, Yasutake (February 2010). "Contractile responses induced by physalaemin, an analogue of substance P, in the rat esophagus". European Journal of Pharmacology. 628 (1–3): 202–206. doi:10.1016/j.ejphar.2009.11.039. PMID 19958761.
  6. ^ Singh, Pradeep K.; Maji, Samir K. (September 2012). "Amyloid-Like Fibril Formation by Tachykinin Neuropeptides and Its Relevance to Amyloid β-Protein Aggregation and Toxicity". Cell Biochemistry and Biophysics. 64 (1): 29–44. doi:10.1007/s12013-012-9364-z. ISSN 1085-9195. PMID 22628076. S2CID 17460410.


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