파티로머

Patiromer
파티로머
Patiromer skeletal.svg
임상 데이터
상호벨타사
기타 이름RLY5016
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa616012
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B1
루트
행정부.		입으로(서스펜션)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티흡수되지 않다
대사없음.
조치의 개시7시간
작업 기간24시간
배설물대변
식별자
CAS 번호
PubChem SID
드러그뱅크
켐스파이더
  • 없음.
유니
케그
첸블
화학 및 물리 데이터
공식[(C3H3FO2)182·(C10H10)8·(C8H14)10]n
[Ca91(CHFO322)·(182CH1010)·(8CH814)](10n칼슘염)

벨타사라는 상표명으로 판매되는 파티로머는 고혈중 [4]칼륨 치료에 사용되는 의약품이다.입으로 [4]먹는 거예요.

일반적인 부작용으로는 변비, 저혈중 마그네슘, 복통이 [4]있다.그것은 [5][2]내장에 칼륨을 결합시킴으로써 작용한다.2015년 [4]미국에서 의료용으로 승인되었다.

의료 용도

패티로머는 고칼륨혈증 치료에는 사용되지만 생명에 위협을 주는 고칼륨혈증의 응급 치료에는 사용되지 않는다.[2]이러한 질환은 칼슘 주입, 인슐린과 포도당 주입, 살부타몰 흡입, 혈액 [6]투석 등 다른 종류의 치료가 필요하다.

고칼륨혈증의 대표적인 이유는 만성 신장질환과 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템(RAAS)을 억제하는 약물(예: ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제 또는 칼륨 예비 이뇨제) 또는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)[7][8]와 같이 일반적으로 신장 기능을 방해하는 약물의 사용이다.

부작용

파티로머는 일반적으로 연구에서 잘 용인되었다.임상시험에 포함된 환자의 2% 이상에서 발생한 부작용은 주로 변비, 설사, 메스꺼움, 팽만감 등의 위장 문제였고 5%의 환자에서는 또한 저자석혈증(혈중 마그네슘 수치)이 발생했는데, 이는 파티로머가 [2][9]내장에서도 마그네슘과 결합하기 때문이다.

상호 작용

파티로머는 28개 약물과 약물 간 상호작용을 테스트했으며 14개 약물과 결합 또는 상호작용을 보였다.이것은 환자들에게 [2]파티로머와 다른 경구 [10]약물을 복용할 때까지 최소 6시간 동안 기다리라는 미국 식품의약국(FDA)으로부터 박스형 경고를 받았다.

체외 상호작용을 보인 14개 약물 중 12개가 건강한 지원자를 대상으로 한 단계 1 연구에서 추가 테스트를 위해 선택되었으며, 체외에서 관찰된 결과가 사람에게 영향을 미치는지 여부를 평가하였다.이 연구들은 패티로머가 12개의 약물 중 9개의 약물을 함께 투여했을 때 흡수력을 바꾸지 않았다는 것을 보여주었다.패티로머는 공동 투여 시 3가지 약물의 흡수를 감소시켰으나 패티로머와 이들 3가지 약물을 3시간 간격으로 [11]복용했을 때는 상호작용이 없었다.

이 정보는 보충 신약 애플리케이션(sNDA)의 형태로 FDA에 제출되었고, 그 결과 2016년 11월 FDA는 패티로머와 기타 경구 의약품의 분리에 관한 박스 경고의 삭제를 승인했다.개정된 라벨은 환자에게 패티로머를 최소한 3시간 전 또는 다른 경구약 [2]복용 후 3시간 후에 복용할 것을 권고한다.

약리학

작용 메커니즘

파티로머는 위장관에 유리 칼륨 이온을 결합하고 교환을 위해 칼슘 이온을 방출함으로써 혈류로 흡수할 수 있는 칼륨의 양을 낮추고 대변을 통해 배설되는 양을 증가시킵니다.순효과는 혈청 [2][7]내 칼륨 수치 감소이다.

투여 후 7시간 후에 칼륨 수치 저하가 감지됩니다.치료를 계속하면 최소 48시간 동안 수치가 계속 감소하며 마지막 투여 후 24시간 동안 안정 상태를 유지합니다.그 후 최소 [2]4일 동안 칼륨 수치가 다시 상승하기 시작합니다.

약동학

파티로머는 장에서 흡수되지 않고 대사되지 않으며 [2]대변과 함께 변하지 않은 형태로 배설된다.

화학

이 물질은 2-플루오로아크릴산과 디비닐벤젠 및 1,7-옥타디엔의 가교 폴리머입니다.그것은 칼슘 소금(비율 2:1)의 형태로 사용되며, 파티로머 소르비텍스 [12]칼슘이라고 불리는 조합인 소르비톨(2개의 칼슘 이온 또는 4개의 플루오로아크릴산 단위)과 함께 사용됩니다.

  • 2-fluoroacrylic acid

    2-플루오로아크릴산

  • o-divinylbenzene

    o-디비닐벤젠

  • p-divinylbenzene

    p-디비닐벤젠

  • 1,7-octadiene

    1,7 옥타디엔

패티로머 소르비텍스 칼슘은 흰색에서 연한 갈색으로 비정질이며 자유롭게 흐르는 분말입니다.물, 0.1M 염산, 헵탄, 메탄올에 [2][12]녹지 않는다.

역사

스터디

RAAS 억제제 치료 하에서 고칼륨혈증 환자 237명을 대상으로 한 III상 다공체 임상시험에서 참가자의 76%가 4주 이내에 정상 혈청 칼륨 수준에 도달했다.이후 107명의 응답자를 지속적으로 패티로머 치료를 받는 그룹과 플라시보 그룹으로 무작위화한 후, 고칼륨혈증의 재발은 [13]각각 15% 대 60%였다.

사회와 문화

법적 상태

미국 FDA는 2015년 [10]10월 패티로머를 승인했다.2017년 [3]7월 유럽연합에서 사용이 승인되었다.

레퍼런스

  1. ^ "Summary Basis of Decision (SBD) for Veltassa". Health Canada. 23 October 2014. Retrieved 29 May 2022.
  2. ^ a b c d e f g h i j "Veltassa- patiromer powder, for suspension". DailyMed. 23 October 2019. Retrieved 18 October 2020.
  3. ^ a b "Veltassa EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 18 October 2020.
  4. ^ a b c d "Patiromer Sorbitex Calcium Monograph for Professionals". Drugs.com. February 2017. Retrieved 13 November 2019.
  5. ^ Henneman A, Guirguis E, Grace Y, Patel D, Shah B (January 2016). "Emerging therapies for the management of chronic hyperkalemia in the ambulatory care setting". American Journal of Health-System Pharmacy. 73 (2): 33–44. doi:10.2146/ajhp150457. PMID 26721532.
  6. ^ Vanden Hoek TL, Morrison LJ, Shuster M, Donnino M, Sinz E, Lavonas EJ, et al. (November 2010). "Part 12: cardiac arrest in special situations: 2010 American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care". Circulation. 122 (18 Suppl 3): S829-61. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.110.971069. PMID 20956228.
  7. ^ a b Esteras R, Perez-Gomez MV, Rodriguez-Osorio L, Ortiz A, Fernandez-Fernandez B (August 2015). "Combination use of medicines from two classes of renin-angiotensin system blocking agents: risk of hyperkalemia, hypotension, and impaired renal function". Therapeutic Advances in Drug Safety. 6 (4): 166–76. doi:10.1177/2042098615589905. PMC 4530349. PMID 26301070.
  8. ^ Rastegar A, Soleimani M, Rastergar A (December 2001). "Hypokalaemia and hyperkalaemia". Postgraduate Medical Journal. 77 (914): 759–64. doi:10.1136/pmj.77.914.759. PMC 1742191. PMID 11723313.
  9. ^ Tamargo J, Caballero R, Delpón E (November 2014). "New drugs for the treatment of hyperkalemia in patients treated with renin-angiotensin-aldosterone system inhibitors -- hype or hope?". Discovery Medicine. 18 (100): 249–54. PMID 25425465.
  10. ^ a b "FDA approves new drug to treat hyperkalemia". FDA. 21 October 2015.
  11. ^ 제약회사:미국 FDA는 렐립사의 고칼륨혈증 약물인 벨타사에 대한 박스형 경고의 삭제를 승인했다.
  12. ^ a b RxList: 벨타사.
  13. ^ Weir MR, Bakris GL, Bushinsky DA, Mayo MR, Garza D, Stasiv Y, et al. (January 2015). "Patiromer in patients with kidney disease and hyperkalemia receiving RAAS inhibitors". The New England Journal of Medicine. 372 (3): 211–21. doi:10.1056/NEJMoa1410853. PMID 25415805. S2CID 205097243.

외부 링크