SB-431542

SB-431542
SB-431542
SB431542.png
이름
우선 IUPAC 이름
4-[4-(2H-1, 3-벤조디옥솔-5-일)-5-(피리딘-2-일)-1H-이미다졸-2-일]벤조아미드
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
첸블
켐스파이더
유니
  • InChI=1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20)16-3-1-24-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-171/171/171H
    키 : FHYUGAJYORMHI-UHFFFAOYSA-N
  • InChI=1/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-128-121H/11H
    키 : FHYUGAJYORMHI-UHFFFAOYAN
  • NC(=O) c1cc(cc1) c2nc(c3cc4)OCOc4c3)c([nH]2)c5cccn5
특성.
C22H16N4O3
몰 질량 384.395g/g−1/g
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

SB-431542는 글락소스미스클라인(GSK)에 의해 활성화된 수용체 유사인산화효소(ALK) 수용체, ALK5, ALK4, ALK7의 [1]억제제로서 개발된 약물 후보이다.그러나, 이것은 일반적으로 ALK 억제제로 알려진 과민성 림프종 키나제의 억제제는 아니다.

시험관내 연구

SB-431542는 임상 응용에 직접 유용하다는 것이 입증되지 않았지만 분자 생물학에서 여러 응용 분야에 사용된다.인간의 [1]골육종 세포의 TGF 유도 증식을 억제합니다.SB431542에 의한 처치는 인간의 iPSC로부터 간엽 줄기세포/간질세포(MSC)[2]를 생성하기 위한 견고하고 임상적으로 적용 가능하며 효율적인 시스템이다.SB431542는 LDN193189, CHIR99021 및 DAPT와 조합하여 성세포를 [3]뉴런으로 변환하는 데 사용할 수도 있다.또한 말초혈액 단구로부터 수지상 세포의 생성을 촉진하기 위한 TGF-γ 억제제로서 면역학적 연구에도 일반적으로 사용된다.[4]

레퍼런스

  1. ^ a b Laping, NJ; Grygielko E; Mathur A; Butter S; Bomberger J; Tweed C; Martin W; Fornwald J; Lehr R; Harling J; Gaster L; Callahan JF; Olson BA (2002). "Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542". Molecular Pharmacology. 62 (1): 58–64. doi:10.1124/mol.62.1.58. PMID 12065755.
  2. ^ Chen, Yen Shun; Pelekanos, Rebecca A.; Ellis, Rebecca L.; Horne, Rachel; Wolvetang, Ernst J.; Fisk, Nicholas M. (2012). "Small Molecule Mesengenic Induction of Human Induced Pluripotent Stem Cells to Generate Mesenchymal Stem/Stromal Cells". Stem Cells Translational Medicine. 1 (2): 83–95. doi:10.5966/sctm.2011-0022. PMC 3659681. PMID 23197756.
  3. ^ Yin, Jiu-Chao; Zhang, Lei; Ma, Ning-Xin; Wang, Yue; Lee, Grace; Hou, Xiao-Yi; Lei, Zhuo-Fan; Zhang, Feng-Yu; Dong, Feng-Ping; Wu, Gang-Yi; Chen, Gong (2019). "Chemical Conversion of Human Fetal Astrocytes into Neurons through Modulation of Multiple Signaling Pathways". Stem Cell Reports. 12 (3): 488–501. doi:10.1016/j.stemcr.2019.01.003. PMC 6409415. PMID 30745031.
  4. ^ Mondanelli G; Bianchi R; Pallotta MT; Orabona C; Albini E; Iacono A; Belladonna ML; Vacca C; Fallarino F; Macchiarulo A; Ugel S; Bronte V; Gevi F; Zolla L; Verhaar A; Peppelenbosch M; Mazza EMC; Bicciato S; Laouar Y; Santambrogio L; Puccetti P; Volpi C; Grohmann U (2017). "A Relay Pathway between Arginine and Tryptophan Metabolism Confers Immunosuppressive Properties on Dendritic Cells". Immunity. 42 (2). doi:10.1016/j.immuni.2017.01.005. PMC 5337620. PMID 30745031.