라네피탄트

Lanepitant
라네피탄트
Lanepitant.svg
임상자료
기타 이름LY303870; N-[(R)-2-인돌-3-yl-1-[N-(o-methoxybenzyl)acetamido] 메틸][1,4'-비피페리딘]-1'-아세타미드
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • N-[(2R)-1-[아세틸-[(2-메톡시페닐)메틸]
    아미노산]-3-(1H-indol-3-yl)propan-2-yl]-2-(4-piperidin-1-ylpperidin-1-yl)acetamide
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C33H45N5O3
어금질량559.755 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(=O)N(CC1=CC=CC=C1)OC)C[C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)CN4CCC(CC4)N5CCCC5
  • InChI=1S/C33H45N5O3/c1-25(39)38(22-26-10-4-7-13-32(26)41-2)23-28(20-27-21-34-31-12-6-5-11-30(27)31)35-33(40)24-36-18-14-29(15-19-36)37-16-8-3-9-17-37/h4-7,10-13,21,28-29,34H,3,8-9,14-20,22-24H2,1-2H3,(H,35,40)/t28-/m1/s1
  • 키:CVXJAPZZTZWLRBP-MUUNZHRXSA-N

래네피탄트(INN,[1]: 48 code name LY303870)는 일라이 릴리가 개발한 약물로1 NK 수용체의 선택적 길항제 역할을 하며, 이 표적에서 작용하는 최초의 화합물 중 하나이다.[2]잠재적인 진통제로 개발 중이었으나, 초기 동물 연구에서 유망한 결과에도 불구하고, 편두통, 관절염, 당뇨병성 신경병증에 대한 인간의 임상시험은 모두 위약보다 미미하게 효과적일 뿐이고, 구약보다 열등하여 추가 발달을 뒷받침하기에 충분한 효능을 보여주지 못했다.나프록센 [3][4][5]같은 라이슨 약진통 작용의 실패는 인간의 혈액-뇌장벽의 침투가 원활하지 못하기 때문이라고 생각되었으나, 각막신근화 등 말초 작용 부위가 있는 다른 장애의 치료에서 잠재적 적용에 대한 연구가 계속되어 왔다.[6]

참조

  1. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 39" (PDF). World Health Organization. 1998. Retrieved 17 November 2016.
  2. ^ Gitter BD, Bruns RF, Howbert JJ, Waters DC, Threlkeld PG, Cox LM, et al. (November 1995). "Pharmacological characterization of LY303870: a novel, potent and selective nonpeptide substance P (neurokinin-1) receptor antagonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 275 (2): 737–44. PMID 7473161.
  3. ^ Goldstein DJ, Offen WW, Klein EG, Phebus LA, Hipskind P, Johnson KW, Ryan RE (March 2001). "Lanepitant, an NK-1 antagonist, in migraine prevention". Cephalalgia. 21 (2): 102–6. doi:10.1046/j.1468-2982.2001.00161.x. PMID 11422091. S2CID 27388670.
  4. ^ Goldstein DJ, Wang O, Todd LE, Gitter BD, DeBrota DJ, Iyengar S (April 2000). "Study of the analgesic effect of lanepitant in patients with osteoarthritis pain". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 67 (4): 419–26. doi:10.1067/mcp.2000.105243. PMID 10801252. S2CID 31571009.
  5. ^ Goldstein DJ, Wang O, Gitter BD, Iyengar S (2001). "Dose-response study of the analgesic effect of lanepitant in patients with painful diabetic neuropathy". Clinical Neuropharmacology. 24 (1): 16–22. doi:10.1097/00002826-200101000-00004. PMID 11290877. S2CID 46162128.
  6. ^ Bignami F, Giacomini C, Lorusso A, Aramini A, Rama P, Ferrari G (September 2014). "NK1 receptor antagonists as a new treatment for corneal neovascularization". Investigative Ophthalmology & Visual Science. 55 (10): 6783–94. doi:10.1167/iovs.14-14553. PMID 25228541.
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