트라디피탄트

Tradipitant
트라디피탄트
LY686017.svg
법적현황
법적현황
  • 조사
식별자
  • (2-(1-(3,5-Bis(트리플루오로메틸)벤질)-5-(피리딘-4-yl)-1H-1,2,3-트리아졸-4-yl)피리딘-3-yl)(2-클로로페닐)메타논
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
화학 및 물리적 데이터
공식C28H16CLF6N5O
어금질량587.91 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc1cccc1C(=O)c2c(nccc2)c3nnn(c3c4ccncc4)Cc5cc(cc5(c5)C(F)C(F)C(F)(F))C(F)(F))f
  • InChI=1S/C28H16ClF6N5O/c29-22-6-2-1-4-20(22)26(41)21-5-3-9-37-23(21)24-25(17-7-10-36-11-8-17)40(39-38-24)15-16-12-18(27(30,31)32)14-19(13-16)28(33,34)35/h1-14H,15H2
  • 키:CAVRKWRKTNINFF-UHFFFAOYSA-N

Tradipitant(VLY-686 또는 LY686017)는 신경키닌 1 길항제인 실험 약물이다.작은 신호 분자인 P 물질을 차단해 효과가 있다.원래 이 화합물은 일라이 릴리가 소유했으며 LY686017이라는 이름을 붙였다.VLY-686은 밴다제약이 2012년 일라이 릴리와 컴퍼니로부터 구매했다.[1]밴다제약은 2015년 11월 현재 제품 파이프라인에 타시멜테온, VLY-686, 일로페리돈 등 3가지 약만 보유하고 있는 미국 제약사다.[2]

적응증

프루리투스

반다제약에서 아토피성 피부염 만성 프리리투스(치과) 여부를 조사 중이다.2015년 3월, Vanda는 2단계 개념 증명 연구에서 긍정적인 결과를 발표했다.[3]개념 증명 연구는 유망한 임상 전 결과가 나온 후 초기 임상 실험에서 수행된다.그것은 그 약이 인간에게 활발하고 어느 정도 효능이 있다는 예비 증거를 제공한다.[4]

알코올 중독

VLY-686 알코올 중독 설문지에 의해 측정된 바에 따르면 최근 해독된 알코올 중독 환자의 알코올 욕구를 줄였다.[5]최근 해독된 알코올 중독 환자의 위약 조절 임상 실험에서 VLY-686은 알코올 중독 설문지에 의해 측정된 알코올 갈망을 상당히 줄였다.위약에 비해 스트레스 테스트 후 보이는 코티솔 증가량도 줄였다.주어진 복용량은 하루에 50mg이었다.

사회불안장애

사회불안장애 환자 189명을 대상으로 12주 동안 LY68017을 무작위로 실험한 결과 50mg의 LY68017은 위약보다 통계적으로 유의미한 개선을 제공하지 않았다.[6]

가스트로파레시스속

Tradipitant는 2018년 12월 3일에 발표된 위경화 치료의 효용성을 평가하는 임상 2상을 받았다.[7] 환자 141명으로 구성된 4주 동안 수행된 연구에서 Tradipitant는 매일 환자 일지에 기록된 메스꺼움 점수의 감소라는 주요 끝점을 충족시켰다.그것은 또한 메스꺼움이 없는 날과 주요 위염 척도에서 통계적으로 유의한 개선을 보여주었다.

참조

  1. ^ "Company Overview of Eli Lilly & Co., Worldwide License to Develop and Commercialize VLY-686". Bloomberg Business. Retrieved 16 November 2015.
  2. ^ "Product Pipeline". Vanda Pharmaceuticals Inc. Archived from the original on 27 March 2016.
  3. ^ "Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis". PR Newswire. Retrieved 16 November 2015.
  4. ^ Schmidt B (January 2006). "Proof of Principle studies". Epilepsy Research. 68 (1): 48–52. doi:10.1016/j.eplepsyres.2005.09.019. PMID 16377153. S2CID 7277700.
  5. ^ George DT, Gilman J, Hersh J, Thorsell A, Herion D, Geyer C, et al. (March 2008). "Neurokinin 1 receptor antagonism as a possible therapy for alcoholism". Science. 319 (5869): 1536–9. Bibcode:2008Sci...319.1536G. doi:10.1126/science.1153813. PMID 18276852.
  6. ^ Tauscher J, Kielbasa W, Iyengar S, Vandenhende F, Peng X, Mozley D, et al. (February 2010). "Development of the 2nd generation neurokinin-1 receptor antagonist LY686017 for social anxiety disorder". European Neuropsychopharmacology. 20 (2): 80–7. doi:10.1016/j.euroneuro.2009.10.005. PMID 20018493. S2CID 22073069.
  7. ^ "Vanda Announces Positive Phase II Study Results for Tradipitant in Patients with Gastroparesis". PR Newswire. Retrieved 29 April 2019.