우르소데옥시콜산
Ursodeoxycholic acid![]() | |
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임상 데이터 | |
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상호 | 액티걸, 우르소, 기타 |
기타 이름 | 우르소디올 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
Medline Plus | a699047 |
라이선스 데이터 | |
임신 카테고리 |
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루트 행정부. | 입으로 |
ATC 코드 | |
법적 상태 | |
법적 상태 | |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
PDB배위자 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.004.437 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C24H40O4 |
몰 질량 | 392.580 g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
녹는점 | 203°C(397°F) |
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(표준) |
우르소디올로도 알려진 우르소데옥시콜산(UDCA)은 사람과 대부분의 다른 종에서 장내 박테리아에 의한 신진대사에 의해 생성되는 2차 담즙산이다.그것은 일부 종의 간에서 합성되며, Ursus속 곰의 담즙에서 처음 확인되었고, 그 이름은 여기에서 [5]유래했습니다.정제된 형태에서는 간이나 담관의 여러 질병을 치료하거나 예방하는 데 사용되어 왔다.
의료 용도
UDCA는 담석증(담석증)과 담도 [8][9]슬러지 치료제로 사용되어 왔다.UDCA는 담즙의 콜레스테롤 포화를 감소시키고 콜레스테롤이 풍부한 [8]담석의 점진적인 용해로 이어진다.
UDCA는 담도 콜레스테롤 과포화 및 담도 이상 2차 호르몬 [10]변화로 흔히 발생하는 담석증을 예방하기 위해 비만 수술 후에 투여될 수 있다.
원발성 담관염
UDCA는 원발성 담도 담관염(PBC, 이전에는 원발성 담도 간경변) 치료제로 사용되며,[11] 여기서 바이오마커를 개선할 수 있다.메타 분석은 사망률 [12]편익에 대해 상반된 결과를 보여 왔다.그러나 단기간(즉, 2년 미만)의 시험을 제외하는 분석에서는 생존 편익이 입증되었으며 일반적으로 임상적으로 [13]더 관련이 있는 것으로 간주된다.2012년 코크란의 체계적 검토에서는 사망률, 간이식 비율, 소변 또는 [14]피로를 줄이는 데 유의미한 이점이 없는 것으로 나타났다.우르소디올과 오베티콜산은 원발성 담관염 치료를 [15]위해 FDA 승인을 받았다.
원발성 경화성 담관염
UDCA 사용은 항상 간 질환 상태 [16]개선과 상관관계가 있는 것은 아닌 개선된 혈청 간 검사와 관련이 있다.WHO 의약품 정보는 1일 [17]13–15mg/kg 이상의 미승인 용량에서 1차 경화 담관염에 사용하지 말 것을 권고한다.
UDCA는 간 [18]효소의 감소에도 불구하고 1차 경화 담관염 환자 중 사망 위험과 간 이식의 필요성을 2.3배 증가시킨다.
임신의 간내 담즙 적출증
UDCA는 임신의 간내 담즙 적출증에 사용되어 왔다.UDCA는 산모의 가려움을 줄여주고 조산아 수를 줄일 수 있다.태아의 고통과 다른 부작용에 대한 영향은 [19][20]크지 않을 것 같다.
콜레스트시스
로 안전성 유효성 정립되지 않UDCA으로 활용함으로써 아이들에서, 면허가 없다.증거는 우루소 데옥시콜산, 안전하지 않은과 사용법을 환자와 사망의 신생아 감염 및 신생아 담즙 분비 중지에 중요한 위험과 관련된 비효율적이다에서 상황이.[21][22][23][24]
기타 조건
UDCA 담즙 역류성 위염의 적절한 치료를 제안되어 왔다.[25]
낭포성 섬유증에는 불충분한 증거 특히 죽거나 간 이식의 필요성과 같은 장기적 결과를 사용할 수 있는 데이터의 부족이다, UDCA의 일상적인 사용을 정당화하는 것이다.[26]
UDCA 또한 알코올을 포함하지 않은 지방성 간 질환에 효율적인, 간 담관 duct-paucity 증후군에 있었다.그것은 담도 폐쇄 등 담도 폐색에게 사용이 금지된다.그것은 간 동종 이식편 거부, 이식 편대 숙주 병의 간을 포함하여 효율적이지 않죠.
부작용
설사 가장 빈번한 부정적인 경우 UDCA의 담석 용해에서 재판에서 볼 수 있듯이, 덜 케노 데옥시콜산 요법보다 빈번하고 2~9%에서 일어나고.이 부작용을 UDCA의 케노 데옥시콜산에 박테리아 변환일 수 있는 메커니즘입니다.성 소양증의 바로 상부 쿼드런트의 복부의 통증과 악화 가끔 PBC를 보유한 환자의 재판에 보고되었다.[27]추가 증상, 체중 증가, 그리고 가끔, 얇아 진 더부룩함 등의 포함될 수 있다.[28]
동작 메커니즘
담낭 효과
초등 담즙 산은 간에서, 담낭에 저장되어 생산되고 있다.그 창자로 분비된 담즙 산 2차 담즙 산으로 장내 세균에 의해 신진대사할 수 있다.초·중등 담즙 위산이 몸 다이제스트 지방을 돕는다.Ursodeoxycholic 산성는 동안 미셀 콜레스테롤이 들어 있는 헤어진 것은 장 콜레스테롤 분자들을 흡수하는 비율을 줄여 콜레스테롤 조절을 돕는.이 약은 수술에 대한 대안을 원하는 환자들의(콜레스테롤)담석을 용해시켜 사용된다 콜레스테롤 체내 흡수를 줄여 준다는군.[29]담즙성 [30]간질환에는 여러 가지 메커니즘이 있다.
면역 조절 효과
우르소데옥시콜산은 또한 면역세포 식세포증 등의 면역반응을 억제하는 것으로 실험적으로 나타났다.장기 노출 및/또는 전신(소화 시스템뿐만 아니라 전신) 우르소데옥시콜산의 양이 증가하면 [31]독성이 있을 수 있다.
항염증 효과
우르소데옥시콜산은 위장관의 인간 상피세포에서 항염증 및 보호 효과를 발휘하는 것으로 나타났다.사이토카인 [32]조절에 의한 면역조절반응 조절, 항균펩티드 디펜신 조절,[33] 대장 [34]내 상처 회복 증가 등에 적극적 역할을 한다.또한 UDCA의 효과는 상피세포 [35]밖에서 작용한 것으로 나타났다.
일부 담즙산은 대장종양 촉진제(예를 들어 디옥시콜산)로 알려져 있는 반면, 우르소데옥시콜산과 같은 다른 담즙산은 아마도 대장 상피세포의 [36]세포 분화 및/또는 세포 노화를 유도함으로써 화학 예방적인 것으로 생각된다.
화학
우르소데옥시콜산은 chenodeoxycholic산의 에피머로, 비슷한 담낭 효과와 더 넓은 종 분포를 가지고 있습니다.그러나 CDCA는 인체에서 잘 조절되지 않고 면역 조절이나 화학 보호 효과를 보이지 않는다.둘 다 디옥시콜산의 7-히드록실 유도체이지만, UDCA는 알파 [37]배향 대신 베타에 해당 기를 가지고 있다.
생합성
포유류 중 곰(Ursidae; 자이언트 판다 제외)만이 유용한[37] 양의 UDCA를 생산한다.곰의 간에서 생산되지만 경로는 [5]아직 알려지지 않았다.
다른 척추동물들은 장내 박테리아에 의해 훨씬 적은 양의 UDCA를 생산한다.CDCA는 7-oxo-CDCA로 산화되어 UDCA로 [38]환원된다.
공업 생산
UDCA는 쇠고기 산업의 부산물인 소담즙에서 유래한 콜산(CA)에서 가장 많이 생산된다.이 반합성의 현재 생산량은 [39]약 30%이다.
사회와 문화
이름
곰담즙은 [citation needed]곰을 뜻하는 라틴어 ursus에서 유래한 것으로 곰담즙은 곰담즙을 포함하고 있기 때문이다.
Ursodeoxycholic acid는 화학적으로 합성될 수 있으며 Ursetor, Udikast, Actibile, Actigall, Billiver, Deursil, Egyurso, Udcasid, Udiliv, Urso forte, Ursooliv, Ursoliv를 포함한 여러 상표명으로 판매된다.
역사
UDCA의 천연 공급원인 곰담즙은 7세기부터 한의학에 사용되었다.일본 과학자들은 1955년에 [37]화학적으로 UDCA를 합성하는 데 성공했다.PubMed에서 UDCA에 대한 최초의 언급은 소규모 임상 시험에서 [40]대체 철자 "ursodesoxycholic acid"로 1957년으로 거슬러 올라간다.
우르소데옥시콜산(Allergan이 제출한 출원)은 1987년 [41]12월 미국에서 사용이 승인되어 고아약으로 [42]지정되었다.
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외부 링크
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