세틸리스타트

Cetilistat
세틸리스타트
Cetilistat.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • 2-(헥사데실록시)-6-메틸-4H-3,1-벤조사진-4-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C25H39NO3
어금질량401.591 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • CCCCCCCCCCCCO2oc(=O)c1cc(C)cc1n2
  • InChI=1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3 ☒N
  • 키:MVCQKIKWURMU-UHFFFAOYSA-N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

세틸리스타트는 비만을 치료하기 위해 고안된 약이다.장내 중성지방 분해 효소인 췌장 리파아제를 억제해 구약 오르리스타트(제니컬)와 같은 작용을 한다.이 효소가 없다면, 식단에서 나오는 트리글리세리드는 흡수 가능한 자유 지방산으로 가수분해되는 것을 방지하고 소화되지 않고 배설된다.[1]

인체 실험에서 세틸리스타트는 오르리스타트와 비슷한 체중 감소를 일으키지만 기름지고 헐렁한 변통, 변실금, 잦은 배변, 편도 등의 부작용이 유사한 것으로 나타났다.[2][3]지용성 비타민과 기타 지용성 영양소의 흡수가 억제되어 결핍을 피하기 위해 비타민 보충제를 사용해야 할 수 있다는 점에서 동일한 예방조치가 적용될 가능성이 있다.

세틸리스타트는 서구에서 1, 2단계 재판을 완료했으며, 현재 다케다와 제휴하고 있는 일본에서 3단계 재판을 받고 있다.[4]노지나 BV는 알리자메로부터 세틸리스타트에 대한 전 세계 권리를 알리자, 알리자메로부터 획득했다.[5]

발표된 2단계 실험에서 체중이 현저히 줄었으며 오르리스타트보다 더 잘 용인되었다.[6]

다케다는 일본에서 세틸리스타트 시장 허가를 받았으나 2018년 노르기네와 라이선스 계약을 해지했다.[7]

참고 항목

참조

  1. ^ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K (2008). "Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats". Hormone and Metabolic Research. 40 (8): 539–43. doi:10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680. S2CID 29076657.
  2. ^ Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P (2007). "Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients". International Journal of Obesity. 31 (3): 494–9. doi:10.1038/sj.ijo.0803446. PMID 16953261.
  3. ^ Padwal, R (2008). "Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity". Current Opinion in Investigational Drugs. 9 (4): 414–21. PMID 18393108.
  4. ^ http://www.alizyme.com/alizyme/products/cetilistat/ 2009년 1월 7일 웨이백 머신에 보관
  5. ^ "Norgine acquires cetilistat" (PDF). Archived from the original (PDF) on 2011-01-24. Retrieved 2010-02-10.
  6. ^ Kopelman, P.; Groot Gde, H.; Rissanen, A.; Rossner, S.; Toubro, S.; Palmer, R.; Hallam, R.; Bryson, A.; Hickling, R. I. (Jan 2010). "Weight loss, HbA1c reduction, and tolerability of cetilistat in a randomized, placebo-controlled phase 2 trial in obese diabetics: comparison with orlistat (Xenical)". Obesity. 18 (1): 108–15. doi:10.1038/oby.2009.155. PMID 19461584.
  7. ^ "Takeda and Norgine terminate obesity drug deal". Retrieved 2021-01-18.