A23187

A23187
A23187
A23187.png
식별자
  • 5-(methylamino)-2-({(2R,3R,6S,8S,9R,11R)-3,9,11-trimethyl-8-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-(1H-pyrrol-2-yl)ethyl]-1,7-dioxaspiro[5.5]undec-2-yl}methyl)-1,3-benzoxazole-4-carboxylic acid
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.052.786 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C29H37N3O6
어금질량523.168 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CNc5ccc4oc(C[C@H]1O[C@@]3(CC[C@H]1C)O[C@H]([C@H](C)C(=O)c2cc[nH]2][C@H]C[C@H]3C]nc4c5C(=O)o
  • InChI=1S/C29H37N3O6/c1-15-10-11-29(17(3)13-16(2)27(38-29)18(4)26(33)20-7-6-12-31-20)37-22(15)14-23-32-25-21(36-23)9-8-19(30-5)24(25)28(34)35/h6-9,12,15-18,22,27,30-31H,10-11,13-14H2,1-5H3,(H,34,35)/t15-,16-,17-,18-,22-,27+,29+/m1/s1 수표Y
  • 키:HIYAVKIYRIFSCZ-CYEMHPAKSA-N 수표Y
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A23187은 2분음계(전하가 +2인 이온)로 안정적인 콤플렉스를 형성하는 이동형 이온 캐리어다.A23187은 캘시마이신, 칼슘 이오노포레, 항생제 A23187, 칼슘 이오노포레 A23187로도 알려져 있다.그것은 스트렙토미세스 차트루센시스의 발효로 생산된다.

작업 및 사용

A23187은 그램 양성균과 곰팡이에 대한 항생제 성질을 가지고 있다.그것은 또한 분열된 양이온 이오노포어의 역할을 하여 이온들이 세포막을 가로지르도록 하는데, 이온들은 대개 그들에게 불침투성이다.[1]A23187은 Mn의2+ 경우 가장 선택적이고, Ca와2+ Mg의2+ 경우 다소 덜 선택적이며, Sr의2+ 경우 훨씬 덜 선택적이며, 심지어 Ba의2+ 경우 덜 선택적이다.[2]이오노포어는 손상되지 않은 세포에서 세포내 Ca2+ 수준을 증가시키기 위해 실험실에서 사용된다.그것은 또한 산화인산화 인산염도 분리하는데, 공정 세포는 에너지를 위해 사용하는 아데노신 3인산염을 합성하기 위해 사용한다.또한 A23187은 미토콘드리아 ATPase 활동을 억제한다.또한 A23187은 일부 세포(예: 생쥐 림프종 세포선 또는 S49, 쥬르카트 세포)에서 세포사멸을 유도하고 다른 세포(예: 인자가 빠져나간 인터루킨 3에 의존하는 세포)에서 이를 방지한다.[3]

Inex Pharmical Corporation(캐나다)은 A23187의 혁신적인 응용 프로그램을 보고했다.인스펙스는 토포테칸 등 항암제가 탑재된 인공지질을 만들기 위해 A23187을 분자 도구로 사용했다.[4]

IVF 분야에서는 ICSI 시술 후 수정률이 낮은 경우 Ca Ionopoore를 사용할 수 있으며, 특히 Globozoospermia(원두 정자 증후군)와 함께 Ca Ionopoore가 정자 아크로솜 부재를 대체하고 ICSI 이후 난모세포 활성화에 역할을 한다.권장사용량은 30분 배양된 신선한 매체로 10분 동안 0.5마이크로그램/ml를 두 번 사용하고, 체외수정을 위해 정기적으로 주입된 계란 배양액에 따른다.[5]

생합성

핵심 생합성 효소는 α-케토피롤모이성의 생합성을 위한 3개의 단백질, α-케토피롤모이성의 I형 폴리케타이드 시네시스의 경우 5개, 3-히드로옥시란트라닐산의 생합성을 위한 4개, N-메틸전달효소 테일러링 효소, 타입 II 티오에스테라아제를 포함하는 것으로 생각된다.[6]

상용가능성

상업적으로 A23187은 자유산, Ca2+ salt, 4-bromated alogon으로 이용 가능하다.[7]

참조

  1. ^ "A23187". Medical Dictionary Online. 2006. Archived from the original on 10 December 2006. Retrieved 2006-11-01.
  2. ^ Abbott, Bernard; D S Fukuda; D E Dorman; J L Occolowitz; M Debono; L Farhner (1979). "Microbial transformation of A23187, a divalent cation ionophore antibiotic". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 16 (6): 808–812. doi:10.1128/aac.16.6.808. PMC 352958. PMID 119484.
  3. ^ "A23187". Archived from the original on 3 November 2006. Retrieved 2006-11-01.
  4. ^ 머린과 인간 Xenograft 모델에서 항암 효능을 높인 Topotecan의 지질 캡슐화 암 연구
  5. ^ ICSI 주기 후 칼슘 이오노포어가 무정화 난모세포에 미치는 영향; 이란 J Repudd Medd Vol. 10.No. 2. pp: 83-86, 2012년 3월.
  6. ^ Wu Q, Liang J, Lin S, Zhou X, Bai L, Deng Z, Wang Z (March 2011). "Characterization of the biosynthesis gene cluster for the pyrrole polyether antibiotic calcimycin (A23187) in Streptomyces chartreusis NRRL 3882". Antimicrob. Agents Chemother. 55 (3): 974–82. doi:10.1128/AAC.01130-10. PMC 3067094. PMID 21173184.
  7. ^ A23187 2006년 6월 26일, Efferek에서 Wayback Machine 제품 페이지에 보관

외부 링크