이카티반트

Icatibant
이카티반트
Icatibant.svg
임상 데이터
상호피라지르
기타 이름Hoe 140, JE 049[1]
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: C
루트
행정부.		피하
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의 [2]
  • EU: Rx 전용
  • 일반 : ( (처방만)
식별자
  • (2S)-2-[(3aS, 7aS)-1-[2-[(2S)-2-[(2S)-]
    2-[2-[(4R)-1-[1-[2-[(2R)-2-아미노-5-(디아미노메틸리덴아미노)]
    펜타노일]-(디아미노메틸리데아미노)펜타노일]피롤리딘-
    2-글루소닐]-4-히드록시피롤리딘-2-글루소닐]-
    3-티오펜-2-일프로파노일]-3-히드록시프로파노일]
    3,4-디히드로-1H-이소퀴놀린-3-카르보닐]
    2,3,3a,4,5,6,7,7a-옥타히드로인돌-2-옥타히드로인돌[2-옥타히드로인돌]-
    5-(디아미노메틸리덴아미노)펜탄산
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C59H89N19O13S
몰 질량1304.54 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • C1CC[C@H]2[C@H](C1)CC(N2C(=O)C3CC4=CC=C4CN3C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H][C@H](CC5=CC=CS5)NC(=O)C6C[C@H](CNO)
  • InChI=1S/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15-6-20-68-58(63)64)52(86)75-22-8-18-43)(78-807)3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70,84)(H,71,82)(H,73,82)(H,73,82)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4,63,64,68,66,65)
  • 키: QURWXBZNHXJZBE-OVZQYVDUSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

피라지르라는 상표명으로 판매되는 이카티반은 C1-에스테라아제 억제제 [4][2][3]결핍 성인의 유전성 혈관부종(HAE) 급성 발작 증상 치료제이다.ACE 억제제 [5]등급의 약물에 의한 혈관 부종에는 효과가 없습니다.

브라디키닌 B2 수용체의 선택적 특이적 길항제인 10개의 아미노산으로 구성된 펩티도미메틱이다.

작용 메커니즘

브래디키닌은 펩타이드 기반 호르몬으로 조직에서 국소적으로 형성되며, 매우 자주 외상에 반응한다.혈관 투과성을 높이고 혈관을 확장시키며 평활근 세포를 수축시킨다.브래디키닌은 고통의 매개자로서 중요한 역할을 한다.과다한 브라디키닌은 붓기, 홍조, 과열, 통증과 같은 염증의 전형적인 증상들에 책임이 있다.이러한 증상은 브래디키닌 B2 수용체의 활성화에 의해 매개된다.Icatibant는 Bradykinin B2 수용체에 대한 네이티브 Bradykin의 결합을 차단함으로써 Bradykin 억제제로 작용한다.브라디키닌 B1 수용체에 대한 고드름의 영향에 대해서는 거의 알려져 있지 않다.

사회와 문화

법적 상태

Icatibant는 유전성 혈관부종(HAE)[6] 치료로 호주, EU, 스위스, 미국에서 고아 약물 지위를 받았다.

EU에서는 EU 집행위원회의 승인(2008년 7월)에 의해 스위스, 리히텐슈타인, 아이슬란드뿐만 아니라 유럽연합의 27개 회원국에서 피라지르를 판매할 수 있게 되어 EU 국가 전체에서 최초로 [4]HAE 처리를 승인받은 제품이 되었습니다.미국에서는 2011년 [7]8월 25일 FDA 승인을 받았다.

레퍼런스

  1. ^ "Icatibant: HOE 140, JE 049, JE049". Drugs in R&D. 5 (6): 343–8. 2004. doi:10.2165/00126839-200405060-00006. PMID 15563238.
  2. ^ a b "Firazyr- icatibant acetate injection, solution". DailyMed. 16 December 2019. Retrieved 17 April 2020.
  3. ^ a b "Firazyr EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 17 April 2020.
  4. ^ a b "Jerini Receives European Commission Approval for Firazyr (Icatibant) in the Treatment of HAE" (Press release). Jerini AG. 15 July 2008. Retrieved 22 July 2008.[영구 데드링크]
  5. ^ Sinert R, Levy P, Bernstein JA, Body R, Sivilotti ML, Moellman J, et al. (September–October 2017). "Randomized Trial of Icatibant for Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor-Induced Upper Airway Angioedema". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. In Practice. 5 (5): 1402–1409.e3. doi:10.1016/j.jaip.2017.03.003. PMID 28552382.
  6. ^ Longhurst HJ (September 2010). "Management of acute attacks of hereditary angioedema: potential role of icatibant". Vascular Health and Risk Management. 6: 795–802. doi:10.2147/vhrm.s4332. PMC 2941790. PMID 20859548.
  7. ^ "FDA Approves Shire's Firazyr (icatibant injection) for Acute Attacks of Hereditary Angioedema (HAE)" (Press release). Shire. Retrieved 28 August 2011.

외부 링크

  • "Icatibant". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • "Icatibant acetate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.