언커플러
Uncoupler비커플 또는 비커플링제(uncoupler or uncoupling or uncoupling or uncoupling or uncoupling or uncoupling or uncoupling agent)는 전자전달 사슬에서 ATP 합성의 반응을 분리시켜 엽록체와 시아노박테리아에서 산화 인산화를 방해하는 분자를 말한다.그 결과, 세포나 미토콘드리온은 에너지를 팽창시켜 양성자 원동력을 발생시키지만, 양성자 동력은 ATP 신타제가 이 에너지를 회수하여 ATP를 만들기 전에 소멸된다.언커플러는 미토콘드리아와 지질막을 통해 양자를 운반할 수 있다.
설명
고전적인 언커플러는 5가지 특성을 가지고 있다.[1]
- 호흡기 조절의 완전 해제
- 비커플러가 매개하는 순환 양성자 이송에 의한 모든 결합 공정(ATP 합성, 트랜스수소화, 역전자 흐름, 양이온의 활성 전송 등)의 대체
- 미토콘드리아 또는 원핵 막 전체에 걸쳐 생성되는 모든 양성 및 양이온 구배 제거
- 한 연결 장치 사이트와 다른 연결 장치 사이의 이러한 동작에 대한 차별 없음
- 전자전달에 의해 구동되는 결합 프로세스와 ATP 가수분해에 의해 구동되는 결합 프로세스 간의 차별 없음
사이비언커플러는 이러한 속성 중 하나 이상을 보여주지만 전부는 아니며, 따라서 하나 이상의 다른 사이비언커플러와 결합해야 완전한 언커플링을 달성할 수 있다.[1]
클래식 언커플러
다음과 같은 화합물은 고전적인 언커플레이터로 알려져 있다.[1][2]
- 2,4-디니트로페놀(DNP)
- 2,5-디니트로페놀
- 1799(α,α′-bis(hexafluoracetonyl)acetone)
- BAM15, N5, N-bis6(2-fluorophenyl)-[1,2,5]옥사디아졸로[3,4-b]피라진-5,6-diamine
- 2-테르트-부틸-4,6-디니트로페놀(디노테르브)
- 6-sec-butyl-2,4-dinitrophenol (Dinoseb)
- CR14(로다민 19의 쇼트체인 알킬 파생 모델)
- 카르보닐 시안화 페닐하이드라존(CCP)
- 카르보닐 시안화 m-클로로페닐 하이드라존(CCCP)
- 카르보닐 시안화-p-트리플루오메트호섹페닐하이드라존(FCCP)
- CDE(4β-신나모일록시,1β,3α-dihydroxyudesm-7,8-ene)
- CZ5
- 데스파시딘
- 디코우마롤
- 디니트로정크레솔(DNOC)
- 타원의학
- 엔도시딘 9(ES9)
- 플루페나민산
- 니클로사미드 에탄올아민(NEN)
- Ppc-1(폴리폰딜리움 가성질에서 생성된 2차 대사물)
- 펜타클로페놀(PCP)[Note 1]
- 과플루오로트리에틸카르비놀
- S-13(5-클로로-3-t-부틸-2′-클로로-4′-니트로살리실리이드)
- SF 6847(3,5-di-t-butyl-4-hydroxybenzylidinemalonitrile)
- TTFB(4,5,6,7-테트라클로로-2-트리플루오로메틸벤지미다졸)
- Tyrphostin A9 (SF-6847) (AG17)
- (+-usnic acid)
- XCT-790
- 미토플루오르(10-[2-(3-hydroxy-6-oxo-xanthen-9-yl)벤조일]옥시데실-트리페닐-인스포늄 브롬화물)
- 트리클로산(트리클로로-2'-hydroxydiphenyl ether)
- 피롤로마이신 C
사이비 언커플러
다음 화합물은 의사-언커플레이터로 알려져 있다.[1]
- 아지드
- 비구아니데스
- 부피바카인
- 캘커마이신 (A23187)
- 도데칠트리페닐인스포늄(CTPP12)
- 라살로시드(X537A)
- 리놀레산과 같은 긴사슬 지방산
- 미토Q10
- 나이제린
- 피크릭산(2,4,6-트리니트로페놀)
- 테트라페닐보레이트 나트륨
- SR4(1,3-bis(디클로로페닐)urea 13)
- 염화 테트라페닐인스포늄
- 발레노마이신
- 비소산염
참고 항목
메모들
참조
- ^ a b c d Kessler RJ, Tyson CA, Green DE. (1976). "Mechanism of uncoupling in mitochondria: Uncouplers as ionophores for cycling cations and protons" (PDF). Proc Natl Acad Sci USA. 73 (9): 3141–3145. Bibcode:1976PNAS...73.3141K. doi:10.1073/pnas.73.9.3141. JSTOR 65688. PMC 430958. PMID 9641.
{{cite journal}}
: CS1 maint: 작성자 매개변수 사용(링크) - ^ Childress ES, Alexopoulos SJ, Hoehn KS, Santos WL. (2018). "Small Molecule Mitochondrial Uncouplers and Their Therapeutic Potential". J Med Chem. 61 (11): 4641–4655. doi:10.1021/acs.jmedchem.7b01182. PMID 29156129.
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: CS1 maint: 작성자 매개변수 사용(링크)
외부 링크
- Uncoupling+Agents(US National Library of Medicine Medical Subject Headings, MesSH)