페리포신

Perifosine
페리포신
Skeletal formula of perifosine
Space-filling model of the perifosine zwitterion
이름
IUPAC 이름
1,1-디메틸피페리디늄-4-yl 옥타데실 인산염
기타 이름
D 21266; KRX 0401
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
ECHA InfoCard 100.217.789 Edit this at Wikidata
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C25H52NO4P/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-24-29-31(27,28)30-25-20-22-26(2,3)23-21-25/h25H,4-24H2,1-3H3
  • [O-]P(=O)(OCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC)OC1CC[N+](C)CC1
특성.
C25H52NO4P
어금질량 461.668 g·1998−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

페리포신(Perifosine, 또한 KRX-0401)은 다양한 암 징후로 개발 중인 전직 마약 후보다.그것은 구조적으로 밀테포신과 관련된 알킬-인산염이다[1].Perifosine은 AKT의 플렉스트린 호몰로지 도메인을 대상으로 하는 알로스테릭 AKT 억제제 역할을 하여 PI3K/AKT/mTOR 경로를 차단한다.[2]그것은 케릭스 바이오의약품에 의해 개발되고 있었는데, 케릭스 바이오의약품은 æ테나 젠타리스 주식회사로부터 허가를 받았다.[3]

페리포신은 2010년 미국에서 다발성 골수종과 신경블라스토종의 치료로, EU에서는 다발성 골수종의 치료로 고아의약품 지위를 받았다.[4]그러나 둘 다 나중에 철회되었다.[5][6]

2011년에는 대장암에 대한 임상 3상,[7] 다발성 골수종에 대한 임상 3상이었다.[4][8]2012년 4월 2일, 페리포신이 대장암 치료를 위한 임상 3상에 실패했다고 발표되었다.[9]자세한 결과는 2012년 6월에 발표되었다.[10]2013년 3월 11일, Aeterna Zentaris는 재발 및 내화 다발성 골수종 치료를 위한 페리포신의 임상 3상 중단을 발표했다.[11]

참조

  1. ^ Kondapaka; et al. (Nov 2003). "Perifosine, a novel alkylphospholipid, inhibits protein kinase B activation". Molecular Cancer Therapeutics. Mol Cancer Ther. 2 (11): 1093–103. PMID 14617782.
  2. ^ Keane, N. A.; Glavey, S. V.; Krawczyk, J.; O'Dwyer, M. (2014). "AKT as a therapeutic target in multiple myeloma". Expert Opinion on Therapeutic Targets. 18 (8): 897–915. doi:10.1517/14728222.2014.924507. PMID 24905897. S2CID 873910.
  3. ^ Smartoncology 뉴스레터 2010년 2월 웨이백머신에 보관된 2011-07-16
  4. ^ a b "Yakult Pays Aeterna Zentaris $8.3M for Japanese Rights to Pivotal-Stage Cancer Drug". 9 March 2011.
  5. ^ "FDA Orphan Drug Designations and Approvals: Perifosine".
  6. ^ "EU/3/10/740: Orphan designation for the treatment of multiple myeloma: Perifosine".
  7. ^ "Archived copy". Archived from the original on 2011-07-27. Retrieved 2011-03-24.{{cite web}}: CS1 maint: 타이틀로 보관된 사본(링크)
  8. ^ 임상시험 번호 NCT01002248(ClinicalTrials.gov에서 "다중 골수종 환자의 페리포신, 보르테조미브, 덱사메타손의 효능 및 안전성 평가"
  9. ^ "Aeterna Zentaris Regains North American Rights to Akt Inhibitor from Keryx". May 2012.
  10. ^ "Aeterna Zentaris: Phase 3 Data for Perifosine in Colorectal Cancer Presented at ASCO Meeting". 4 June 2012. Archived from the original on 16 January 2013. Retrieved 13 November 2012.
  11. ^ "Archived copy". Archived from the original on 2014-02-02. Retrieved 2014-01-22.{{cite web}}: CS1 maint: 타이틀로 보관된 사본(링크)