노렌독시펜
Norendoxifen | |
| 임상 데이터 | |
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| 기타 이름 | 4-히드록시-N, N-디데스메틸타목시펜 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 첸블 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C24H25NO2 |
| 몰 질량 | 359.469g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
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4-히드록시-N, N-디데스메틸타목시펜으로도 알려진 노렌독시펜은 트리페닐에틸렌기의 비스테로이드 방향분해효소 억제제(AI)로 [1]시판되지 않았다.선택적 에스트로겐 수용체 변조기(SERM) 타목시펜의 [1]활성 대사물입니다.타목시펜과는 달리, 노렌독시펜은 SERM이 아니며, 대신 아로마타아제(Ki = 35nM)[1]의 강력하고 선택적 경쟁 억제제 역할을 하는 것으로 밝혀졌다.4'-히드록시노렌독시펜과 같이 이중 SERM과 AI 활성을 가진 약물은 노렌독시펜에서 개발되었으며, 에스트로겐 수용체 양성 유방암 [2]치료에 항에스트로겐으로 치료 가능성이 있을 수 있다.
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레퍼런스
- ^ a b c Lu WJ, Xu C, Pei Z, Mayhoub AS, Cushman M, Flockhart DA (May 2012). "The tamoxifen metabolite norendoxifen is a potent and selective inhibitor of aromatase (CYP19) and a potential lead compound for novel therapeutic agents". Breast Cancer Research and Treatment. 133 (1): 99–109. doi:10.1007/s10549-011-1699-4. PMID 21814747. S2CID 22096941.
- ^ Lv W, Liu J, Skaar TC, Flockhart DA, Cushman M (March 2015). "Design and synthesis of norendoxifen analogues with dual aromatase inhibitory and estrogen receptor modulatory activities". Journal of Medicinal Chemistry. 58 (6): 2623–48. doi:10.1021/jm501218e. PMC 4687028. PMID 25751283.
