LY294002

LY294002
LY294002
LY294002.svg
이름
우선 IUPAC 이름
2-(모르포린-4-일)-8-페닐-4H-1-벤조피란-4-온
기타 이름
2-(4-모르폴리닐)-8-페닐-4H-1-벤조피란-4-온
식별자
3D 모델(JSmol)
첸블
켐스파이더
유니
  • InChI=1S/C19H17NO3/c21-17-13-18(20-9-11-22-12-10-20)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-3-6-14/h1-8,13H,9-12H2 ☒N
    키: CZQHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N ☒N
  • InChI=1/C19H17NO3/c21-17-13-18(20-9-11-22-12-10-20)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-3-14/h1-8,13H,9-12H2
    키: CZQHHVNHHRDU-UHFFFAOYAM
  • C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4
특성.
C19H17NO3
몰 질량 307.140g/140g/140−1
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

LY294002는 수많은 단백질의 강력한 억제제이자 포스포이노시티드 3-키나아제(PI3Ks)[1]의 강력한 억제제인 모르포린 함유 화합물이다.일반적으로 비선택적 연구 도구로 간주되며 PI3K를 [2]고유하게 목표로 하는 실험에 사용해서는 안 된다.

이들 중 2개는 프로톤유전자 세린/트레오닌-단백질인산화효소(PIM1) 및 포스파티딜리노시톨-4,5-이인산염 3-키나아제 P110 감마촉매 서브유닛 감마 아이소폼이다.[3]1.4μM의 IC로50 또 다른 잘 알려진 PI3 키나제 억제제인 보르트마닌보다 다소 덜 강력하다.단, LY294002는 PI3K의 가역적 억제제이며, Wortmannin은 [4]불가역적으로 작용한다.

LY294002를 적용하면 근막 내 칼슘과는 독립적인 메커니즘을 통해 개구리의 신경근 접합부에서 MEP 주파수(150μM)가 상당히 빨라진다.LY294002는 시냅토태그민 [5]함수의 섭동을 통해 MEP의 방출을 일으킨다.

LY294002는 BET 억제제(예: BRD2, BRD3, BRD4)[6]이기도 합니다.

어플

조사.

LY294002 투여는 C형 간염 [7]바이러스에 대한 케르세틴 항바이러스 활성에 첨가 효과가 있는 것으로 나타났다.

레퍼런스

  1. ^ Maira; et al. (2009). "PI3K inhibitors for cancer treatment: where do we stand?". Biochemical Society Transactions. 37: 265–272. doi:10.1042/BST0370265. PMID 19143644.
  2. ^ Arrowsmith, Cheryl H.; Audia, James E.; Austin, Christopher; Baell, Jonathan; Bennett, Jonathan; Blagg, Julian; Bountra, Chas; Brennan, Paul E.; Brown, Peter J. (2015-08-01). "The promise and peril of chemical probes". Nature Chemical Biology. 11 (8): 536–541. doi:10.1038/nchembio.1867. ISSN 1552-4450. PMC 4706458. PMID 26196764.
  3. ^ "Card for LY294002 in DrugBank". DrugBank. Retrieved 2009-09-25.
  4. ^ Chris J. Vlahos; et al. (1994). "A Specific Inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase, 2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-l-benzopyran-4-one (LY294002)". Journal of Biological Chemistry. 269 (7): 5241–5248. PMID 8106507.
  5. ^ Searl TJ, Silinsky EM (Dec 2005). "LY 294002 inhibits adenosine receptor activation by a mechanism independent of effects on PI-3 kinase or casein kinase II". Purinergic Signal. 1 (4): 389–94. doi:10.1007/s11302-005-0778-6. PMC 2096559. PMID 18404524.
  6. ^ Dittmann, Antje; Werner, Thilo; Chung, Chun-Wa; Savitski, Mikhail M.; Fälth Savitski, Maria; Grandi, Paola; Hopf, Carsten; Lindon, Matthew; Neubauer, Gitte; Prinjha, Rabinder K.; Bantscheff, Marcus; Drewes, Gerard (2013). "The Commonly Used PI3-Kinase Probe LY294002 is an Inhibitor of BET Bromodomains". ACS Chemical Biology. 9 (2): 495–502. doi:10.1021/cb400789e. PMID 24533473.
  7. ^ Pisonero-Vaquero S (Mar 2014). "Modulation of PI3K-LXRα-dependent lipogenesis mediated by oxidative/nitrosative stress contributes to inhibition of HCV replication by quercetin". Lab. Invest. 94 (3): 262–274. doi:10.1038/labinvest.2013.156. PMID 24492281.