니로가케스타트

Nirogacestat
니로가케스타트
Nirogacestat.png
임상 데이터
기타 이름PF-03084014
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • (S)-2-(S)-5,7-디플루오로-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-3-일미노)-N-(1-(2-메틸-1-(네오펜티아미노)프로판-2-일)-1H-이미다졸-4-y펜타미드)
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C27H41F2N5O
몰 질량489.656 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCC[C@@](N[C@@]1([H])CCC2=CC(F)=CC(F)=C2C1)([H])/C(O)=N/C3=CN(C(C)(CNCC(C)(C)C)C)C)C=N3
  • InChI=1S/C27H41F2N5O/c1-8-23(32-20-10-9-18-11-19(28)12-22(29)21(18)13-20)25(35)33-24-14-34(17-31-24)27,6-153-262
  • 키: VFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N

Nirogacestat(PF-03084014)는 SpringWorks Therapeutics에서 개발한 선택적 감마시크리테아제[1] 억제제로서 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있다.진행성, 절제 불가능, 재발 또는 난치성 데스모이드 종양 또는 심부 섬유종증이 [2]있는 성인 환자에 대해 2019년 9월 FDA 획기적인 약물 지정을 받았다.

의료 용도

Nirogacestat는 현재 절제 불가능한 방충망막 [3]종양에 대한 임상시험 2단계에 있다.또한, 데스모이드 종양과 공격적인 [4]섬유종양을 가진 성인을 위한 니로가세스타트 임상 3단계인 DeFi가 현재 진행 중입니다.또한, 현재 다발성 골수종에서 다른 항암 치료제와 함께 니로가케스타트를 포함한 3가지 임상시험이 진행 중이며, 여기에는 동종 CAR-T 치료제 ALLO-715를 [5][6][7]사용한 니로가케스타트에 대한 UNiversal 연구가 포함되어 있다.

레퍼런스

  1. ^ Chen X, Chen X, Zhou Z, Mao Y, Wang Y, Ma Z, Xu W, Qin A, Zhang S (September 2019). "Nirogacestat suppresses RANKL-Induced osteoclast formation in vitro and attenuates LPS-Induced bone resorption in vivo". Experimental Cell Research. 382 (1): 111470. doi:10.1016/j.yexcr.2019.06.015. PMID 31211955. S2CID 195065514.
  2. ^ "FDA Grants Nirogacestat Breakthrough Designation for Desmoid Tumors". OncLive. Retrieved 2021-06-25.
  3. ^ 임상시험번호 NCT04195399 - "진행성 외과적으로 절제할 수 없는 탈모이드 종양이 있는 소아청소년의 Y-시크리테아제 억제제 Nirogacestat(PF-03084014)의 안전성, 약동학 및 유효성 연구" (ClinicalTrials.gov )
  4. ^ 임상시험번호 NCT03785964 - "탈막종양 진행성/진행성 섬유종양(DT/AF) 성인의 니로카스테트 대 플라시보의 무작위화, 이중블라인드, 플라시보 대조 3단계 시험" (ClinicalTrials.gov )
  5. ^ 임상시험번호 NCT04093596 "1단계 ALLO-715의 안전성, 유효성 및 세포역동학/약리역학에 관한 연구"의 임상시험번호 NCT04093596 니아세스트 대상자 포함 또는 미포함 항BCMA 동종 CAR T 세포치료 평가
  6. ^ 임상시험번호 NCT04722146 "다발성 골수종 참가자를 대상으로 한 다른 항암치료에 의한 테클리스타맵의 1b단계 연구" (ClinicalTrials.gov
  7. ^ 임상시험번호 NCT041216 "일요법으로서 Belantamab Mafodotin(GSK2857916)을 연구하기 위한 마스터 프로토콜을 활용한 단계 I/II 랜덤화 오픈라벨 플랫폼 연구"의 임상시험번호 NCT0412126/재귀/재귀환자의 항암 치료제와의 조합


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