리니파니브

Linifanib
리니파니브
Linifanib skeletal.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
법적 상태
법적 상태
  • 탐색적
식별자
  • 1-[(4-아미노-1H-인다졸-4-일)페닐]-3-(2-플루오로-5-메틸페닐)요소
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.206.772 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C17H15FN5O
몰 질량324.339 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • Cc1cc(F)c(NC(=O)Nc2cc(-c3cc4[nH]nc(N)c34)cc2)c1
  • InChI=1S/C21H18FN5O/c1-12-5-10-16(22)18(11-12)25-21(28)24-14-8-6-13(7-9-14)15-3-2-4-17-19(15)20-27-26-172H, 112H
  • 키: MPVGZUGXCQEXTM-UHFFFAOYSA-N
(표준)

리니파닙(ABT-869)은 인체 내피수용체 베타(PDG)에 대해 0.2, 2, 4, 7NM의 IC를 가진50 수용체 티로신 키나아제(RTK), 혈관내피성장인자(VEGF) 및 혈소판유래성장인자(PDGF)의 구조적으로 새롭고 강력한 억제제이다.비관련 RTK, 용해성 티로신 키나아제 또는 세린/트레오닌 키나제에 비해 활성이 훨씬 낮다(IC50s > 1μM).생체내 리니파닙은 VEGF 유도 자궁부종(ED50 = 0.5mg/kg)과 각막 혈관신생(>50% 감소, 15mg/kg)[1][2]의 메커니즘 기반 쥐 모델에서 경구적으로 효과적이다.

레퍼런스

  1. ^ Albert DH, Tapang P, Magoc TJ, Pease LJ, Reuter DR, Wei RQ, et al. (April 2006). "Preclinical activity of ABT-869, a multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor". Molecular Cancer Therapeutics. 5 (4): 995–1006. doi:10.1158/1535-7163.MCT-05-0410. PMID 16648571.
  2. ^ Guo J, Marcotte PA, McCall JO, Dai Y, Pease LJ, Michaelides MR, et al. (April 2006). "Inhibition of phosphorylation of the colony-stimulating factor-1 receptor (c-Fms) tyrosine kinase in transfected cells by ABT-869 and other tyrosine kinase inhibitors". Molecular Cancer Therapeutics. 5 (4): 1007–13. doi:10.1158/1535-7163.MCT-05-0359. PMID 16648572.
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