안티타겟

약리학에서 항타겟(또는 표적에서 벗어난)은 수용체, 효소 또는 다른 생물학적 표적으로서 약물에 영향을 받았을 때 바람직하지 않은 부작용을 일으킨다.의약품 설계와 개발 중에 제약회사들은 신약이 대부분 우연히 발견되는 항독소 종류에서 유의미한 활동을 보이지 않도록 하는 것이 중요하다.^[1][2]

가장 잘 알려져 있고 가장 유의미한 항독소 중에는 hERG 채널과 5-HT_2B 수용체가 있는데, 이 둘 다 작지만 예측 불가능한 사용자 비율에서 치명적일 수 있는 심장 기능(각각 긴 QT 증후군과 심장 섬유증)에 장기적인 문제를 야기한다.둘 다 이 목표들을 구분할 수 있는 부작용의 특정 약품의 마케팅 동안에 높은 수준의 결과와, 중요한hERG 활동과 오래 된 약은 여전히 주의를 가지고 사용되는 강력한 5-HT2B 촉진제 발견되었다 대부분의 약물이 시장에서 철수했습니다, 그리고 새로운 화합물은 거의 발견되었다. a초기 선별에서 이러한 대상에 대한 높은 친화력을 보일 경우 추가 개발을 중단할 수 있다.^{[3][4][5][6][7][8]}

5-HT_2A 수용체 작용제는 5-HT_2A 수용체 작용제가 연관되어 있는 환각작용에 의한 항타겟이다.^[9]데이비드 E에 따르면. 니콜스는 "수년에 걸쳐 제약업계에서 일하는 많은 동료들과 논의한 결과 잠재적인 신약에 세로토닌 5-HT_2A 작용제 활성이 발견되면 거의 항상 그 분자의 추가 개발의 종말을 알리는 신호"라고 말했다.^[9]그러나 에파비렌즈나 로커세린과 같은 몇몇 예외는 있다. 이 예로는_2A 5-HT 수용체를 활성화하고 높은 용량에서 사이키델릭 효과를 일으킬 수 있다.^[10][11][12]

화학단백체학 분야의 성장은 단백질의 광범위한 범위에서 비표적을 식별하기 위한 다양한 전략을 제공했다.^[13]

참조