티멕타신

Thymectacin
티멕타신
Skeletal formula of thymectacin
Space-filling model of the thymectacin molecule
임상 데이터
기타 이름NB-1011; NB-101; N-[5-[(E)-2-브로모비닐]-2'-디옥시우리딘-5'-O-일](페녹시)포스포릴]-L-알라닌메틸에스테르
식별자
  • (2S)-메틸 2-((2R, 3S, 5R)-5-(5-(E)-2-브로모비닐)-2, 4-디옥소-3, 4-디히드로피리미딘-1(2H)-일)-3-히드록시테트라플루란-2-옥시)-노헥시페일(옥시)
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H25브르N3O9P
몰 질량574.321 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@@H](C(=O)OC) NP(=O)(OC[C@H]1[C@H](O1)n2cc(c(=O)[nH]c2=O)/C=C/Br)Oc3cc3cc3(Oc)
  • InChI=1S/C21H25BrN3O9P/c1-13(20)31-2)24-35(30,34-15-6-4-3-5-7-15)32-12-17-16(26)10-18(23)25-11(8-221)
  • 키: CFBLUORPOFELCE-BACVZHSASA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

티멕타신(NB-1011, NB-101)은 브리부딘 일인산염의 실험용 항암제이다.뉴바이오틱스에 의해 개발되고 있으며 2006년 [1]대장암 임상시험 1기에 진입했다.

티멕타신은 잠재적 항종양 [2]활성을 가진 (E)-5-(2-브로모비닐)-2'-디옥시우리딘(BVDU)의 소분자 인광아미드산 유도체이다.고농도의 티미딜산합성효소(TS)를 발현하는 종양세포에 대해 선택적으로 활성화된다.티멕타신은 TS에 의해 세포 내에서 브롬비닐덱시우리딘1인산(BVDUMP)으로 변환되며, 이는 TS에 결합하기 위해 천연 기질인 디옥시우리딘1인산과 경합한다.TS 억제제와 달리 이 약물은 TS 촉매 작용을 위한 가역 기질이다.따라서 TS는 활성을 유지하며 BVDUMP를 세포독성 대사물로 변환한다.

레퍼런스

  1. ^ Wilson RH (October 2006). "Novel therapeutic developments other than EGFR and VEGF inhibition in colorectal cancer". The Oncologist. 11 (9): 1018–24. doi:10.1634/theoncologist.11-9-1018. PMID 17030644.
  2. ^ "Brivudine phosphoramidate". NCI Drug Dictionary. National Institutes of Health.
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