인크리틴

Incretin
GLP-1 및 DPP-4 억제제

인크리틴은 혈당 수치 감소를 자극하는 대사 호르몬 그룹이다.인크리틴은 섭취 후 분비되며 혈당 의존 메커니즘에 의해 랑게르한스섬의 췌장 베타세포에서 분비되는 인슐린의 분비를 증가시킨다.

일부 인크리틴(GLP-1)은 또한 랑게르한스 섬의 알파 세포에서 글루카곤 방출을 억제합니다.게다가, 그들은 위가 배출되는 것을 줄임으로써 혈류로 영양소의 흡수 속도를 늦추고 직접적으로 음식 섭취를 줄일 수 있습니다.인크리틴 기준을 충족하는 두 가지 주요 후보 분자는 장내 펩타이드 글루카곤 유사 펩타이드(GLP-1)와 위 억제 펩타이드(GIP, 포도당 의존성 인슐린 폴리펩타이드라고도 함)이다.GLP-1 및 GIP는 모두 디펩티딜펩티드가수분해효소-4(DPP-4)에 의해 빠르게 불활성화된다.GLP-1과 GIP는 모두 글루카곤펩타이드 슈퍼패밀리의 [1][2][3]구성원이다.

의료 용도

인크린에 기초한 약물은 2형 당뇨병 치료에 사용된다.

인슐린향성 활성을 가진 장기간의 GLP-1 유사체가 개발되었으며, 듀라글루티드(트루시티), 엑세나티드(베이에타), 리라글루티드(빅토자), 세마글루티드(오젬픽, 웨고비 및 라이벨수스) 및 엑세나티드 확장 방출(디온)을 포함한 여러 가지가 개발되었다.

또 다른 접근법은 GLP-1과 GIP, DPP-4를 비활성화하는 효소를 억제하는 것이다.정제로서 경구 복용할 수 있는 몇 가지 DPP-4 억제제가 개발되었습니다.

인크리틴 효과

인크리틴 효과는 경구 포도당 섭취가 동일한 수준의 [4]혈청 포도당을 생성하는 정맥 내 도입 포도당에 비해 더 높은 인슐린 반응을 유도하는 현상을 설명한다.

역사

1932년 벨기에 생리학자 장 라 바레는 인슐린 [5]분비를 포함한 내분비 췌장을 자극하는 내장 호르몬을 인크리틴이라고 불렀다.그는 또한 그러한 증가분이 당뇨병의 [5]치료제로 사용될 수 있다고 제안했다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Drucker DJ, Nauck MA (November 2006). "The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes". Lancet. 368 (9548): 1696–705. doi:10.1016/S0140-6736(06)69705-5. PMID 17098089. S2CID 25748028.
  2. ^ Amori RE, Lau J, Pittas AG (July 2007). "Efficacy and safety of incretin therapy in type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis". JAMA. 298 (2): 194–206. doi:10.1001/jama.298.2.194. PMID 17622601.
  3. ^ Rang HP, Ritter JM, Flower R, Henderson G (2016). Rang and Dale's Pharmacology (8th ed.). United Kingdom: Elsevier Churchill Livingstone. p. 385. ISBN 9780702053627. OCLC 903083639.
  4. ^ Nauck, Michael A; Meier, Juris J (June 2016). "The incretin effect in healthy individuals and those with type 2 diabetes: physiology, pathophysiology, and response to therapeutic interventions". The Lancet Diabetes & Endocrinology. 4 (6): 525–536. doi:10.1016/s2213-8587(15)00482-9. ISSN 2213-8587. PMID 26876794.
  5. ^ a b Rehfeld JF (2018-07-16). "The Origin and Understanding of the Incretin Concept". Frontiers in Endocrinology. 9: 387. doi:10.3389/fendo.2018.00387. PMC 6054964. PMID 30061863.