결합 전위

약동학 및 수용체-리거 및 운동학에서 결합 전위(BP)는 "사용 가능한" 신경수용체의 밀도와 그 신경수용체에 대한 약물의 친화력의 결합 측도다.

설명

리간드 수용체 결합 시스템을 고려한다.리간드는 농도 L과 농도 R 수용체를 연결하여 농도 RL로 리간드 수용체 복합체를 형성한다.결합 전위는 평형에서 리간드를 해방시키기 위한 비율 리간드-수용체 복합체로서, 기호 BP가 주어진다.

${\displaystyle BP={\frac {RL}{L}}{\bigg }_{L\ 약 0}}}$

원래 민툰이 정의한 이 양은 리간드를 묶을 수 있는 수용기의 용량을 기술하고 있다.^[1]일반 수용체 관련 방정식의 한계(L< Ki)이다.

${\displaystyle RL={\frac {R*L}{L+Ki}}}$

그리고 따라서 다음과 같다.

${\displaystyle BP={\frac {R}{K_{i}}}}}}}$

이 방정식은 두 번째 리간드 가용성에 결합한 후 사용할 수 있는 총 수용체 밀도 또는 잔류 수용체 밀도를 측정할 때 동일하게 적용된다.

양전자 방출 단층 촬영의 BP

BP는 양전자 방출 단층촬영(PET)을 사용하여 "사용 가능한" 수용체의 밀도를 측정하는 데 중추적인 척도로, 예를 들어 약물에 의한 점유율을 평가하거나 신경정신과 질환을 특성화한다(yet, 결합 잠재력은 친화력뿐만 아니라 수용체 밀도에 따라 달라지는 결합한 척도라는 것을 유념해야 한다).관련 방법론의 개요는 예를 들어 Laruelle 등지에 제시되어 있다.(2002).^[2]PET로 BP를 추정하려면 일반적으로 참조 조직을 사용할 수 있어야 한다.기준 조직은 무시할 수 있는 수용체 밀도를 가지고 있으며, 모든 수용체가 차단된 경우 그 분포 용적은 대상 부위의 분포 용적과 같아야 한다.라벨링된 리간드 연관성 및 혈액 방사능의 전체 시간 과정을 측정함으로써 BP를 비교적 편향되지 않은 방법으로 측정할 수 있지만, 이것이 항상 필요한 것은 아니다.가정을 수반하는 다른 두 가지 일반적인 측정치가 도출되었지만 BP: $BP{\displaystyle }$: ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {1\mathrm{}}_{}}$ ${\$및$$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$ ${\$$2$}}:

• ${\displaystyle B}$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$ ${\$}}$$: 문헌에서 "특정하지 않은 평형 파티션 계수에 특유한"이라고도 $,$ V 3 $display$ {\$displaystyle V_${3$}"$로 표시된다$.$이것은 실제 평형상태에서 뇌 조직에서 특별히 위치할 수 없는 추적자에 대한 결합 비율이다.동맥혈 샘플링 없이 계산할 수 있다.2권 구획 모델에서: B $P{\displaystyle }$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$= ${\displaystyle {k\mathrm{}}_{}}$ 3${\displaystyle {}_{}}$/ ${\displaystyle {k\mathrm{}}_{}}$ ${\displaystyle 4{}_{}}$ ${\$ 및 $B$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$= ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle P}$ ${\displaystyle BP_{2}=f_{$$2$}$BP}$ 여기서$$ $f{\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$ ${\$}}는$$ 첫 번째 조직 구획에 있는 트레이서의 자유분수, 즉 뇌 조직에서 리간드의 비특정 결합에 의존하는 측정값이다.
• ${\displaystyle B}$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\$}$$: $실제{\displaystyle }$ 평형상태에서 플라즈마 내 추적자에 대한 특별히 결합된 추적기의 비율은 ${\displaystyle {}^{}}$ P${\displaystyle {}^{}}$′$${\$displaystyle BP'}$을$($를) 나타내기도 한다. 측정 $B{\displaystyle }$ ${\displaystyle {P\mathrm{}}_{}}$ 1${\$}는 대사물 교정을 포함하여 플라즈마 내 방사능 측정을 포함한다$$.2가지 이슈의 구획 모델에서 혈액 뇌 장벽에 걸쳐 수동 확산만 있다고 가정하면 다음 ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {하나}_{}}$를 얻는다: B ${\displaystyle P}$ 1${\displaystyle {}_{}}$= ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {1\mathrm{}}_{}}$ ${\displaystyle {}_{}}$P {\$displaystyle$ BP_{$1}=f_{$$1$}$BP$} 여기서$$f ${\displaystyle {1\mathrm{}}_{}}$ {\$displaystyle f_{1$}는 동맥$$ 혈장 내 트레이서의 자유분수, 즉 혈장 결합에 의존하는 측정값이다$.$$f{\displaystyle {}_{}}$ ${\$}로 측정하고 나누면 최종적으로$$ BP를 얻을 수 있다.

정의 및 기호

$B{\displaystyle }$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {1\mathrm{}}_{}}$ ${\$및$$ $B{\displaystyle }$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$ ${\$}}은 모호하지 않은 기호지만$$ BP는 그렇지 않다.BP가 $B{\displaystyle }$ ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {2\mathrm{}}_{}}$ ${\$}}을 가리키는 간행물이 많다$.$ 일반적으로 동맥샘플("비침습적 영상촬영")이 ${\displaystyle {}_{}}$ ${\displaystyle {BP}_{}}$는 $B{\displaystyle }$ P$$2 {\$displaystyle BP_{$2}}를 가리킨다$.$

${\displaystyle B_{}}$ ${\displaystyle m_{}}$ ${\displaystyle a_{}}$ ${\displaystyle x_{}}$ ${\$: $수용체{\displaystyle }$ 총 밀도 = R${\displaystyle }$+ R ${\displaystyle L}$ ${\displaystyle R+RL}$.PET 이미징에서 방사선량은 대개 매우 작다(L << Ki, 위 참조), $따라서{\displaystyle {}_{}}$ B ${\displaystyle m_{}}$ a ${\displaystyle x}$ ${\displaystyle {}_{}}$ R ${\displaystyle B_{max}\약 R}$

${\displaystyle k_{}}$ ${\displaystyle {3\mathrm{}}_{}}$ ${\$ 및 $k$ ${\displaystyle {4\mathrm{}}_{}}$ ${\$: 2개의 조직 구획 모델에서 전송 속도 상수.

새로운 논설적 협약: Innis 외,^[3] 이 분야에서 활동 중인 많은 연구자들은 이 분야의 문헌을 비전문가들이 보다 투명하게 만들 목적으로 이 용어들에 대한 합의된 명명법에 동의했다.이 협약은 혈장 및 ND에 언급된 양의 첨자 p를 뇌에서 자유 농도와 비특정 결합 농도에 언급된 양의 첨자 p를 사용하는 것을 포함한다(NonDisplaceable).합의 명명법에 따르면, 위에서 f와₁ BP라고₁ 부르는 매개변수를 f와_p BP라고_p 부르고, f와₂ BP는₂ f와_ND BP라고_ND 부른다.

참고 항목

• 유통량

참조