P2Y12

P2Y12
P2RY12
Protein P2RY12 PDB 1T78.png
사용 가능한 구조물
PDB직교 검색: PDBe RCSB
식별자
별칭P2RY12, ADPG-R, BDPLT8, HORK3, P2T(AC), P2Y(12)R, P2Y(AC), P2Y(ADP), P2Y(cyc), P2Y12, SP1999, purinergic receptor P2Y12
외부 IDOMIM: 600515 MGI: 1918089 HomoloGene: 11260 GeneCard: P2RY12
직교체
인간마우스
엔트레스
앙상블
유니프로트
RefSeq(mRNA)

NM_176876
NM_022788

NM_027571
NM_001357007
NM_001357008
NM_001357010

RefSeq(단백질)

NP_073625
NP_795345

NP_081847
NP_001343936
NP_001343937
NP_001343939

위치(UCSC)Chr 3: 151.34 – 151.38MbChr 3: 59.12 – 59.17Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

P2Y12 아데노신 디포스포산염(ADP)[5][6]화학수용체G단백질결합(GPCR) 퓨리네르기 수용체군G등급i 속한다.[7]P2Y 수용체 제품군은 다양한 아데노신우리딘 뉴클레오티드에 대해 서로 다른 약리학적 선택성을 가진 여러 수용체 아형을 가지고 있는데, 경우에 따라서는 중복되기도 한다.P2Y12 수용체는 혈소판 집계에 관여하며 따라서 혈전증과 기타 응고 장애의 치료를 위한 생물학적 대상이다.동일한 ISO 양식을 인코딩하는 두 개의 대본 변형이 이 유전자에 대해 확인되었다.[8]

청력신호 분야에서 변방의 P2Y12 단백질주로 혈소판 표면에서만 발견되지만 전부는 아니며, 혈액 응고에서 중요한 조절제 역할을 한다.[9]중추신경계에서는 이 수용체가 오로지 미세글리아에서만 발현되는 것이 발견되었는데, 여기서 뉴런 기능 모니터링, 미세글리알 신경절제술 등 생리학적·병리학적 미세글리알 작용에 필요하다.[10]

P2Y12 억제제

클로피도그렐(플라빅스), 프라수그렐(Efient, Effient), 티카그렐러(Brilinta), 캔그렐러(Kengreal) 등의 약물이 이 수용체에 결합되어 항혈소판제로 시판된다.[5]

급성 관상동맥증후군인 경우

P2Y12 억제제와 아스피린의 조합은 급성관상동맥증후군에 대한 1차 치료제로 남아 있다.2019년 무작위 재판에서는 프라수그렐이 티카그렐러보다 우월하다는 의견이 나왔다.[11]

STEMI의 항혈소판 처리

비록 이 약의 정부 전에 환자 도착했는지는 불확실하다 환자들은 ST-segment 상승 심근 경색(STEMI)에 대해 일차적인 경피적 관상 동맥 개입(PCI)중에서, US,[12]European,[13]과 Canadian[14]지침은 P2Y12 억제제 가능한 한 빨리 실시해야 하는 것이 좋습니다.그 hospi에 s부적은 사내 행정과 비교해서 추가적인 혜택을 준다.[14]

반면, P2Y12 억제제는 비 ST경사 심근경색(NSTERMI)을 앓은 사람에게 일상적인 PCI에 앞서 전처리 시 사망 위험을 변경하지 않는다.그러나, 아스피린 외에 P2Y12 억제제를 ST 경사가 아닌 급성 관상동맥 증후군을 가진 대부분의 환자에게 최대 12개월 동안 투여해야 한다.그러나 그들은 출혈의 위험을 증가시키고 심혈관 질환의 위험을 감소시킨다.따라서 이 맥락에서 그들의 일상적 사용은 의심스러운 가치가 있다.[15]

STEMI 환자 8만8402명과 주요 이상 심장질환(MACE) 환자 5,077명이 참여한 37개 연구에 대한 네트워크 메타분석 결과 프라수그렐의 사용은 이 등급의 다른 약물(클로피도그렐 및 티카그렐러)보다 낮은 사망률 및 MACE와 관련이 있는 것으로 나타났다.[16]

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000169313 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG00000036353 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ a b Hollopeter G, Jantzen HM, Vincent D, Li G, England L, Ramakrishnan V, et al. (January 2001). "Identification of the platelet ADP receptor targeted by antithrombotic drugs". Nature. 409 (6817): 202–7. Bibcode:2001Natur.409..202H. doi:10.1038/35051599. PMID 11196645. S2CID 4423579.
  6. ^ Nicholas RA (September 2001). "Identification of the P2Y(12) receptor: a novel member of the P2Y family of receptors activated by extracellular nucleotides". Molecular Pharmacology. 60 (3): 416–20. PMID 11502870.
  7. ^ Murugappa S, Kunapuli SP (May 2006). "The role of ADP receptors in platelet function". Frontiers in Bioscience. 11 (1): 1977–86. doi:10.2741/1939. PMID 16368572.
  8. ^ "Entrez Gene: P2RY12 purinergic receptor P2Y, G-protein coupled, 12".
  9. ^ Dorsam RT, Kunapuli SP (February 2004). "Central role of the P2Y12 receptor in platelet activation". The Journal of Clinical Investigation. 113 (3): 340–5. doi:10.1172/JCI20986. PMC 324551. PMID 14755328.
  10. ^ Cserép C, Pósfai B, Lénárt N, Fekete R, László ZI, Lele Z, et al. (January 2020). "Microglia monitor and protect neuronal function through specialized somatic purinergic junctions". Science. 367 (6477): 528–537. Bibcode:2020Sci...367..528C. doi:10.1126/science.aax6752. PMID 31831638. S2CID 209343260.
  11. ^ Schüpke S, Neumann FJ, Menichelli M, Mayer K, Bernlochner I, Wöhrle J, et al. (October 2019). "Ticagrelor or Prasugrel in Patients with Acute Coronary Syndromes". The New England Journal of Medicine. 381 (16): 1524–1534. doi:10.1056/NEJMoa1908973. PMID 31475799.
  12. ^ O'Gara PT, Kushner FG, Ascheim DD, Casey DE, Chung MK, de Lemos JA, et al. (American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines) (January 2013). "2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines". Circulation. 127 (4): e362-425. doi:10.1161/CIR.0b013e3182742cf6. PMID 23247304.
  13. ^ Ibanez B, James S, Agewall S, Antunes MJ, Bucciarelli-Ducci C, Bueno H, et al. (ESC Scientific Document Group) (January 2018). "2017 ESC Guidelines for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation: The Task Force for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation of the European Society of Cardiology (ESC)". European Heart Journal. 39 (2): 119–177. doi:10.1093/eurheartj/ehx393. PMID 28886621.
  14. ^ a b Wong GC, Welsford M, Ainsworth C, Abuzeid W, Fordyce CB, Greene J, et al. (members of the Secondary Panel) (February 2019). "2019 Canadian Cardiovascular Society/Canadian Association of Interventional Cardiology Guidelines on the Acute Management of ST-Elevation Myocardial Infarction: Focused Update on Regionalization and Reperfusion". The Canadian Journal of Cardiology. 35 (2): 107–132. doi:10.1016/j.cjca.2018.11.031. PMID 30760415.
  15. ^ Bellemain-Appaix A, Kerneis M, O'Connor SA, Silvain J, Cucherat M, Beygui F, et al. (October 2014). "Reappraisal of thienopyridine pretreatment in patients with non-ST elevation acute coronary syndrome: a systematic review and meta-analysis". BMJ. 349 (aug 06 2): g6269. doi:10.1136/bmj.g6269. PMC 4208629. PMID 25954988.
  16. ^ Rafique AM, Nayyar P, Wang TY, Mehran R, Baber U, Berger PB, et al. (May 2016). "Optimal P2Y12 Inhibitor in Patients With ST-Segment Elevation Myocardial Infarction Undergoing Primary Percutaneous Coronary Intervention: A Network Meta-Analysis". JACC. Cardiovascular Interventions. 9 (10): 1036–46. doi:10.1016/j.jcin.2016.02.013. PMID 27198684.

외부 링크

기사는 공공영역에 있는 미국 국립 의학 도서관의 텍스트를 통합하고 있다.