디플로모테칸

Diflomotecan
디플로모테칸
Diflomotecan.png
임상 데이터
상호디플로모테칸
식별자
  • (R)-5-에틸-9,10-디플루오로-5-히드록시-4,5-디히드로옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15(1H,13H)-디온
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
체비
첸블
화학 및 물리 데이터
공식C21H16F2N2O4
몰 질량398.366 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C1N2C(C3=NC(C=C(F)C(F)=C4)=C4C=C3C2)=CC([C@](O)(CC)C5)=C1COC5=O
  • InChI=1S/C21H16F2N2O4/c1-21(28)7-18(26)29-9-12-13(21)5-17-19-11(8-25)20(12)3-10-4-14(236-16-24)
  • 키: LFQCJSBXBZRMTN-OAQYLSRUSA-N

디플로모테칸(BN80905)은 토포이소머라아제 억제제(Top1)인 화학요법제이다.Topotecan과 같은 다른 캠토테신 기반의 Top1 억제제와는 7원짜리 E-링을 갖는 점에서 다르다.호모캄프토테신 유사체의 옥세판-2-원 고리는 캄프토테신 [1]내 6원 락톤에 비해 혈장 내 안정성이 높다.디플로모테칸은 임상시험에 들어간[2] 최초의 호모캄프토테신이며 현재 민감성 소세포 폐암(SCLC)[3] 환자를 치료하기 위한 1단계에 있다.

레퍼런스

  1. ^ Bailly C (2003). "Homocamptothecins: potent topoisomerase I inhibitors and promising anticancer drugs". Critical Reviews in Oncology/Hematology. 45: 91–108. doi:10.1016/s1040-8428(02)00090-2.
  2. ^ Kroep JR, Gelderblom H (2009). "Diflomotecan, a promising homocamptothecin for cancer therapy". Expert Opin Investig Drugs. 18: 69–75. doi:10.1517/13543780802571674.
  3. ^ "Diflomotecan (BN80915) Administered Once Every 3 Weeks in Treating Patients With Sensitive Small Cell Lung Cancer (SCLC) - Full Text View - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov.